N-(5-对硝基苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及其生物活性

以2-氨基-5-对硝基苯基-1,3,4-噁二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,设计合成了6个新的芳酰基硫脲类化合物.其结构经1H NMR,IR和元素分析确认.初步生物测试结果表明,大多数化合物具有较好的抑菌活性.     

2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑的合成及生物活性

取代氨基吡唑基噁二唑;2-取代氨基-5-吡唑基-1;3;4-噁二唑的合成及生物活性     

5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基乙酰腙类化合物的合成、表征及生物活性

以4-氟苯甲酸为原料,经过酯化、肼解、关环生成5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮,再与溴乙酸乙酯、水合肼反应得到中间体2-[(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫基]-乙酰肼,最后中间体酰肼与取代苯甲醛在冰乙酸中回流得到一系列含有1,3,4-噁二唑环的乙酰腙类化合物。目标化合物结构经元素分析、IR、1H NMR、ESI-MS得到确证,并通过K-B纸片法初步测定了它们的生物活性。结果表明,部分化合物具有一定的抑菌活性。     

1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲及其1,3,4-噁二唑杂环衍生物的合成

合成了1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲(5),以及由(5)衍生的环化产物2-磷酰氨基-5-本基(或氰乙基)-l,3,4-噁二唑(6),它们的结构经~1H NMR,IR和元素分析的证实。初步生测结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性和除草活性。     

2,5-二吡唑基-1,3,4-噁二唑的一锅煮法合成及生物活性

１,３,４－二唑类化合物具有广泛的生物生理活性,如杀菌［１］、除草［２］、杀虫［３］和消炎［４］等,而２,５－二芳基－１,３,４－二唑类化合物一般具有昆虫生长调节活性,１９８０年美国Ｄｏｗ公司报道了２,５－双（２,４－二氯苯基）－１,３,４－二...     

2-(4-吡啶基)-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成与表征

以碳酸钠为缚酸剂,4-吡啶甲酰肼与苯甲酰氯反应得N,N＇-二酰基肼,后者在POCl3作用下脱水环化成2-（4-吡啶基）-5-芳基-1,3,4-噁二唑,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析确认,并对其裂解途径进行了探讨。     

2-[5'-CH3(H)-苯并咪唑-2'-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-噁二唑的合成及生长素活性

以邻苯二胺(或4-甲基邻苯二胺)及一氯乙酸为原料,在酸性条件下,合成2-氯甲基苯并咪唑及2-氯甲基-5-甲基苯并咪唑;以取代羧酸为原料经酯化、肼解、再与CS2在氢氧化钾溶液中反应,合成10种2-巯基-5-取代-1,3,4-噁二唑;将2种2-氯甲基-5-取代-苯并咪唑与10种2-巯基-5-取代-1,3,4-噁二唑在氢氧化钠溶液中反应,合成14种2-[5’-CH3(H)-苯并咪唑-2’-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-噁二唑衍生物。借助红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对化合物结构进行表征。初步生长素活性测试结果表明,所合成的化合物对小麦芽鞘和绿豆发芽有着不同程度的生长调节作用。     

2-取代苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及生物活性研究

合成了10个2-取代苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑衍生物. 并经过元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR对其结构进行了确认. 初步生物活性测试表明, 部分化合物具有一定抗癌活性.     

2-对氯苯氧基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成

对氯苯氧乙酸乙酯与水合肼反应制得对甲基苯氧乙酰肼（2）;以碳酸钠作缚酸剂,2与卤代苯甲酰氯反应合成了N、N＇-二酰基肼（3）;在POCl3作用下,3脱水环化得2-对氯苯氧基-5-芳基-1,3,4-噁二唑,其结构经1^H NMR,IR,MS和元素分析表征,并对其裂解途径进行了探讨。     

2-(1H-苯并咪唑-2-基)-5-取代-1,3,4-噁二唑化合物的合成及抑菌活性

以苯并咪唑-2-甲酸、水合肼、取代苯基异硫氰酸酯和取代苯甲酸等为原料,经多步反应合成了16种2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑和2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯胺基-1,3,4-噁二唑新化合物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.用生长速率法测试了目标化合物对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的离体抑制活性,结果表明3种化合物对番茄灰霉病菌有很高的抑制活性,其EC50分别为2.55,6.34和5.12μg/mL,活性高于对照药剂多菌灵(EC50=7.40μg/mL).     

Synthesis,Crystal Structure and Biological Activity of 5-(2-Methylphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one Derivatives

3-Methyl-5-(2-methylphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one(6) and N,N-diethyl-2-(2-methylbenzoyl)-hydrazinecarboxamide(7) were designed and synthesized from 5-(2-methylphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one(5) by substituting and ring-opening, respectively. The target compounds were confirmed by IR, 1H NMR spectroscopy, MS, elemental analysis and single-crystal X-ray diffraction. Compound 6(C10H10N2O2, Mr = 190.20) crystallizes in the triclinic system, space group P 1 with a = 7.4645(16), b = 10.868(2), c = 12.970(3) A, α= 110.542(2), β= 98.142(2), γ=99.766(2)°, V = 947.7(3) A3, Z = 4, F(000) = 400, Dc = 1.333 g/cm3, μ= 0.095 mm-1, the final R =0.0550 and wR = 0.1483 for 2956 observed reflections with I 2γ(I). Compound 7(C13H19N3O2, Mr= 249.31) crystallizes in the monoclinic system, space group C2/c with a = 18.926(3), b =12.1853(17), c = 14.740(2) o,(I) = 125.6380(10)°, V = 2762.7(7) A3, Z = 8, F(000) = 1072, Dc=1.199 g/cm3, μ= 0.083 mm-1, the final R = 0.0554 and w R = 0.1468 for 2395 observed reflections with I 2σ(I). The preliminary bioassay results indicate that compound 6 exhibits notable fungicidal activities against Fusarium graminearum, Botrytis cinerea, Rhizoctonia cerealis and Colletotrichum capsici at the concentration of 100 μg/mL.     

2-[5'-CH3(H)-苯并咪唑-2'-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生长素活性

以邻苯二胺(或4-甲基邻苯二胺)及一氯乙酸为原料,在酸性条件下,合成2-氯甲基苯并咪唑及2-氯甲基-5-甲基苯并咪唑;以取代羧酸为原料经酯化、肼解、再与CS2在氢氧化钾溶液中反应,合成10种2-巯基-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑;将2种2-氯甲基-5-取代-苯并咪唑与10种2-巯基-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑在氢氧化钠溶液中反应,合成14种2-[5’-CH3(H)-苯并咪唑-2’-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑衍生物.借助红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对化合物结构进行表征.初步生长素活性测试结果表明,所合成的化合物对小麦芽鞘和绿豆发芽有着不同程度的生长调节作用.     

Synthesis and Crystal Structure of(p-{2-[p-(5′-Phenyl-1′,3′,4′-oxadiazole-2′-yl)-phenyl]-vinyl}-phenyl)-di-p-tolyl-amine

The crystal of the title compound (C36H29N3O,Mr = 519.62) has been prepared and structurally determined by X-ray single-crystal diffraction. It crystallizes in triclinic P ī space group with the crystal cell parameters: a = 12.544(4), b = 14.112(4), c = 17.770(5)A, α = 96.150(6), β = 106.112(5), γ = 107.156(5)°, V = 2825.7(14) ?3, Z = 4, Dc = 1.221g/cm3, μ(MoKα) = 0.074 mm-1 , F(000) = 1096,the final R = 0.0747 and wR = 0.1632 for 4713 observed reflections with I >2σ(I). The E-stereochemistry of the title compound can be confirmed by the result of the X-ray diffraction analysis.     

Synthesis and Crystal Structure of (p-{2-[p-(5''''-Phenyl-1'''',3'''',4''''-oxadiazole-2''''-yl)-phenyl]- vinyl}-phenyl)-di-p-tolyl-amine

1 INTRODUCTION Triarylamines constitute a well known class of hole conducting material[1～4]. On the other hand , oxadiazole-based compounds as good electron- transporting materials[5,6] have played an important role in the fabrication of multiple-layer light- emitting diode devices. It is well known that, to achieve good performance in electroluminescence (EL) devices, the injection of electron and hole should be in balance[7]. The requirement might be met in a new compound containing …     

2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1/4-甲基)-3-戊醇类化合物的合成、表征及生物活性

取代苯甲醛经缩合、催化氢化、环氧化和开环反应合成了9种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-戊醇类化合物和2种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-4-基甲基)-3-戊醇类新化合物. 并对1,2,4-三唑-1-基衍生物和1,2,4-三唑-4-基衍生物的选择性合成进行了研究; 新化合物结构经质谱, ¹H NMR, 元素分析等确证, 并用单晶X射线衍射测定了化合物1a的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有强杀菌活性.     

2-{5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫基}-1-芳基乙酮类化合物的合成、表征及生物活性测试

通过α-卤代芳基乙酮和5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮反应, 合成了11个新的2-{5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫基}-1-芳基乙酮类化合物. 其结构经元素分析, IR, ¹H NMR等确证, 并用X射线单晶衍射测定了化合物6f的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性.     

呸啶衍生物的合成及抑菌性

呸啶是一种多核含氮杂环化合物,在工业和生物活性研究领域研究中发挥着重要作用。 长期以来,由于含氮杂环的存在,广大研究者们对呸啶化合物进行了大量的研究。 本文以1,8-萘二胺和醛为原料,设计合成了一系列呸啶衍生物(4a~4g和6),并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱对其结构进行了表征。 其中化合物4a~4g和6的结构进行了单晶衍射测定。 单晶衍射结果显示,化合物4b和6的晶体均属于属于单斜晶系,P2₁/n空间群。 此外,还对目标化合物进行了抑菌试验,结果表明,化合物4b~4g和6对所测试的植物性病菌具有广谱的抑菌活性,说明呸啶衍生物在将来的抗菌生物领域具有很好应用前景。 研究结果还表明,抑菌性并不具有明显的取代基效应。