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合成了一种新的环糊精衍生物单 6 氧 (对硝基苯甲酰基 ) β 环糊精 (NBCD) .该化合物与 1 萘甲酸(NA)在KCl/HCl缓冲水溶液 (pH =1.5,0 .1mol/dm3)中形成 1∶1包合物 ,15℃时的包合常数由稳态荧光测定 ,结果表明 ,NBCD可以和 1 萘甲酸形成稳定的包合物 ,与 β 环糊精相比 ,稳定常数增加 9倍左右 .同时 ,时间分辨荧光得到了NBCD与其它给电子的萘的衍生物的包合常数 .结果表明 ,在 β 环糊精的 6位引进对硝基苯甲酰基能够显著增强其包合能力 ,使NBCD能够与萘的衍生物形成稳定的主 客体包合物 相似文献
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β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究 总被引:1,自引:1,他引:1
采用相溶解度法研究了佐匹克隆在不同pH和不同摩尔浓度的β-争环糊精水溶液中的溶解度及二者的表观稳定常数,随着β-环糊精浓度的增加和pH的提高,佐匹克隆的溶解度增加,表观稳定常数升高;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,计算了包合过程的熵变AS、焓变△H及自由能变化△G均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成超分子复合体的主要驱动力;用研磨法制备了佐匹克隆-环糊精包合物,并用红外光谱和差示扫描量热分析对固体包合物进行了表征.结果表明,佐匹克隆与β-环糊精可形成1:1包合物,β-环糊精对于难溶性药物佐匹克隆是较理想的增溶剂. 相似文献
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连翘酯苷/β-环糊精包合物稳定性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
用饱和溶液法制备了β-环糊精与连翘酯苷的包合物,荧光光谱法对包合物进行了表征。测定了包合物的形成常数及其在293-328K范围内的热力学参数△G、△H、△S。实验表明:包合过程是一个放热过程。连翘酯苷经β-环糊精包合后提高了稳定性,具有一定程度的抗氧化、抗光解性。 相似文献
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加巴喷丁作为新一代抗癫痫药物的代表,具有口服吸收快、毒副作用小、治疗效果好等诸多优点,但由于其容易脱水缩合形成具有一定毒性的3,3-亚戊基丁内酰胺,导致药物制剂生产受到部分限制.为了减少或抑制副反应的发生,本文采用密度泛函理论(DFT)的B3LYP方法,研究在真空以及水溶液中α-、β-环糊精包合加巴喷丁药物分子的过程,以及加巴喷丁在环糊精空腔中脱水缩合反应的分子机制及反应势垒.结果表明:在真空以及水溶液中α-、β-环糊精与加巴喷丁都能够形成较为稳定的包合物,但β-环糊精包合效果更优;而且包合后,加巴喷丁在环糊精空腔中的自身缩合势垒显著升高,特别是包合物B-β-CD_s(氨基质子化类型的加巴喷丁的活性基团与β-环糊精小口端结合并且其六元环置于环糊精空腔中),其势垒在真空以及水溶液中分别达到了331.353 kJ/mol、283.538 kJ/mol,远高于包合前的127.86 kJ/mol、137.88 kJ/mol.由此,证明α-、β-环糊精对加巴喷丁的包合作用可以有效抑制加巴喷丁缩合生成内酰胺的副反应. 相似文献
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建立测定利福平二甲基-β-环糊精包合物中利福平含量的方法。采用分光光度法测定含量,测定波长为474nm。利福平在474nm处有最大吸收,在10.0—35.0μg.mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0171C-0.0065(r=0.9998);平均回收率为100.2%(n=9),RSD为0.96%;日内RSD分别为0.78%、0.59%、0.86%(n=5);日间RSD分别为1.12%、1.38%、0.98%(n=3);测得3批样品的含量分别为34.21%、34.90%、33.23%。方法操准确、简便、迅速,适用于利福平二甲基-β-环糊精包合物中利福平含量的测定。 相似文献
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利用核磁共振方法研究了辣椒碱β-环糊精包合物的化学计量比、空间结构信息及其在水溶液中的自扩散系数. 通过测定不同浓度比的辣椒碱和β-环糊精混合溶液的 1H NMR数据,绘制Job's曲线,辣椒碱和β-环糊精的Job's曲线均在r=0.5处出现拐点. 同时测定了该包合物的2D ROESY和DOSY谱图,ROESY谱图中NOE交叉信号出现在辣椒碱的H-1~H-8和β-环糊精的H-3′、H-5′、H-6′之间,DOSY测得β-环糊精和辣椒碱形成包合物前后的表观自扩散系数. 结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的主客体分子的化学计量比为1∶1,辣椒碱分子的异丙基端从β-环糊精的宽口端进入疏水腔,其中H-1~H-8部分在空腔内部,包合物的自扩散系数为2.95×10-10m2/s. 相似文献
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丝素肽和β-环糊精包合作用及表面活性剂影响 总被引:1,自引:0,他引:1
在pH为2和包合时间是60min的最佳条件下,采用光谱法(荧光光谱与紫外-可见光谱)测得β-环糊精(β-CD)与丝素肽构成的包合体系包合比均是2∶1,平均包合常数是3.3×105。两种阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠对包合体系有阻抑作用,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵和非离子表面活性剂"平平加O"对包合体系没有影响。 相似文献
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采用荧光光度法 ,在考察了时间、酸度以及温度对包合物形成的影响后 ,利用荧光双倒数法分别计算出了巯嘌呤、硫唑嘌呤和 8 氮杂鸟嘌呤与 β 环糊精及羟丙基 β 环糊精的包合常数。实验表明 :时间和酸度对它们的包合有显著影响。β 环糊精形成稳定包合物的时间约在 3h左右 ,而羟丙基 β 环糊精的包合时间大约在 2h左右。最佳酸度在弱碱性范围 (pH =7 7)左右。它们的最大激发波长都在 2 76~ 2 85nm之间 ,最大发射波长较长 ,在 32 8~ 35 3nm之间。随着环糊精浓度增大 ,包合物的荧光都有增加趋势 ,且羟丙基 β 环糊精包结物的增强更为显著一些。3种黄嘌呤类衍生物与环糊精的包结物的包结比均为 1∶1。 相似文献
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脂肪醇甲酸酯类酞菁铜配合物的合成、表征及荧光性能 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了四甲酰氯酞菁铜的合成及其与反应得到正丁醇、正戊醇、正己醇、正辛醇、正十二醇5个含脂肪链取代基的酞菁铜衍生物.分别用红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析、核磁共振氢谱等方法对这些衍生物进行了结构和取代度的表征,并研究了该系列酞菁铜衍生物在有机溶剂中的溶解性及荧光性能与浓度、取代基的关系.研究结果表明在一般有机溶剂中这些酞菁铜衍生物的溶解性显著提高,荧光强度不随浓度的变化而线性变化、长链要高于短链取代酞菁铜衍生物的荧光强度. 相似文献
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荧光光谱法研究抗癌药物与DNA的相互作用 总被引:7,自引:3,他引:7
荧光探针技术可以用来测定药物-核酸相互作用的强度。通过药物与核酸相互作用,使DNA与探针键合的程度减小,反映在探针荧光光谱的改变,从而可以了解药物和核酸的作用机理。相互作用常数D为DNA 探针中加入药物后探针的荧光强度相对于DNA 探针荧光强度减去纯探针荧光强度的下降百分数。文章利用盐酸小檗碱(Berberine)作为探针,测定几种抗癌药物加入DNA与荧光探针(盐酸小檗碱)混合溶液的荧光谱,探讨它们与DNA的相互作用。并根据相同浓度的不同药物与核酸相互作用的常数D确定作用强弱。 相似文献
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The aim of this report is to demonstrate that the combination bands of NH2 are useful to compare the association interactions of the NH2 group of primary aliphatic amines with the recognized weak proton donor solvents, chloroform and isopropyl alcohol for example and with the weaker π-electron donors benzene and pyridine, for example. Examples of families of isosbestic curves characteristic of typical equilibrium reactions of an amine with the complexing solvents are presented including the proton donor-acceptor system, 4-phenylbutylamine with benzene. 相似文献
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D-氨基葡萄糖金属配合物对DNA作用的谱学研究 总被引:6,自引:0,他引:6
合成了d-氨基葡萄糖金属配合物Cu(Ⅱ),Zn(Ⅱ)Ni(Ⅱ),Fe(Ⅲ),Co(Ⅲ)金属配合物,并用电子吸收光谱,荧光光谱、表面增强拉曼光谱(SERS)研究了它们与DNA的相互作用。探讨了它们与DNA的作用方式,发现它们在银胶上的吸附方式基本相同,因而有相似的SERS,其中CuGlu,Co(Ⅲ)Glu作为抗癌药物有进一步研究的价值。 相似文献
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用荧光光谱和磷光光谱法研究了四溴荧光素(TBF)与DNA的相互作用。探讨了盐效应和乙醇在DNA存在和不存在条件下对TBF体系荧光强度的影响,以及不同pH在DNA存在和不存在条件下对体系磷光强度的影响。由荧光猝灭实验,得到无DNA存在下的荧光猝灭常数为719.74 L·mol-1,有DNA存在下的荧光猝灭常数为880.22 L·mol-1。并通过荧光猝灭实验和磷光偏振实验得出了TBF和DNA的可能作用方式。 相似文献
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运用荧光光谱法研究了几种EGCG金属配合物(EGCG-M)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,几种EGCG-M对BSA的荧光光谱有明显猝灭作用,两者之间的相互作用为静态猝灭,并得到了静态猝灭常数、结合常数及结合位点数等数据。 相似文献