含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性

采用生物活性因子拼接法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮中,合成了11个新型不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性.     

含肟醚的姜黄素衍生物的合成及生物活性研究

采用活性拼接原理,将肟醚引入到含杂环的姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了一系列新的1-芳基-5-杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.初步生物活性测试结果表明:在药剂浓度为500μg/mL时,目标化合物具有一定的抗烟草病毒(TMV)活性.     

几种姜黄素类1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及结构表征

以芳香醛和酮为原料,合成了3类姜黄素类1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮衍生物:1,5-二噻吩基-1,4-戊二烯-3-酮(Ⅰ)、1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮类(Ⅱ)和1,5-二呋喃基-1,4-戊二烯-3-酮(Ⅲ);利用元素分析、红外光谱、核磁共振谱(1 H NMR及13 C NMR)分析了产物的组成和结构,初步探讨了其反应条件和反应机理.结果表明,以无水乙醇为溶剂、8%的NaOH溶液为催化剂,反应温度为30⁵0℃时,反应产率较高.     

有机碲Ylide反应Ⅻ用碲Ylide合成双环丙烷衍生物

由相应的碲盐生成的某些碲ylide,能顺利地和1,4-双(3-取代苯基-3-酮-1-丙烯基)苯,1,5-二取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮反应生成双环丙烷衍生物,反应具有高立体选择性,产率为61.8-88.8％。     

新型1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及其抑菌活性研究

以1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟和酰氯为原料, 合成了15个新型的1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物, 通过元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR等对其结构进行了表征. 初步生物活性试验结果表明, 在50 mg•L^－1浓度下, 化合物3i和3o对小麦赤霉病菌抑制率分别为51.1%和 53.4%, 与对照药剂恶霉灵抑制活性相当.     

含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药剂浓度为500mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和86.89%、53.08%和83.51%、53.40%和89.01%。以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子。     

6,7-(1′,4′-亚丁基)-8-(4″-取代苯基)-10,10-二甲基-10H-吡啶并[1,2-α]吲哚盐的合成及波谱性质

前文报道了2,3,3-三甲基-3 H-吲哚高氯酸盐与1-苯基-3-取代苯基丙烯酮和1,5-二取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮的反应。为了进一步探讨吡啶并吲哚盐类化合物的光谱特性与结构之间的内在关系,以获得具有应用前景的光敏染料和有机光导体的增感剂,作者合成了另     

含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性

为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(R.solanacearum)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂.     

1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物的合成及生物活性研究

设计合成了13个未见文献报道的1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物, 其结构经元素分析, 1H NMR, IR确证. 初步生物活性测试结果表明, 部分化合物有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)活性, 所有化合物抑菌活性较低.     

含香豆素结构的姜黄素衍生物的合成及生物活性

以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、~(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度为500 ug·m L~(-1)时,大部分目标化合物对TMV均有一定的治疗和保护活性。其中,目标化合物3c、3d、3e和3f对TMV拥有较好的治疗作用,其抑制率分别为38.9、38.8、42.5和38.2%,略优于对照药剂病毒唑(36.2%)。此外,在药剂质量浓度为100和50 ug·m L~(-1)时,化合物对水稻白叶枯菌和烟草青枯菌具有一定抑制活性,但相对较差。该项研究表明此类化合物对TMV拥有较好的抑制作用,在其结构基础上,进行更深一步的优化和改进,有望得到新型的抗植物病毒剂。     

1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性

将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6%、53.6%和47.4%,与病毒唑(45.2%)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2%、58.4%、58.9%和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%);化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5%、92.6%、95.0%和89.5%,优于对照药病毒唑(87.9%)。这些结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。     

含香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成及生物活性

为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖的抑制活性.生物活性测试结果表明,绝大多数目标分子均能显著抑制SGC7901和HepG2细胞的体外增殖.其中,化合物4c和4j对SGC7901细胞的半数抑制浓度(IC50)为0.22和0.27μmol/L,其活性显著优于对照药剂表柔比星(1.23μmol/L).同时,化合物4l对HepG2细胞的IC50值(0.47μmol/L)也显著优于表柔比星(2.30μmol/L).细胞形态学研究结果进一步证实,含香豆素结构1,4-戊二烯-3-酮衍生物能显著抑制多种肿瘤细胞的体外增殖,可作为高效抗肿瘤药物候选分子进行深度开发.     

查尔酮共轭体系紫外光谱的取代基效应

本文以取代查尔酮为标准系列,提出了一组新的取代基参数αP,并用αP研究了1,5-二取代芳基-1,3-戊二烯-5-酮系列化合物紫外光谱的取代基效应, 并初步探讨了 P与αP之间的关系。     

含肟醚的新型四唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究

1-(4-氯苯基)-1,4-二氢-四唑-5-酮(1)与氯丙酮反应生成1-(4-氯苯基)-4-(2-氧代丙基)-1,4-二氢-四唑-5-酮(2). 中间体2、盐酸羟胺和卤化物通过三组分一锅法合成了目标化合物3. 初步生物活性测试结果表明: 目标化合物3具有较好的除草活性.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅧ)——5-[5-(3-吡啶)-四唑-2-亚甲基]-2-芳氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其抗菌活性

四唑和噻二唑类衍生物具有广泛的生物活性,如抗真菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗结核菌,以及促进植物生长等活性,1,4-二取代酰氨基硫脲是合成此类物质的重要原料,为了深入研究同一分子中聚结各种杂环化合物的合成及生物活性。     

含戊二烯酮结构光敏聚芳醚的合成与表征

利用1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮、双酚A和全氟联苯合成主链中含有戊二烯酮结构的新型光敏聚芳醚.用1 H-NMR和FT-IR对聚合物结构进行了表征,同时考察了聚合物的溶解性和光敏性.结果显示所得的聚合物具有良好的溶解性,可溶于常用极性溶剂而光照之后不溶于任何溶剂;并具有优异的光敏特性,光照10 min后最大交联程度可达78.4%.     

超声技术合成1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮

利用对羟基苯甲醛和丙酮为原料,以氯化氢气体为催化剂,超声波辐射下成功合成了1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯3-酮(HPD).与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便及产率高等优点,并讨论了影响产率的因素.     

1, 2, 3-三氮唑衍生物的合成

随着1,2,3-三氮唑衍生物在医药、农药、材料等领域的广泛应用,其合成引起了广大研究者的关注。本文阐述了1,2,3-三氮唑衍生物合成的发展历史,着重综述了近十年来1,2,3-三氮唑衍生物合成的发展情况,主要包括铜催化的有机叠氮化合物与末端炔的1,3-偶极环加成反应合成1,4-二取代-1,2,3-三氮唑、钌催化的有机叠氮化合物与末端炔反应合成1,5-二取代-1,2,3-三氮唑、有机催化剂法、金属炔化物及活化炔参与法等合成1,2,3-三氮唑衍生物的一些新成果。文章还介绍了一些合成方法在医药领域的应用,并对重要的反应机理作了分析,最后对该类化合物的合成作了总结并展望了未来发展方向。     

有机碲Ylide反应XII用碲Ylide合成双环丙烷衍生物

由相应的碲盐生成的某些碲ylide, 能顺利地和1, 4-双(3-取代苯基-3-酮-1-丙烯基)苯, 1, 5-二取代苯基-1, 4-戊二烯-3-酮反应生成双环丙烷衍生物, 反应具有高立体选择性, 产率为61.8-88.8%。     

杂环酮腙与类似物的合成及其对结核杆菌的抑制活性

22个新的杂环酮腙及其类似物被合成,其对结核分枝杆菌菌株H37Rv的抑菌活性被测定.这些化合物都显示出抑菌活性.其中,化合物(1E,4E)-1,5-二(5'-溴-2'-噻吩基)-1,4-戊二烯-3-酮-(1',4',5',6'-四氢嘧啶基)腙(1d)的MIC90为2μg/m L,显示出最高的抑菌活性;同时该化合物对单耐异烟肼菌株242、耐多药菌株2312和广泛耐药菌株1220的MIC90值分别为0.25,1.0和0.5μg/m L,也表现出很好的抑菌作用.