蚜虫警戒素类似物的合成

蚜虫警戒素类似物的合成黄锦霞，覃彩覃，钟建华，陈家威（湖北大学化学系武汉４３００６２）关键词蚜虫，警戒信息素类似物，合成１９７２年Ｂｏｗｅｒｓ等￣［１］从棉蚜Ａｐｈｉｓｇｏｓｓｐｙｉｉ等６种蚜虫中提取并鉴定了蚜虫警戒信息素的主成份为Ｅ－β－法尼烯（Ｅ...     

紫草素类似物全合成研究

以1,4-二氢基萘醌为原料,经过甲基化、甲酰化、NHK(Nozaki-Hiyama-Kishi)反应、硝酸铈铵(cAN)和AgO/HNO3氧化脱甲氧基等5步反应,完成了一条紫草素类似物新的合成路线.该路线能够简便、快速地合成紫草素类似物.     

苄叉绕丹宁及其类似物的N—Mannich碱合成

Mannich 反应在有机合成中占有重要地位。通过 Mannich 反应合成的化合物可以具有止痛、杀菌、杀虫、抗癌等多种生物效应。在应用 N-Mannich 反应合成的斑蝥素类似物和绕丹宁衍生物中,有些化合物具有抗癌活性。绕丹宁分子中活泼亚甲基及酰亚胺两个部位均可进行 Mannich 反应,提供新的结构类型     

新型异烟酸类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

以蚜虫报警信息素[(E)-β-farnesene,EBF]为先导,通过活性亚结构拼接和生物电子等排原理,设计合成了一系列结构新颖的异烟酸类EBF类似物.以香叶醇为原料,经4步反应制得20个目标化合物(19个未见文献报道),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,所有化合物对桃蚜有驱避活性和杀死活性,其中化合物7d,8f和8n表现出较好的桃蚜驱避活性,对桃蚜的驱避率分别为62.6%,62.0%和61.0%;化合物8a,8b和8d对桃蚜的致死率分别为73.6%,81.1%和70.2%.初步构效关系分析发现,酯基的引入对桃蚜的驱避活性有利;酰胺基的引入对杀蚜活性有利;N烷基取代的链长及支链数量影响驱避活性.     

吡喃异黄酮Barbigerone及其类似物的简便合成

报道一种以间苯二酚为起始原料,通过傅-克酰基化、成吡喃环、羟醛缩合、氧化-重排-关环等五步反应,简洁、高效地合成天然吡喃异黄酮Barbigerone及其类似物的方法.该方法不仅原料易得、价格低廉、操作简单、条件温和,而且可得高达24%～30%的总收率.     

姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究

姜黄素(见图1)为中药姜黄的主要成分,是一种黄色色素。研究报道姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗癌等生物活性[1-4]。本文通过芳香醛和环己酮催化缩合反应合成了一系列姜黄素类似物(见图2),研究了它们抗自由基的活性。图1姜黄素的化学结构F ig.1 Chem ical structure of cur     

新型2-苯甲酰基苯并呋喃类似物的合成

以水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经取代和分子内缩合反应合成了中间体2-苯甲酰基苯并呋喃(1);在碱性条件下,1分别与咪唑,N-甲基哌嗪和二乙胺等反应,合成了6个新型的2-苯甲酰基苯并呋喃含氮类似物,收率63%~82%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。     

昆虫信息素研究III: 拟蚜虫警戒素的研究

合成了一系列碳数为十五和十四的倍半萜类蚜虫警戒素,并进行了生物活性测定,从中筛选有效化合物.     

光学活性昆虫性信息素类似物的新合成路线

本文首次报道用丙二酸二乙酯的相转移催化烃化产物经拆分并分别还原,氧化制得的光活性2-甲-戊烯-4-醛与一系列季鏻盐的Wittig反应。通过此反应共合成新的带有两个双键的光活性昆虫性信息素类似物20个,相应的外消旋物10个。该反应原料易得,反应条件温和,产率高,可作为这类化合物的通用方法。     

Asymmetric Synthesis of Contact Sex Pheromone of Tetropium fuscum and Its Enantiomer

Tetropium fuscum is a harmful forest pest and attacks spruces. The contact sex pheromone of this pest, (S)-11-methyl-heptacosane, and its enantiomer were synthesized via Evans’ chiral auxiliaries. The key steps of this approach included acylation of carboxylic acid, diastereoselective methylation of oxazolidinone amide, and Wittig coupling of the aldehyde with chiral phosphonium salt. The synthetic pheromones would have potential utility in the control of this pest.     

2-吡咯烷甲醇法合成切叶蚁警戒信息素

甲基庚酮;昆虫信息素;不对称烷基化反应;2-吡咯烷甲醇法合成切叶蚁警戒信息素     

Facile Synthesis of Mill Moth's Sex Pheromone Components

An improved method for the preparation of mill moth's sex pheromone components in high diastereomeric purity is described.     

香豆素类抗凝血药及其类似物的合成

香豆素类抗凝血药及其类似物的合成;羟基香豆素;取代苯丁烯酮;缩合;香豆素类似物     

西地那非类似物的合成

报道了一种合成西地那非类似物的新方法。以邻丙氧基苯甲酸为原料,经5步反应制得西地那非类似物的关键中间体--硫代西地那非氯{1-甲基-3-丙基-5-(2-丙氧基-5-氯磺酰苯基)-1,6-二氢-7H-吡唑并［4,3-d］嘧啶-7-硫酮}(7); 7与哌嗪衍生物反应合成了4个新型的西地那非类似物,收率72.3%~80.9%,纯度99.0%,其结构经¹H NMR和ESI-MS表征。     

微波在核苷类化合物合成中的应用

核苷类化合物由于其显著的抗病毒、抗癌等生理活性而受到广泛关注. 利用微波促进核苷类化合物的合成与传统合成方法相比, 有明显的优势. 对近年来微波在核苷类化合物合成中的应用进行综述, 着重介绍了微波作用于几种重要核苷类化合物合成反应类型的研究状况.     

双膦酸及其酯类化合物的合成研究进展

综述了双膦酸及其酯类化合物的最新合成研究进展:(1) α-羟基取代的双膦酸及其酯;(2) α-氨基酸取代的双膦酸及其酯;(3) α-卤素取代的双膦酸及其酯;(4)烷基取代的双膦酸及其酯;(5) α-杂原子取代的双膦酸及其酯.