α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望.     

含苯并噻唑杂环的α-氨基烷基膦酸二乙酯的合成及生物活性

用亚磷酸二乙酯与亚胺加成的方法合成了２０个Ｎ－（２－苯并噻唑基）－α－氨基膦酸二乙酯类化合物．利用协同３＋２机理对反应进行了解释．运用量子化学方法（ＭＩＮＤＯ／３）计算了亚胺分子的原子电荷，并讨论了取代基对五元环过渡态形成的影响．所合成的部分化合物具有较好的抑制烟草花叶病毒（ＴＭＶ）活性和一定的除草活性．     

α-氨基膦酸及其酯的绿色合成研究进展

作为氨基酸的类似物,α-氨基膦酸及其酯不仅在化学和农药学方面有重要的作用,在医学上也有很广阔的应用前景,因此,人们对其合成方法进行了很多研究。本文综述了近年来对α-氨基膦酸及其酯的绿色合成研究的工作,并对其发展趋势作了进一步的展望。     

α-外式-7-氧双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酰亚氨基-α-取代苯基膦酸二苯酯的合成

以去甲 去氢斑 蝥素为原 料合 成了 α外式７氧双 环［２２１］ 庚５烯２ ，３二 甲酰 亚氨 基α取代苯 基膦酸二 苯酯共 ８ 种化合 物． 所 合成化合 物结构 经１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ、３１ Ｐ Ｎ Ｍ Ｒ 、 Ｍ Ｓ、 Ｉ Ｒ 及 元素 分析所确证 ．     

N-[芳氧乙酰基]α-氨基膦酸二苯酯的合成

通过取代芳氧乙酸与α－氨基膦酸二苯酯的缩合反应合成了12个未见报道的目标化合物，用元素分析，IR，^1H NMR确定了化合物的结构。     

β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)不对称合成

具有光学活性的β-氨基膦酸和亚膦酸是β-氨基酸的含磷类似物,具有广泛的生物和药物活性.本文综述了使用手性辅基诱导、酶手性拆分和手性催化剂催化3种方法不对称合成光学活性β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)的研究进展.     

N—对甲苯磺酰基—α—氨基膦酸及其单酯的合成及活性研究

用＾３１Ｐ ＮＭＲ谱跟踪反应的方法，研究了对甲苯磺酰胺与取代苯甲醛及三氯化磷（或烷氧基二氯化磷）在乙酰氯为溶剂的条件下的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应的机理，找到了合成标题化合物的简单方法。初步生物活性测试表明其中某些化合物具有较好的抗烟草花叶病毒活性。     

氨基膦酸及其酯的合成

综述了α－氨基膦酸及其酯的合成方法,介绍了近年来发展的不对称合成法,并对各种方法的优劣作了评述。     

光学活性α-氨基膦酸及其酯的不对称合成

综述了近年来光学活性α－氨基膦酸及其酯的各种不对称合成方法,包括化学计量不对称合成和催化不对称合成。重点介绍了近年发展起来的催化不对称合成方法,并且对各种合成方法的优劣进行了评述。     

α-外式-7-氧双环[2.1.1]庚-5-烯-2,3-二甲亚氨基-α-取代苯基膦酸二苯酯的合成

去甲去氢斑蝥素;α-外式-7-氧双环[2.1.1]庚-5-烯-2;3-二甲亚氨基-α-取代苯基膦酸二苯酯的合成     

α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯的合成

报道了一种简便的合成取代脲基膦酸酯的通用的新方法。在二氯甲烷中,三乙胺为缚酸剂的条件下,α-氨基膦酸二苯酯与三聚光气反应形成α-异氰酸基膦酸酯2,2不经分离,直接与2-氨基(苯并)噻唑加成得到α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯3,产率55.0%-88.9%。     

Synthesis and Biological Activity of Novel Diphenyl N- Substituted Carbamimidoylphosphoramidate Derivatives

Abstract

An efficient synthesis of a series of novel diphenyl N-substituted carbamimidoyl phosphoramidate derivatives was accomplished in two steps. Diphenyl phosphorochloridate (1) was reacted with cyanamide (2) in the presence of 1,4–dimethylpiperazine as a base in THF at 50–55 °C to form an intermediate, diphenyl cyanophosphoramidate (3). Subsequently 3 was reacted with various aromatic/heterocyclic amines (4) in the presence of 1,4–dimethyl piperazine as a base at 55–60 °C to form the corresponding title compounds 5(a-k). The title compounds were tested for antiviral activity against Tobacco mosaic virus (TMV) in vitro, antibacterial and antifungal activities at two different concentrations of 50 and 100 μg/mL. The title compounds exhibited good antiviral and antimicrobial activities when compared to the standards.     

N-茄呢基胺类糖酯化合物的合成及生理活性

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将化合物2-N-茄呢基胺基苯甲酸(3)和N-茄呢基己二酰胺酸(6)分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯4a～4d和7a～7d,由元素分析,IR,1H NMR和MS确证了8个新化合物的结构,并对其中6个化合物(4a,4d和7a～7d)在三种癌细胞模型上进行了一些初步体外生理活性的测试.     

2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其除草活性研究

为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物, 设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物, 其化学结构经IR, ¹H NMR, LC/MS和元素分析确证. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物在有效成份2250 g/ha剂量时, 对苘麻(Abutilon theophrasti)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等都具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上. 其中5b, 5e, 5h在187.5 g/ha剂量时, 仍具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上.     

1-芳甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲的合成及其生物活性研究

为了寻找高活性的杂环农药,将酰基硫脲骨架引入到噻唑分子结构中,设计合成了14个未见文献报道的1-取代苯甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲类化合物.采用核磁共振氢谱和元素分析确认了新化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,部分标题化合物显示出一定的杀菌、植物生长调节或除草活性.     

Na2S还原法合成氨基二苯醚类化合物

用Na2S还原硝基二苯醚类化合物，成功地合成了一系列氨基二苯醚类化合物，产率在70％以上，产物结构经IR，1H NMR和MS表征。     

2,2—二取代—5—亚苄（糠）基环戊酮类化合物的合成及其生物活性

合成了１８种２，２－二取代－５－亚苄（糠）基环戊酮类化合物，结构均通过核磁、红外、元素分析等予以确证．初步药理实验结果显示：该类化合物对鼻咽癌、结肠癌、卵巢癌和肺腺癌等癌细胞具有一定的抑制作用；某些化合物还有杀菌作用．     

取代苯基呋喃甲酸长链烷基酯的合成及生物活性

取代苯基呋喃甲酸长链烷基酯的合成及生物活性司宗兴＊孙亚秋汪海涛（中国农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词苯基呋喃甲酸酯，合成，杀菌活性１９９６－０６－１７收稿，１９９６－１２－０５修回取代芳基呋喃甲酸是一类很好的活性基团，它的酯在医学上用做镇痛...     

鱼藤酮肟羧酸酯的合成和生物活性

以鱼藤酮为原料,经肟化、酯化反应合成了9种鱼藤酮肟羧酸酯新化合物,化合物经1H NMR、红外、元素分析等确证结构.生物活性试验结果表明:3a,3b和3c对家蝇(0.30 mg/mL)死亡率分别为80.0%,90.0%和95.0%,对甜菜夜蛾(0.10 mg/mL)的致死率分别为57.1%,60.0%和73.3%;3b对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为86.4%,对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为71.8%;3c对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为100%;3a对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为54.2%.     

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性;羧酸吡唑醛肟酯;合成;生物活性