一些新拟除虫菊酯化合物的合成

本文采用几种不同于速灭菊酯的醇组份合成了十七个新拟除虫菊酯化合物。分别用红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等方法确定了它们的结构,并选择了家蝇、蚜虫、粘虫、拟谷(虫甲)、红蛛蜘等昆虫作了生物活性的测定。其中,醇组份为和的新拟除虫菊酯化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。     

新型含异噁唑环拟除虫菊酯的合成及生物活性(Ⅱ)

前文［１］我们报道了含异唑环的醚菊酯类化合物的合成。本文报道四种菊酸（１）与五种３－取代苯基－５－溴甲基异唑（２）在ＫＦ·２Ｈ２Ｏ的催化下，合成１５个新的拟除虫菊酯类化合物（３）。所有新化合物均通过了红外光谱、核磁共振及元素分析的结构鉴定。１实验...     

炔丙基硫代磷酸酯的合成与生物活性

联合运用“相转移催化技术”和“连续反应”法,以60％－97％的收集合成了16个未见文献报道的硫代磷酸酯,通式为CH3O（Xn-C6H5-nO)P(S)OCH2C≡CH。用元素分析,IR和^1H NMR进行了结构表征,并对相转移催化剂TEBAC和TBAB的效用做了优化研究。生物活性实验结果表明,施药浓度为0．025％时,部分目标化合物Ⅲ5,Ⅲ4和Ⅲ7对蚜虫的致死率分别为100％,70％和66．5％。     

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性;拟除虫菊酯;1H吡唑衍生物;合成;生物活性     

新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性

α-羟基烃基膦酸酯;新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性     

含二苯醚的菊酰胺化合物的合成及其杀虫活性

拟除虫菊酯是一种仿生杀虫剂,具有杀虫谱广、活性高、用量少且速效等特点。本文将二苯醚基引入拟除虫菊酯的药效团功夫菊酸中,4-苯氧基苯胺和功夫酸经缩合反应合成了一种含二苯醚的菊酰胺化合物,其结构经¹H NMR, HR-MS（ESI）和元素分析表征。初步的杀虫活性测试结果表明：该化合物在500 mg·L^-1时对粘虫的抑制率为80%。     

硫脲化合物的合成及其生物活性

硫脲化合物的合成及其生物活性董燕红，司宗兴（北京农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词噻二陛－甲酰基，硫脲，胺类，合成，生物活性酰基硫脲在抗真菌、抗结核、抗病毒、除草以及调节植物生长方面具有广泛应用［１，２］。１，２，３－噻二唑杂环作为有效前体正...     

Synthesis and Bioactivity of Novel Bis‐heterocyclic Compounds Containing Pyrazole and Oxadiazoline

Nucleophilic addition of the starting material 3‐aryl‐1‐phenyl‐4‐formylpyrazoles ( 1～3 ) and 4‐substituted aryloxyacetyl hydrazine ( 4a～4e ) afford hydrazone compounds containg pyrazolyl ( 5a～5e, 6a～6e, 7a～7e ) in the ethanol. These adducts were refluxed in Ac₂O and furnished a series of novel bis‐hetero‐cyclic compounds. ( 8a～8e, 9a～9e, 10a～10e ) via cyclic reaction. The structures of all newly synthesized compounds were established by IR, ¹H NMR, MS and elemental analysis. New compounds conducted preliminary tests of antibacterial activities about Fusarium oxyaporium, Verticillium dahliae, Rhizoctonia solani, Pychium aphanidermatum, Alternaria solani, Sclerotinia sclerotiorum. The results showed that the inhibiting rate of the bis‐heterocyclic compounds ( 8a～8e, 9a～9e, 10a～10e ) was higher than the pyrazolyl hydrazones ( 5a～5e, 6a～6e, 7a～7e ) obviously.     

非酯类拟除虫菊酯研究进展

从结构活性关系和合成方面综述了非酯类拟除虫菊酯的研究进展。     

新型含异噁唑环醚菊酯的合成及生物活性研究

4异丙基 3 取代苯基 5 羟基异唑和 3 苯氧基苄基溴为原料 ,三乙胺为缚酸剂 ,设计并合成了 1 4个未见报道的 4 异丙基 3 取代苯基 5 异唑基 (3′ 苯氧基 )苄基醚。通过红外光谱、核磁共振、元素分析等手段 ,确证了它们的化学结构。初步的试验表明 ,其中 9个异唑醚菊酯化合物具有较强的生物活性 ,为新型拟除虫菊酯的创制提供了参考依据。Ｆｏｕｒｔｅｅｎｎｅｗｐｙｒｅｔｈｒｏｉｄｓｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｉｓｏｘａｚｏｌｅｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄａｎｄｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍ 4 ｉｓｏｐｒｏｐｙ1 3 ｓｕｂｓ…     

含嘧啶环的新拟除虫菊酯的合成及其生物活性的研究

拟除虫菊酯是一类高效、低毒、广谱性杀虫剂。嘧啶环是生物分子和医药中有较好活性的基团。本文拟在菊酯分子中引入嘧啶杂环,并测试其生物活性。我们以β-二酮为起始原料,分别与尿素、甲酰胺和脒缩合关环形成嘧啶,并进一步合成含嘧啶环的新拟除虫菊酯。所合成化合物的生物试验表明其中一些化合物对家蝇具有较好的击倒效应和杀虫效能。     

1-(取代硅基甲硫基)甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3.3.3]十一烷的合成与生物活性

2,8,9一三氧杂一5一氮杂司一硅杂双环［3．3．3」十一烷（Silatrane）衍生物是一类具有广泛生物活性的五配位有机硅化合物,自6O年代发现以来一直引起人们浓厚的兴趣,随着其1位硅原子上所连基团的变化,该类化合物可表现出通然不同的生物活性［’j．为寻找新的生物活性物质,本文在Silatranel位引入一类含硅甲硫醚基团,合成了11种新的Silatrane衍生物,并初步测定了其在农药、医药方面的生物活性;同时,在其质谱中发现存在罕见的重排裂解过程．合成方法如下：回实验部分1．l仪器与试剂BrukerAC－PZOO型NMR仪,CDCI。为溶剂,TM…     

抗癌药物放线菌素D类似物的全合成及生物活性研究

抗癌药物放线菌素Ｄ（ＡｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎＤ,ＡＭＤ）与模板ＤＮＡ相结合,可防止转录反应,能抑制新的ＲＮＡ形成,临床上被用于治疗恶性肿瘤,但因毒性太大,不能被推广应用［１］．为了降低其毒性,研究构效关系［２］,我们在ＡＭＤ－ＤＮＡ复合物晶体结构研究工...     

Synthesis and In Vitro Bioactivity of TiO2 Nanorods

Titanium dioxide (TiO₂) powders were synthesized by the hydrothermal method. The TiO₂ powders were composed of nanorods with dimensions of 10–18 nm and 60–180 nm in diameter and length, respectively. The in vitro bioactivity of the TiO₂ powders was examined by evaluation of hydroxyapatite (HAp) formation ability in simulated body fluid (SBF). The results showed that TiO₂ nanorods induced the formation of nanocrystalline HAp after soaking in SBF after 1 day rapidly. Our study indicates that TiO₂ nanorods are bioactive and might be used for preparation of new biomaterials.     

基于药效团模型设计合成新型ALS抑制剂

以ALS抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,将药效团模型中的生物结构信息输入到多种小分子三维结构数据库(NCI-3D和ACD-3D数据库)中,分别搜寻出100多个符合特征结构信息的全新结构候选化合物.以这些命中结构的分子特征信息为基础设计合成了一系列新型的ALS抑制剂,初步生物活性测试结果表明,预期有生物活性的化合物显示出一定的ALS酶抑制剂活性.     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(Ⅱ)——α-烷硫基苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性

肟醚及肟酯衍生物是一类具有优良的杀虫、杀菌、杀螨及除草活性的化合物，有关此类化合物的研究非常活跃［１，２］．本研究组对拟除虫菊酯与芳香肟衍生物进行研究，发现菊酸肟酯类化合物具有良好的抗烟草花叶病毒和杀虫活性［３］．本文在前期研究工作的基础上，将烷硫基...     

取代吡唑啉衍生物的合成与生物活性

采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c-1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a-2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果.