含氟苯并噻唑基双酰胺衍生物合成及生物活性

含氟苯甲酸经酰氯化后与邻氨基苯甲酸反应,在醋酸酐中闭环后与取代苯并噻唑胺反应,合成10个含氟基苯并噻唑基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。其结构经核磁碳谱、氢谱、红外及元素分析确证。生物活性测试结果表明:当目标化合物质量浓度在500 mg/L时,Ⅳ2和Ⅳ10对烟草花叶病毒(TMV)的抑制率分别为44.5%和45.1%。     

双二茂铁基酰胺化合物的合成与表征

以L-缬氨酸和二茂铁为原料,经过6步反应合成了双二茂铁基酰胺化合物8.一方面,以L-缬氨酸为原料,利用NaBH4将其还原为L-缬氨醇;另一方面,以二茂铁为原料,首先合成中间体二茂铁甲酸4,然后将4转化为二茂铁甲酰氯,后者直接与L-缬氨醇在Et3N存在下进行反应得到化合物6.将6转换为氯代产物7,化合物7不经分离直接与对甲苯磺酰胺的钠盐进行反应合成目标产物8,利用IR、NMR等结构表征,表明经该法成功合成了目标产物.     

噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究

以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%～63%)和5 (收率为40%～50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5mL,总收率达到82.5%.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用.     

N—环已基—2—苯并噻唑次磺酰胺的合成

讨论了用过氧化氢作氧化剂合成Ｎ－环已基－２－苯并噻唑次磺酰胺。研究了原料配比，反应时间，反应温度等对收率的影响，给出了最佳合成工艺条件。     

苯并噻唑类酰脲化合物的微波合成及生物活性研究

苯并噻唑脲类化合物2可以通过中间体1和取代胺在微波反应条件下非常容易地得到。目标化合物2通过核磁共振氢谱,液质连用质谱,元素分析和单晶衍射的数据来确认。苯并噻唑脲类化合物具有较低的除草活性和杀虫活性,但是具有一定的杀菌活性。其中有些化合物具有较好的植物生长调节作用。     

新型磺酰胺类除草剂的设计、合成和生物活性

利用已构建的ALS抑制剂的药效团模型，设计并合成了四种新型磺酰胺类化合物，并进行了结构表征，利用平皿法和ALS酶的离体测定法进行了生物活性测定，结果表明它们具有一定的生物活性，为进一步开发具有实用价值的除草剂作了有益的尝试。     

二苯甲酮酰胺衍生物的合成与表征

以邻苯二甲酸酐和不同的取代苯为原料,经过傅克反应得到邻芳酰基苯甲酸,再与不同的胺类化合物合成一系列二苯甲酮酰胺衍生物,总反应收率为71.2%～91.7%.通过在二苯甲酮上引入酰胺羧酸类活性基团,不仅其可以作为光化学前体用于提高光反应的立体选择性,而且还可直接应用于其他化学领域.其结构已经核磁和质谱表征.     

一种合成苯并噻唑类衍生物的新方法

苯并噻唑及其衍生物由于其独特的抗感染和抗肿瘤的特性,近年来引起广泛关注.本文报导了一种新的合成苯并噻唑类衍生物的方法:硫代苯甲酸乙酯与邻氨基疏基取代苯的缩合.这种方法操作简便,反应条件温和.尤其适合于底物有活泼官能团的情况.应用此方法,高收率合成了六个化合物.     

N,—2,4—二硝基苯基硫代苯并噻唑的合成

讨论了以水作溶剂时合成Ｎ－２，４－二硝基苯基硫代苯并噻唑的工艺参数的优化，给出了最佳合成工艺条件。     

新型芳基苯并噻唑类发光试剂的合成及光谱性能

以邻苯二甲酰亚胺为原料,经硝化、还原、巯基化和酰肼化反应合成6-氨基-7-巯基苯二甲酰肼(AMHP ).AMHP分别与4-甲酰基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛和3,5-二溴- 4-羟基苯甲醛制备不同的芳基苯并噻唑类发光试剂.对此类发光试剂的光谱行为进行研究,结果表明,芳基苯并噻唑衍生物是一类优良的发光试剂,在碱性条件下,这些试剂与铁氰化钾反应产生强烈的化学发光现象.它们中多数试剂的发光强度明显高于传统试剂鲁米诺,尤其以DB-p-H-AMHP发光强度超过鲁米诺的230倍为最佳,展现出良好的分析应用前景.     

含均三嗪结构苯并噻唑类化合物的合成和晶体结构

以三聚氯氰等为原料合成了一种含均三嗪结构苯并噻唑类化合物（HY）,并通过X射线单晶衍射对其结构进行了表征。结果表明：HY属于单斜晶体,空间群为P2（1）／”。晶胞参数为：Z=4,a=1．4278（17）nm,b=1．6690（2）nm,c=1．44842（17）nm,α=90°,β=102．707（2）°,）,γ=90°,V=3．3655（7）nm^3;R1=0．0755;wR2=0．2161。     

5—甲基—1,2,4—三唑并[3,4—b]苯并噻唑的合成

该文研究了由２-肼基-４-甲基苯并噻唑合成５-甲基-１，２，４-三唑并［３，４-ｂ苯并噻唑的合成工艺，对影响产品质量的主要因素进行了全面的研究，获得了合成的最优条件，对合成中的废液进行了循环利用实验。放大投料量试验的结果表明，该合成最优条件的可靠性且在该合成条件下产品（Ｂ）的平均得率可达９４．６％。     

新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究

以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式. 结果显示环外磺酰类化合物8a-d, 12a-b, 16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合. 化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.      

苯并呋喃与苯并二氧六环类新木脂素及其衍生物的合成与生物活性研究

以3,4-二羟基苯丙烯酸(咖啡酸)为原料,经酯化和仿生氧化偶联反应得到苯并呋喃类化合物2-(3′,4′-二羟基苯基)-3-甲氧羰基-5-甲氧羰基乙烯基-7-羟基-2,3-二氢苯并呋喃(1)和苯并二氧六环类化合物2-(3′,4′-二羟基苯基)-3-甲氧羰基-6-甲氧羰基乙烯基-2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环(2),然后经乙酰化、DDQ氧化脱氢、Pd/C催化氢化、氢化铝锂还原、碱性条件下脱乙酰基等反应,合成了一系列苯并呋喃新木脂素类化合物3~7和苯并二氧六环新木脂素类化合物8~10.所合成化合物的结构已由核磁共振法(1 H NMR,13 C NMR)、质谱法(MS)进行了表征.其中5~7,9和10是未见文献报道的新化合物,8为天然产物异美商陆醇A.采用MTT法对所合成的苯并呋喃新木脂素类化合物1,3~5进行了生物活性测试.结果表明:化合物1,3,4和5对白血病细胞(HL-60)、肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW-480)、肝癌细胞(SMMC-7721)有良好的体外生长抑制活性.     

精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽（Arg-Gly-Asp,RGD)，然后再在其上种植和培养内皮细胞，这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。作者采用液相合成法合成了RGD三肽并对其进行了生物活性检测，证实用人工合成的RGD短肽接枝后具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

RGD三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝RGD,然后再在其上种植和培养内皮细胞,这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。采用液相合成法合成了RGD 三肽并对其进行了生物活性检测,证实用液相合成的 RGD 短肽具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

芴偶氮基水杨醛缩氨基芳基硫脲合成及生物活性

以芴、水扬醛和氨基芳基硫脲为原料合成了系列笏偶氮基水扬醛缩氨基芳基硫脲衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.经平皿油菜生根实验表明,该类化合物在低浓度下对油菜生根有促进作用,高浓度下促进作用小或表现出抑制作用.     

镍超氧化物歧化酶模拟化合物的合成、表征及活性

合成了3种具有苯并咪唑基的配体(N3,NTB,EDTB)及其与金属镍的配合物,由此模拟镍超氧化物歧化酶(Ni-SOD)的活性中心结构,对所合成的模拟化合物进行了元素分析和红外、紫外光谱的结构表征,并利用改进的邻苯三酚自氧化法测定了模拟化合物的生物活性.