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在喹诺酮类抗生素药物中引入含羟亚胺基的中环二胺可提高该类药物对于革兰阳性菌的抑菌活性。羟亚胺基中的氢原子可被不同的烷基或酰基取代,有利于调节该类药物的水溶性及脂溶性,筛选出适合临床使用的药物[1,2];它也可用于合成新型顺铂类抗癌药物。由于其中含有带孤电子的氧、氮原子,可增加药物分子与癌细胞的结合点,提高抗癌活性[3]。3 羟亚胺基 1,5 环辛二胺盐酸盐的合成路线如下:1 实验部分1.1 仪器与试剂Buchi510熔点仪,温度计未经校正;NICOLETMX IEIR仪;AVANCE300(300MHz)NMR仪;质谱仪为FinniganMAT4510,采用EI电离… 相似文献
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N,N′-亚乙基二(2-羟基-4-甲氧基二苯酮缩亚胺)Schiff碱的合成及抑菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
本文将 2 羟基 4 甲氧基二苯酮与乙二胺缩合成Schiff碱 ,发现该Schiff碱对紫外光的UV -A、UV-B区都有较强吸收 ,对多种细菌有抑制作用。1 实验部分1 1 合成称取 2 羟基 4 甲氧基二苯酮 6 848g( 30mmol)于圆底烧瓶内 ,加 30ml 95 %乙醇 ,水浴加热至 5 0℃ ,磁力搅拌溶解 ,滴加 0 90 0g( 1 5mmol)乙二胺溶液 ,磁力搅拌 ,5 0~ 60℃回流反应 4h ,析出黄色固体 ,冷却 ,过滤 ,用热的 95 %乙醇 ( 30~40℃ )溶液洗三次 ,再用乙醚洗一次 ,抽干。 40℃真空干燥 5h ,得黄色粉末 ,产率 94%。1 2 表征Schi… 相似文献
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以新戊二醇、三氯化磷和乙醇为原料制得中间体5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环已烷-2-氧(DPDO),用DPDO与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱SBⅠ-SBⅡ加成,合成了膨胀型阻燃剂5,5-二甲基-2-氧代-2-(N,N‘-对苯二胺基-二苄基)-二-1,3,2-氧磷杂环已烷(DPPOⅠ-DPPOⅡ),通过元素分析,IR,NMR和MS对其结构进行表征,并对其在醇酸清漆中的应用进行了讨论。 相似文献
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1,5-二(2-羟基苯亚甲基)-二氨基硫脲与银配合物的合成、表征及抗癌活性研究 总被引:9,自引:0,他引:9
近年来,由于缩氨基硫脲类过渡金属配合物具有较高的抗癌、抗菌活性,受到化学界和药学界研究人员的广泛重视。实验证明不同缩氨基硫脲与不同过渡金属形成的配合物其抗癌活性不同。1,5-二(2-羟基苯亚甲基)-二氨基硫脲是一种水杨醛缩氨基硫脲类衍生物,而有关其银配合物的合成及抗肿瘤方面的研究目前尚未见报道。鉴于此,我们在以前工作的基础上合成了标题化合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导和溶解性等测试,对配合物进行了表征。同时测定了配体和配合物的抗肿瘤活性,旨在为开发新的抗肿瘤药物提供理论依据。 相似文献
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5,5-二甲基-2-氧代-2-(N,N'-对苯二胺基-二苄基)- 二-1,3,2-氧磷杂环己烷的合成及表征 总被引:1,自引:0,他引:1
以新戊二醇、三氯化磷和乙醇为原料制得中间体5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷-2-氧(DPDO),用DPDO)与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱SBⅠ~SBⅢ加成,合成了膨胀型阻燃剂5,5-二甲基-2-氧代-2-(N,N′-对苯二胺基-二苄基)-二-1,3,2-氧磷杂环己烷(DPPO Ⅰ~DPPOⅢ),通过元素分析,IR,NMR和MS对其结构进行表征,并对其在醇酸清漆中的应用进行了讨论. 相似文献
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以4-甲基苯磺酸作催化剂、用三乙胺调节pH值约为9的条件下, 由5-甲酰基-8-羟基喹啉和5-氨基-8-羟基喹啉合成了新的5,7′-(亚甲胺基)-二-8-羟基喹啉, 利用IR, UV, 1H NMR, MS确认了分子结构, 比较研究了其光致发光特性, 运用Gaussian 98量子化学程序包, 采用B3LYP密度泛函(DFT)的方法, 在6-31G(d,p)水平上对分子的几何构型进行结构优化; 并对目标化合物的稳定结构通过计算预测其振动光谱, 计算结果与实验值基本相符. 相似文献
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5,7′-(亚甲胺基)-二-8-羟基喹啉的合成及其理论研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以4-甲基苯磺酸作催化剂、用三乙胺调节pH值约为9的条件下,由5-甲酰基-8-羟基喹啉和5-氨基-8-羟基喹啉合成了新的5,7′-(亚甲胺基)-二-8-羟基喹啉,利用IR,UV,1H NMR,MS确认了分子结构,比较研究了其光致发光特性,运用Gaussian 98量子化学程序包,采用B3LYP密度泛函(DFT)的方法,在6-31G(d,p)水平上对分子的几何构型进行结构优化;并对目标化合物的稳定结构通过计算预测其振动光谱,计算结果与实验值基本相符. 相似文献
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5,5-二甲基-2-氧代-2-(N,N-对苯二胺基-二苄基)-二-1,3,2-氧磷杂环己烷的合成及表征 总被引:1,自引:0,他引:1
以新戊二醇、三氯化磷和乙醇为原料制得中间体 5 ,5 -二甲基 -1 ,3,2 -二氧磷杂环己烷 -2 -氧 ( DPDO) ,用DPDO与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱 SB ~ SB 加成 ,合成了膨胀型阻燃剂 5 ,5 -二甲基 -2 -氧代 -2 -( N,N -对苯二胺基 -二苄基 ) -二 -1 ,3,2 -氧磷杂环己烷 ( DPPO ~ DPPO ) ,通过元素分析 ,IR,NMR和 MS对其结构进行表征 ,并对其在醇酸清漆中的应用进行了讨论 相似文献
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3′-O-(甲硫甲基)缩醛的脱氧核苷(1)与N-碘代丁二酰亚胺(NIS)和二苯基次膦酸反应得到相应的3′-O-(二苯膦酰氧)甲基缩醛(2)。在三甲基硅三氟甲磺酸酯(TMSOTf)的条件下,后与3′-位保护的脱氧核苷(5)缩合,得到(3′→5′)亚甲基缩醛连接的二聚体d[(B1-m-B2)](m=次甲基)(6)。同样的,2(B=T或B=C)与3′-位保护的二聚体9(T-m-T或C-m-T)缩合,可得到相应的三聚体10(T-m-T-m-T,C-m-T-m-T和T-m-C-m-T)。 相似文献
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二[N,N-(1,5-亚戊基)氨荒酸]二氯化锡和二(对氟苄基)氯化锡N,N-(1,5-亚戊基)氨荒酸酯的合成、表征及晶体结构 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了二[N,N-(1,5-亚戊基)氨荒酸]二氯化锡和二(对氟苄基)氯化锡N,N-(1,5-亚戊基)氨荒酸酯.用X射线单晶衍射测定了这两个化合物的晶体结构.化合物1为单斜晶系,空间群P21, a=0.8635(5) nm, b=0.8842(5) nm, c=1.2942(7) nm, β=102.177(9)°, Z=2, V=0.9659(9) nm3, Dc=1.719 g/cm3, μ=2.024 mm-1, R=0.0428, wR=0.0918.化合物2正交晶系,空间群Pbca, a=1.3616(13) nm, b=1.1679(11) nm, c=2.7603(3)nm, Z=8, V=4.389(7) nm3, Dc=1.612 g/cm3, μ=1.498 mm-1, R=0.0355, wR=0.0887.在化合物1中,锡原子呈六配位畸变八面体构型,化合物2的锡原子呈五配位畸变三角双锥构型. 相似文献
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以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a~4p. 目标化合物4a~4p的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证. 相似文献
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2,5-二(2-氨基乙氧甲基)噻吩合成及抑菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
噻吩烷基胺及其衍生物对疟疾、麻风、真菌、病毒和某些肿瘤均有较强的药理活性[1~ 2 ] ,因此合成和开发这类新物质具有重要的意义。以前 ,由 2 噻吩甲醛合成的噻吩类衍生物药物较多[3] ,但对噻吩双取代衍生物的合成研究还未引起重视。因此 ,为了探索这类化合物的性质和抑菌效果。我们合成了未见文献报道的 2 ,5 二 ( 2 氨基乙氧甲基 )噻吩 ,通过多种测试手段 ,确定了它的组成结构 ,其合成路线如下 :1 实验部分1 1 仪器与试剂Nicolet1 70S红外光谱仪 (KBr压片 ) ,PE 2 4 0C型元素分析仪 ,EM 360 60MHz核磁共振仪。… 相似文献
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3,3-二硝基氮杂环丁烷和1,1′-亚甲基-双(3,3-二硝基-1-氮杂环丁烷)的合成研究 总被引:2,自引:0,他引:2
3,3-二硝基氮杂环丁烷(DNAZ)的含能盐及衍生物是一类重要的高能量密度材料,因此DNAZ的合成和应用受到了密切关注.采用新的合成方法,以1-叔丁基-3,3-二硝基氮杂环丁烷为起始原料,以76.3%的总收率得到了DNAZ,然后以DNAZ为原料,与多聚甲醛反应,得到了1,1′-亚甲基-双(3,3-二硝基-1-氮杂环丁烷)(DNAZ-CH2-DNAZ).用红外和核磁共振光谱等对各化合物的结构进行了表征. 相似文献
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将邻苯甲酰磺酰亚胺、1,3,4-噁二唑2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了12种新的N-′(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N-(邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基)硫脲化合物,化合物的结构均经元素分析、1H NMR和IR等测试技术得以确证。抑菌法生物活性测试结果表明,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌抑制效果很好,特别是化合物5b和5l对5种病菌抑制率均在87%以上,有的病菌抑制率达到100%。 相似文献
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新试剂N-间甲苯基-N′-(氨基对苯磺酸钠)硫脲(MMPT)的合成及其在分析化学中的应用 总被引:4,自引:0,他引:4
本文合成新试剂N-间甲苯基-N′-(氨基对苯磺酸钠)硫脲(MMPT),经红外、紫外、核磁、元素分析等测试,确定其结构。研究测定了试剂与40多种离子的反应及其配合物的表观摩尔吸光系数,它可作为Cu2+(m=0.015μg,c=0.5μg/mL)、Ag+(m=0.1μg,c=3.3μg/mL)的新鉴定试剂和光度法测定Pd2+(ε309.7=6.32×104L·mol-1·cm-1)、Pt(Ⅳ)(ε754.4=8.58×104L·mol-1·cm-1)等的显色剂,方法灵敏度高、选择性好,用于阳极泥、人发、矿石及催化剂中上述元素的鉴定或测定,均获满意结果。 相似文献