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以取代2-氨基苯甲酸(1)为原料,经系列反应合成关键中间体β-乙氧酰基膦亚胺(4),再与芳基异氰酸酯、乙醇胺进行三组份串联的氮杂-Wittig反应,合成了一系列2-芳氨基-3-羟乙基-4(3H)-喹唑啉酮衍生物6.目标分子的结构通过IR,1H NMR,MS和元素分析确证,并进一步测试了目标化合物对烟草青枯菌的室内抑菌活性.结果表明,虽然所有化合物的抗菌活性抑制率均低于参照药物噻菌铜,但若喹唑啉酮母环附加有取代基时,化合物的抑菌活性得到显著的提高.由此可见,对喹唑啉酮母环进行修饰也不乏是一种改进其生物活性的有效途径. 相似文献
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喹唑啉-4(3H)-酮是一类生物碱,取代喹唑啉-4(3H)-酮具有广泛的药理学活性.因而对其合成方法和合成新型喹唑啉-4(3H)-酮的衍生物的研究已成为热点.低价钛试剂是一种还原偶联试剂,它能引起醛酮的还原偶联生成烯烃,还能引起其它官能团的还原偶联反应,该反应已应用于天然产物和一些碳环化合物的合成,而用于杂环化合物的合成研究报道较少.本文报道低价钛试剂(TiCl4-Zn体系)促进的1,2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮的合成。 相似文献
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2-氨基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的快速平行合成法 总被引:3,自引:0,他引:3
咪唑啉酮衍生物是一类具有良好生物活性和药理活性的杂环化合物 [1,2 ] ,尤其是一些 2 -氨基咪唑啉酮表现出良好的杀菌、抗炎及抗癌活性 [3 ,4 ] .从自然界如一些海洋生物中可分离得到含 2 -氨基咪唑啉酮结构的生物碱 [5,6] .最近 ,组合化学方法广泛地应用于有机合成 ,它包括固相合成法和液相合成法[7~ 9] .我们曾应用氮杂 Wittig反应制得 2 -氨基取代咪唑啉酮衍生物 ,部分化合物表现出一定的抑菌活性 [10 ,11] .本文进一步报道应用液相平行反应法快速合成 2 -氨基 - 4H-咪唑啉 - 4-酮衍生物 (4) .该方法应用烯基膦亚胺 1与苯基异氰酸酯的… 相似文献
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应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1′,2′,4′-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50 mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%. 相似文献
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4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%. 相似文献
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以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)及抗烟草花叶病毒(TMV)室内活体治疗活性,其中化合物4b,4o,4q对CMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.81%,43.20%,43.09%),化合物4d,4f,4h,4l对TMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.68%,45.19%,45.86%,44.32%),对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为56.31%,54.63%. 相似文献
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咪唑啉酮;schiff碱;串联aza-wittig反应;合成;生物活性 相似文献
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1-(取代吡唑-4-甲酰基)吡唑类化合物的合成及生物活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
设计合成了25个新型1-取代吡唑甲酰基吡唑系列衍生物,化合物结构经1HNMR、元素分析、IR和MS确证.生物活性测试结果表明,该类化合物具有一定除草活性,讨论了其结构与活性的关系. 相似文献
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4-Acyl-pyrazole-3-carboxylic acids (1) were synthesized via the reaction of 4-acyl-2,3-furandiones (F) with hydrazone (1-benzylidene-2-(2,5-dimethyl-phenyl)-hydrazine) by heating under solid phase and their acid chlorides (2) were obtained. Then these derivatives were easily converted into the corresponding derivatives such as ester, amide, ureide, pyrazolo-pyridazine, etc. Totally 62 new compounds were synthesized. The structures of these new synthesized compounds were determined by spectroscopic methods and the in vitro antibacterial activity of newly synthesized compounds were carried out against some gram-positive and gram-negative bacteria by well diffusion method (zone inhibition). Our results have showed that these new synthesized compounds have much potent of antibacterial activity owing to containing of pyrazole and/or pyridazine, chromone, oxazine, furane, and pyrrole rings. Some of the new pyrazole derivatives exhibited higher activities than reference drugs against the representative bacteria. 相似文献
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A new series of quinazolin-4(3H)-one derivatives containing a(1 3-diphenyl-1H-pyrazol-4-yl) core with substituents at the 2-position and aromatic or heteroaromatic substituents at the 3-position were synthesized using an L-proline catalyzed one-pot multi-component reaction approach.All the synthesized compounds were characterized and screened for their antimicrobial,antifungal and anti-tubercular activities. 相似文献
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利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52~74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步探讨了所合成化合物的抑菌活性,结果显示所合成的化合物对真菌的抑制活性优于对细菌的抑制活性,对桔青霉菌的抑制活性在65.2%以上,其中5n的抑菌率最高,达到89.1%。在化合物对细菌的抑制活性中,对绿脓杆菌的抑菌率较好,在52.8~73.0%之间,对金黄色葡萄球菌的抑制活性最低,在43.3~65.5%之间。 相似文献
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采用"一锅法"合成3-(4-甲氧基苯基)-1H-5-吡唑甲酸乙酯,分别将吡唑环上1-位甲基化、4-位氯代后水解,得到2种吡唑羧酸;以取代羧酸和氨基硫脲为原料,三氯氧磷为脱水剂,合成6种5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑化合物;再将吡唑结构单元及1,3,4-噻二唑结构单元以酰胺键结合在一起,合成了12种新的酰胺化合物,目标产物最终收率可达50%以上。用元素分析、IR和1HNMR测试技术确定了其结构。用小麦芽鞘法测试其生长素活性均不高,有的对小麦芽鞘生长显示抑制作用。 相似文献