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制备1┐氰基┐2,3,5┐三┐O┐苯甲酰基┐β┐D┐呋喃核糖的简便方法张万轩*雷策南黄锦霞陈家威(湖北大学化学系武汉430062)关键词鸟苷,制备,氰基三苯甲酰基-β-D-呋喃核糖,三甲基氯硅烷1996-08-12收稿,1997-03-05修回1-氰... 相似文献
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1-O-methyl-3,5-2-O-(2,4-dichlorobenzyl)-D-ribofuranose-2-tone was produced by oxidizing 1-O-methyl-3,5-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-D-ribofuranose,which was synthesized from hydroxyl protection and selectively removing O-2-protection of D-ribofuranose.Three oxidation methods,PDC,DMP and Albright-Goldman were studied in the paper.It was revealed that post-processing of PDC was harder to achieve with lots of by-products,at a yield of 39.6%.The DMP method was not suitable for industrialization due to the high cost,though the yield was as high as 91.8%.The Albright-Goldman method was the suitable oxidation method for the post-processing with its 52.0% yield.The product was characterized by MS,IR and 1HNMR. 相似文献
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3′-叠氮-3′-脱氧胸苷(1)(AZT结构见Scheme 1)是FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的双脱氧核苷类药物, 已在临床上得到了广泛的使用[1]. 但作为一种有效的逆转录酶抑制剂, 该药物在临床使用过程中面临许多亟待解决的问题. 例如, 长期使用会引起核苷第一步磷酰化所需胸苷激酶的活性降低, 从而引起病毒对药物的耐受性, 降低治疗效果. 另外, 长期使用该药物会产生脊髓抑制的副作用, 如贫血和中性粒细胞减少, 因而使治疗不能持续[2,3]. 相似文献
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杨梅素是一种主要用于抗炎的多酚类黄酮化合物,为改善其水溶性和稳定性,合成了杨梅素-3-O-β-D-乳糖,并开发了一条高效的合成路线。首先以杨梅苷为起始原料,对杨梅苷的5位、7位、3′位、4′位和5′位酚羟基进行保护,形成五苄基保护的杨梅苷。然后脱除3位鼠李糖,再与乙酰基保护的乳糖溴苷反应,最后通过依次脱去乙酰基和苄基得到目标化合物。经过路径优化,最终以更高效的方法合成了杨梅素-3-O-β-D-乳糖,减少了副产物的生成,提高了原合成路线总收率,此方法的总产率为44.5%。该路径得到了2个新型的杨梅素衍生物中间体。目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。 相似文献
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以2,3-O-(2-氰基苄基)-4-O-氯乙酰基-β-对甲基苯基-D-葡萄糖醛酸硫苷等7个单糖模块作为糖基供体, 以甲醇等醇类化合物作为糖基受体, 分别在二氯甲烷和甲苯溶剂中进行了糖基化反应, 研究了葡萄糖醛酸C2位引入2-氰基苄基(BCN)以及溶剂效应对糖苷键α/β选择性的影响. 通过对糖基产物的 1H NMR, 13C NMR和HSQC等谱图分析发现, BCN可以有效提高糖苷键的β选择性, 其中部分糖基化产物的糖苷键α/β比例最高可达1/50. 为磺达肝癸钠分子中葡萄糖醛酸的β糖苷键的构建方法做出了初步探索. 相似文献
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爱滋病(AIDS)是一种严重威胁人类健康的传染性疾病.研究和开发新的、高疗效的抗AIDS的药物已成了生物学家、化学家和药物学家的主要的研究方向之一.2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷(d4T)是HIV逆转录酶抑制剂[1,2],它们是美国FDA通过的可用于治疗AIDS的一类药物[3]. 相似文献
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1-脱氧-1-氨甲基-4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖是合成糖碳苷类糖肽的重要潜在中间体.本文以无水D-葡萄糖为原料经过两步反应合成1-脱氧-1-硝基甲基-4,6-O-亚苄基葡萄糖,然后通过催化转移氢化反应选择性地对硝基进行还原而不影响4,6位的亚苄基. 相似文献
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在缓冲液中,利用1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-酰胺(ribavirin)和1- (2'-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰胺(deoxyribavirin)作为配体 ,分别与cis-[Pt(DMSO)_2Cl_2]或K[Pt(DMSO)Cl_3]进行配位反应,得到了高产率 的[Pt-(N~4,N~7-ribavirin)(DMSO)Cl] (1)和[Pt(N~4,N~7-deoxyribavirin) (DMSO)Cl] (2)两种配合物。1-(2'-脱氧-β-D呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰 胺的合成是由1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-酰胺与1,3-二氯-1,1,3,3- 四异丙基二硅氧烷保护,在1-甲基咪唑存在下与硫代苯氧基碳酰氯反应,再用tri- n-butyltin hydride和AIBN还原,四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液脱去保护基四步反 应完成的。 相似文献
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在缓冲液中,利用1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-酰胺(ribavirin)和1- (2'-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰胺(deoxyribavirin)作为配体 ,分别与cis-[Pt(DMSO)_2Cl_2]或K[Pt(DMSO)Cl_3]进行配位反应,得到了高产率 的[Pt-(N~4,N~7-ribavirin)(DMSO)Cl] (1)和[Pt(N~4,N~7-deoxyribavirin) (DMSO)Cl] (2)两种配合物。1-(2'-脱氧-β-D呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰 胺的合成是由1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-酰胺与1,3-二氯-1,1,3,3- 四异丙基二硅氧烷保护,在1-甲基咪唑存在下与硫代苯氧基碳酰氯反应,再用tri- n-butyltin hydride和AIBN还原,四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液脱去保护基四步反 应完成的。 相似文献
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1-偶氮苯-3-(5-氰基-2-吡啶)-三氮烯对银的显色反应及研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了1-偶氮苯-3-(5-氰基-2-吡啶)-三氮烯(ABCPDT),并研究了AB-CPDT与银的显色反应。在Na2B4O7-NaOH缓冲溶液(pH 10.0)介质中,Triton X-100存在下试剂与Ag生成络合物(1∶1)。络合物在550 nm处有最大吸收峰,络合物的表观摩尔吸光系数为1.65×105L.mol-1.cm-1,Ag质量浓度在0~0.48μg/mL范围内符合比耳定律。方法已用于回收定影液中银的测定。 相似文献
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5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-D-呋喃戊糖甲苷的合成研究史达清,周龙虎,高原,戴桂元(徐州师范学院化学系,徐州,221009)关键词呋喃戊糖苷,D-木糖,异构化,合成5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-D呋喃戊糖甲苷1是合成河豚... 相似文献