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喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a~3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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将D-(+)-樟脑用二氧化锡氧化制得樟脑醌,再与系列取代邻苯二胺化合物缩合,合成得到19个樟脑基喹喔啉类化合物(3a~3s),并用UV-Vis、 1H NMR、 13C NMR、 FT-IR和HR-MS(ESI)进行结构表征。初步的抑菌和除草活性测试表明:在用药量为50 μg·mL-1时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物樟脑基5,8-二溴喹喔啉3r(R1=R4=Br,R2=R3=H)对苹果轮纹病菌的抑制率达78.6%,优于阳性对照百菌清。在用药量为100 μg·mL-1时,化合物樟脑基6-氟喹喔啉3f(R3=F, R1=R2=R4=H)和樟脑基7-氟喹喔啉3g(R2=F, R1=R3=R4=H)对油菜胚根生长的抑制率分别为75.8%和68.5%,均优于阳性对照丙炔氟草胺。
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取代喹喔啉-1,4-二氧化物合成方法的改进 总被引:1,自引:0,他引:1
苯并呋咱-1-氧化物(1)分别与1,3-二酮、β-酮酯(2a~c)在氢氧化钾(钠)的醇溶液中反应,合成了取代喹喔啉-1,4-二氧化物(3a~c),产率较高。将本方法与在有机胺中合成这些化合物的Beirut反应作了比较,并且讨论了溶剂和反应温度对产物的影响。 相似文献
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利用活性拼接原理, 将喹喔啉引入到杨梅素结构中, 合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物. 采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性, 结果表明, 目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性. 目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54.85和61.13 μg/mL), 其中化合物4o抑制活性(EC50=11.17 μg/mL)最优; 目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148.20和175.47 μg/mL), 其中化合物4f抑制活性(EC50=34.49 μg/mL)最优. 采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性, 结果表明, 所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用. 相似文献
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十一种2,3-二取代喹喔啉-1,4-二氧化物抗菌剂的合成与谱学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
采用直接氧化法和Beirut反应合成了十一种抗菌剂2,3-二取代喹喔啉-1。4-二氧化物.给出了完整的UV,IR,NMR数据和有关谱学特性.EPR研究表明这些N-氧化物在溶液光解过程中生成稳定的顺磁物.从含有2,3-环丁亚基喹喔啉-1,4-氧化物(2g)的氯仿溶液光解体系记录的EPR谱得到9.69G(1N)、3.59G(2H),1.25G(2H)和0.76G(1H)等超精细分裂值,指认为1-羟基-2,3-环丁亚甲基喹喔啉-4-氧基(4).指出喹喔啉-1,4-氧化物与对萘醌化合物有结构、物性的类似性. 相似文献
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2-杂萘满并喹啉衍生物的合成及其抑菌活性刘永军,刘英(曲阜师范大学化学系曲阜273165)关键词杂萘满酮,合成,抑菌活性在2-杂萘满酮的化学结构,最常见的杂原子为O、S、N,分别俗称异色满酮、硫代异色满酮、异喹啉酮.自然界中的许多天然或代谢产物如卡拉... 相似文献
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A degraded dehydroabietylamine thiophene imine (C24H30NS, Mr = 364.55) has been synthesized from dehydroabietic acid, and its structure was characterized by IR, IH NMR spectroscopy and single-crystal X-ray diffraction. White crystals of the title compound crystallize in the monoclinic system, space group P21 with a = 5.9490(12), b = 16.337(3), c = 10.780(2)A, β = 92.21(3)°, V = 1046.9(3)A^3, Z = 2, Dc = 1.156 g/cm^3, λ= 0.71073A,μ = 0.162 mm^-1, F(000) = 394, the final R = 0.0443 and wR = 0.0805 for 1325 observed reflections with I 〉 2σ(I). The imine group was directly attached to the chiral carbon atom of tricyclo hydrophenthenrane structure with a trans configuration. The dihedral angle between two aromatic rings is 88.3°. 相似文献
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以(1S,5S)-(-)-α-蒎烯为原料合成了系列新型(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物. (-)-α-蒎烯经硼氢化氧化、重铬酸吡啶盐(PDC)氧化得到(1S,2S,5R)-(-)-3-蒎酮; 在BF38226;(C2H5)2O催化下(1S,2S,5R)-(-)-3-蒎酮与伯胺化合物反应生成Schiff碱, 再经KBH4或NaBH4还原得到(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物. 采用FT-IR, 1H NMR, 13C NMR和GC-MS等分析手段对合成所得(1S,2S,5R)-N-烷基-3-蒎烷亚胺和(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物的结构进行了表征. 考察了(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物对大肠杆菌(E. coli)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)、枯草芽胞杆菌(B. subtilis)、荧光假单胞菌(P. fluorescens)、白色念珠菌(C. albicans)、黑曲霉(A. niger)和米根霉(R. oryzae)等细菌和真菌的抑菌和杀菌活性. 结果表明(1S,2S,3S,5R)-N-正庚基-3-蒎胺对真菌和细菌均表现出良好的杀菌和抑菌活性. 相似文献