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Statine及其类似物是一类特殊的β-羟基-γ-氨基酸,是许多活性化合物的核心结构单元.综述了其不对称合成研究的进展. 相似文献
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采用沉淀 水热法制备了铜 稀土(Y、 La、 Ce、 Dy和Ho) 铝催化剂(CYA, CLA, CCA, CDA和CHA),其结构经XRD, H2-TPR, TGA和NH3-TPD等表征。并研究了催化剂在顺酐加氢合成γ-丁内酯反应中的性能。结果表明:当原料空速为1.0 h-1时,催化性能强弱顺序为:CLA>CCA>CHA>CDA>CYA;当原料空速为0.2 h-1时,催化剂稳定性高低顺序为:CLA>CCA>CDA>CHA>CYA。以CLA为催化剂,顺酐转化率和γ-丁内酯选择性均达到100%,持续时间为20 h。 相似文献
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JiaChengNING ShuMAO YeDiGUAN 《中国化学快报》2005,16(1):17-19
Eleven (S)-(-)-bishydrocarbyl-(l-alkanoylpyrrolidin-2_yl)_methanol derivatives of three types were synthesized from L-proline.asymmtncally selective alkylation products were obtained oy LDA treatment and alkylation using methyl 2-bromoethyl ether, and three types of chiral α-Substituted-γ-butyrolactones were obtained by hydrolyzing the alkylation products, with %e.e. beijing up to 89 percent. 相似文献
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本文报道了天然昆虫拒食剂茼蒿素的一些新类似物的合成。整个工作以取代的呋喃丙醇为前体, 经间氯过氧苯甲酸氧化、Luche还原、双键环氧化、酸催化的螺环缩酮化以及自由基媒介的脱水反应给出目标产物。 相似文献
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取代γ-丁内酯是一类非常重要的精细化学品。N-杂环卡宾(NHC)催化α,β-不饱和醛发生共轭极性反转后,与芳香醛、三氟甲基酮、酮酸酯或邻二酮等发生环化反应可一步生成不同取代的γ-丁内酯化合物。该方法具有原子经济性高、路径简捷、反应条件温和等明显的优势。本文主要结合笔者课题组的研究方向,从不同催化剂前体和不同反应底物两方面进行分类,介绍近年来NHC催化合成取代γ-丁内酯的方法及其研究进展,归纳总结了不同催化体系的优缺点,并在此基础上展望了NHC催化合成取代γ-丁内酯反应的发展趋势和应用前景。 相似文献
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Cr-Cu/SiO2 催化剂上顺酐和1,4-丁二醇的耦合反应 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了Cr-Cu/SiO2催化剂上顺酐加氢反应和1,4-丁二醇脱氢反应耦合制备重要的精细化学品γ-丁内酯.耦合反应显著提高了顺酐转化率和γ-丁内酯选择性.Cr修饰提高了催化剂的脱氢活性,抑止了催化剂的过度加氢活性,使1,4-丁二醇的转化率和γ-丁内酯选择性显著提高.Cr修饰量为w=5%的Cr-Cu/SiO2催化剂上耦合反应的原料转化率为100%,γ-丁内酯选择性达98.8%.XRD,XPS等研究表明,Cr修饰促进了催化剂上铜元素的分散,氧化铬对氧化铜有给电子作用,Cr修饰的Cr-Cu/SiO2催化剂还原后比Cu/SiO2具有更多的Cu ,这有利于催化剂脱氢活性和γ-丁内酯选择性的提高. 相似文献
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An efficient synthesis of spinochalcone B and its analogues is achieved from readily available 2H‐pyran. 相似文献
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报道了一条合成丁烷木脂素的新路线. 以芳香醛为起始原料, Stobbe缩合和烷基化反应为关键步骤, 构建了木脂素骨架, 再经拆分及还原, 可得到相应的苏式和赤式异构体. 经官能团转化得到5个丁烷木脂素和8个丁醚木脂素, 其中3个天然产物为首次合成. 对合成产物进行抗HIV病毒和和抗疱疹病毒活性研究, 部分化合物显示出较高的抗病毒活性, 而且骨架构型对活性影响较大. 相似文献
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α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b~4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f~4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m).4和5的其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%. 相似文献
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Naozumi Nishizono 《ChemInform》2002,33(46):255-255
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Shixu Liu Junxiu Meng Wei Zhang Shengbiao Wan Tao Jiang 《Journal of heterocyclic chemistry》2016,53(4):1194-1199
Six novel analogues of bioactive natural indolo[3,2‐b]quinoline alkaloid glycoside jusbetonin were designed and synthesized, employing polyphosphoric acid mediated cyclization and two different amidation strategies on introduction of tetra‐O‐acetyl‐β‐d ‐glucosamine to tetracyclic carboxylic acids. 相似文献
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Xiang Rui JIANG Lei AO Chang Xin ZHOU Lei Xiang YANG Hai Bo LI Xiu Mei WU Hua BAI Qi Jun ZHANG Yu ZHAO Department of Traditional Chinese Medicine Natural Drug Research College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang Hisun Naturelite Pharmaceutical R&D Co. Ltd. Hangzhou 《中国化学快报》2005,16(9):1189-1192
As a highly selective and potent acetylcholinesterase(AChE)inhibitor,territrem B wasisolated by Ling et al.from a strain of Aspergillus terreus in19791,2.Zhao et alreported mimic preparation of territrem B analogues from triterpenoids and found thatthe enone moiety and aromatic ring played important roles in their syntheticcompounds3,4.To further detect essential pharmacophors for AChE inhibitors,wesimplified the A/B ring system of territrem B and synthesized a number of pyranonepharmacop… 相似文献
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吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。 相似文献
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皂石的合成、表征及其催化性能 总被引:3,自引:0,他引:3
用水热法合成了皂石,并用羟基铝低聚物与其交联制得AICLS。用XRD、~(27)Al和~(29)Si MASNMR及吡啶吸附量表征其晶相、结构和表面酸性。合成产物的结晶度很高。皂石中T—O—T片内四面体层上铝量可由合成条件控制,表明交联密度的柱间距与铝量有关。在异丙苯裂解反应中,AICLS的活性高于皂石,但活性衰减较慢;样品的催化裂化活性与探针分子可抵达的强酸中心数有关。 相似文献