具有生物活性有机硅化合物的研究(Ⅻ)─N－烃基－N－三甲硅基－5－叔丁基－2－呋喃甲酰胺类化合物的合成与生物活性的研究

具有生物活性有机硅化合物的研究（Ⅻ）──Ｎ－烃基－Ｎ－三甲硅基－５－叔丁基－２－呋喃甲酰胺类化合物的合成与生物活性的研究廖仁安,谢庆兰,吴益民（南开大学元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,３０００７１）关键词　有机硅化合物,呋喃甲酰...     

一些二唑类与三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了26个二唑类与三唑类化合物,其中22个为新化合物。它们分别属于2-唑代苄乙酰乙酸乙酯类、2-唑代苄基丙二酸酯类、菊酸及取代丙烯酸类的唑酰胺和唑甲基酯以及含唑的β-二酮类化合物。生物活性试验表明,多数化合物均具有杀菌活性及植物生长调节活性。     

氮唑并均三嗪类化合物的合成研究进展

氮唑并均三嗪类化合物具有抗增殖、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性,引起了药物化学家及相关工作者的特别关注,所以关于氮唑并均三嗪类化合物的合成方法成了研究热点.从四氮唑并均三嗪、三氮唑并均三嗪、二氮唑并均三嗪这三个方面综述了这类化合物的合成方法,最后对这类化合物合成方法中存在的问题进行了讨论,并对未来的发展进行了展望.     

新型含硅唑类化合物的合成及杀菌活性

合成了２０个新型含硅唑类化合物，其化学结构经ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ和元素分析确证。生物活性测定显示一些化合物对棉花枯萎病菌等有较好的抑制活性，一些化合物对黄瓜灰霉病菌的抗性菌有很好的活性。讨论了化合物的结构与生物活性关系。     

N~ε-苯胺酰基-N~α-(3-取代苯基异噁唑-5-基羰基)赖氨酸类化合物的合成及其除草活性研究

植物细胞内囊体中的D1蛋白酶是近年来发现的潜在的除草剂作用靶标.以异噁唑甲酰赖氨酸脲先导结构信息为基础,设计合成了未见报道的异噁唑甲酰赖氨酸类化合物11个.目标化合物分子结构经IR,1HNMR,元素分析予以确证.平皿法活体生物活性测试表明部分化合物具有中等除草活性;化合物8h的离体生物活性测试表明其对D1蛋白酶有一定的抑制作用.     

一些三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

一些唑类化合物的广谱、高效、强内吸性杀菌作用和植物生长调节作用正受到人们广泛的关注。为筛选合成上简易,且有较高生物活性的化合物,作者设计了下列三类1,2,4-三唑和苯并1,2,3-三唑类化合物。其化学结构通式如下:     

无金属、温和条件下唑的选择性N-烯基化（英文）

N-乙烯基唑化合物因其优异的生物活性,是医药、农药等领域中重要的活性中间体.以唑类化合物为原料,2,3-二溴丙酸甲酯为Michael受体,近室温无金属催化合成了22种具有反式烯烃基团的N-乙烯基唑化合物,其中包括15种新化合物.研究表明,该反应条件温和,普适性好,能够高效合成立体选择性的N-乙烯基唑化合物.     

螺异噁唑啉类化合物的合成及生物活性的研究进展

螺异噁唑啉类化合物具有广泛的生物活性,它们是重要的药物中间体,也是重要的有机合成中间体.综述了四十多年来该类化合物的相关报道,依据反应机理,将螺异噁唑啉类化合物的合成方法归纳为以下五种:氧化法、分子内缩合法、亲核加成法、1,3-偶极环加成法和其他方法.其中,应用最广泛的是1,3-偶极环加成法,该方法操作简单、产率高、立体选择性好,但它的合成子环外双键化合物不易获得,一般要经过多步反应才能制备.另外,还将螺异噁唑啉类化合物的生物活性归纳为以下六类:抑制幼虫生长的活性、延缓动脉硬化的活性、治疗疼痛的活性、降低血糖的活性、抗癌的活性、抗菌的活性.     

具有生物活性的有机锗化合物的研究新进展

综述了近年来发现的具有各种生物活性的六类有机锗化合物的合成及生物活性，即倍半锗和介吗川类有机化合物，锗氧杂、锗氮杂及锗硫杂环酮类化合物，呋喃、噻唑、咪唑、嘧啶取代锗烷及其类似物，烷锗醇、烷锗醚和烷锗酮类化合物，卟啉锗类化合物，其它具有生物活性的有机锗化合物这六类有机锗化合物，并对该领域的研究前景作了展望。     

具有生物活性的有机硅化合物的研究 Ⅴ. N-烃基-N-三甲(三乙氧)硅基-2-呋喃甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

目前生物有机硅化学已经形成了有机硅化学的一个新的研究领域,已发现大批具有较高和某些专门的生物活性的有机硅化合物。我们对一些酰氧基类型有机硅化合物的毒性进行了研究,总结了毒性和结构关系,发现其毒性一般都比相应的不含硅的母体化合物低;研究了某些有机硅的取代苯氧乙酸酯的生物活性及水杨酰替苯胺类型的有机硅化合物。本文合成了一系列新的2-呋喃甲酰胺类型的有机硅化合物,研究了它们对一些植物病原菌的抗菌活性,探讨了其结构与抗菌活性的关系.     

含硅有机锗化合物的合成

报道了一类含硅有机锗化合物的合成。从Ｍｅ３ＳｉＣｌ，ＲＸ，ＧｅＯ２出发，经过氯化、格氏反应、亲核取代等反应，制得目标化合物－－二〔烃基二甲硅基甲基〕锗的二氯化物。它们的结构经元素分析和红外表征。     

Synthesis of a Novel Series of S-Alkyl Thiobenzoate Compounds as Farnesyltransferase Inhibitors

S-akyl thiobenzoate compounds were designed as farnesyltransferase (FTase) inhibitors. An effective synthetic method was explored. The structures of the target compounds were elucidated by NMR spectral and elemental analysis.     

对羟基苯氧基蒽醌的合成与表征

合成了两种新的光致变色化合物1-羟基-4-苯氧基-9,10-蒽醌及1-羟基-4-对氯苯氧基-9,10-蒽醌,并通过核磁共振谱、红外光谱、质谱和元素分析确定了其结构。通过紫外-可见光谱表征了其光致变色性,并讨论了结构对光致变色性的影响。     

硼烷簇合物的结构规则

从超额电子数出发，提出了1种稠合型硼烷的结构规则，讨论了各种规则间的关系。     

手性叠氮呋喃酮及其三唑类化合物的合成

合成了手性叠氮2(5H)-呋喃酮化合物(3a～3d);3b与含活泼亚甲基化合物发生偶极环加成反应,合成了带手性丁烯内酯的1,2,3-三唑化合物(8b和8b)。3,7和8的结构经1HNMR,13CNMR,IR和HR-MS表征。探讨了合成反应的机理。     

一类芳香族偶氮化合物的合成及表征

采用重氮偶合反应合成了一系列不同对位取代的4-[N，N-(二羟乙基)]氨基偶氮苯化合物，其结构用元素分析，IR，1HNMR，DSC，DSC等进行表征和确认。     

氨基噻唑类化合物的合成

三溴氧磷与2,4-噻唑烷二酮反应制得2,4-二溴噻唑(1);1与含氮化合物经胺化反应合成了一系列氨基噻唑类化合物,其结构经1H NMR确证。     

1,2,4‐Triazole Links and N‐Azo Bridges Yield Energetic Compounds

Triazole links and polynitropyrazole rings give rise to compounds with energetic properties. These materials were fully characterized by NMR and infrared spectroscopy, elemental analysis, and differential scanning calorimetry (DSC). In addition, the structures of compounds 5 and 8 were confirmed by single‐crystal X‐ray diffraction analysis. Detonation properties, calculated from heats of formation and experimental densities, thermal stabilities, and impact and friction sensitivities support the potential use of these materials for explosive applications.     

五配位锗化合物研究进展

按两种不同的结构类型（中性分子型和离子型）着重对五配位锗化合物的结构特点、研究进展等方面的内容进行了综述。     

Supramolecular compounds of cucurbituril with molybdenum and tungsten chalcogenide cluster aqua complexes

The review surveys the synthesis and structures of a new class of supramolecular compounds composed of the macrocyclic cavitand cucurbituril and molybdenum or tungsten chalcogenide clusters. The structural motifs of supramolecular compounds and factors influencing their formation are considered.