生物新技术在天然药物研究中的应用

综述了高通量筛选、高内涵筛选、动态组合化学、天然组合化学、基因组学、蛋白质组学、代谢物组学、药物基因组学、生物色谱法和生物芯片技术等生物新技术在天然药物研究中的应用。     

天然药物的研究与开发

天然药物是医药的重要组成部分,是我国新药研究和开发的重点,本文论述了天然药物研究的重要性,研究的重点和天然药物开发的程序。     

中国新药开发“新贵”

“药明康德”目前主要是利用组合化学和现代药物化学技术．结合计算机辅助药物设计(CADD)和高通量生物活性筛选技术．为客户从事新药研发、药物模板和小分子化合物库的设计合成。“组合化学”作为当今有机化学和药物化学领域中的一项新技术，它的出现在研究观念上打破了传统的统一合成、逐一纯化、逐一筛选的药物研发模式。其强大的优势即在于能够“多、快、高、省”地合成大量结构各异的分子，并进行快速筛选以寻找和优化先导化合物，从而大大加快了新药的开发进程，节省了新药开发成本。     

对新药研究科技档案管理的思考

简述了科技档案管理在新药研究工作中的地位及要求,结合国家药品临床研究基地实际,指出了新药研究科技档案管理中存在的不足,并提出了相应的解决方法。     

陕西省肝癌靶向新药研究取得新突破

正在陕西省科技厅的支持下,继世界首个乙肝靶向新药甲磺酸帕拉德福韦批准进入临床研究后,西安新通药物研究有限公司又一1.1类肝癌靶向新药"注射用MB07133"于2014年2月25日获国家食品药品监督管理总局批准进入临床研究,标志着我国肝癌创新药物研究的重大突破。肝癌被称为"癌症之王",其死亡率位居肿瘤中的第二位,死亡率与发病率的比例为0.98:1。中国每年新增的肝癌病例达50.1万例,占全球新增病例总数的53.6%,中国每年有近42.5万人     

实验动物常用静脉麻醉药物的选择和应用

实验动物麻醉时可使用的麻醉药物种类较多,主要分为吸入性麻醉药物、静脉麻醉药物和肌肉松弛药物。根据实验动物的生物学特性选择适合的麻醉药物是获得良好麻醉效果的关键。本文着重介绍实验动物常用的静脉麻醉药物的药理作用和适用范围。1巴比妥类巴比妥类药物最基本的应用是在于诱导和保持动物的全身麻醉状态[1]。巴比妥类药物根据作用时间可分为长效、短效、超短效药物,都可用于实验外科哺乳动物的全身麻醉。但应注意此类药物在全麻剂量下对呼吸和血压都有抑制作用,另外它主要在肝脏代谢和转化,故对肝病模型动物或涉及肝功能的实验不适用…     

筛选p53靶向药物的细胞模型的构建

为了筛选可以恢复肿瘤细胞中p53功能的小分子,作者用表达野生型p53的人类直肠癌细胞HCT116建立了一株能够应答激活p53信号通路的荧光素酶报告基因的稳定细胞系,同时用表达野生型p53的人类骨肉瘤细胞U2-OS建立了一株能够应答激活p53信号通路的mCherry红色荧光蛋白报告基因的稳定细胞系.为了检测筛选p53靶向药物的有效性,利用三种已知的以p53为靶点的小分子药物(cisplatin,doxorubicin以及Nutlin-3)处理这两种稳定细胞系,结果显示p53信号通路在这两个稳定细胞系中均能够被激活.为了探索小分子RNA作为恢复p53功能的靶标药物,并进一步验证这两种细胞模型用于药物筛选的可行性,分别检测了MDM2和MDMX的5个不同shRNA.通过比较HCT116稳定细胞的荧光素酶活性和U2-OS稳定细胞中荧光蛋白的荧光强度,我们筛选出了有效沉默MDM2或MDMX的shRNA.数据表明,这两种细胞模型不仅可用作筛选激活p53的小分子化合物的平台,而且可用于筛选激活p53信号通路的小分子RNA.     

表面等离子体共振技术在新药筛选及开发过程中的应用进展

表面等离子体共振(surface plasmon resonance,SPR)技术是一种基于物理光学现象的生化检测技术,是研究生物分子相互作用的一种先进手段,具有重大的应用价值。其实时检测、无需标记、抗干扰强的独特优势,使得药物筛选的速度大大提高,成本大大降低,在新药研究与开发领域展示着无穷魅力。现针对近年SPR技术在药物初筛及先导化合物优化、早期ADME研究、结构与活性的关系等方面做一简要综述。     

整合三大实力机构的药物研究所成立

<正>中国医学科学院药物研究所日前成立,该研究院整合了中国医学科学院所属的三大药物研究机构,遵循产学研用模式,力求为我国新药研发创新探索一条新的道路。在2011年12月17日的成立仪式上,云集了我国很多著名的药物研发科学     

靶向抗肿瘤药物的开发和利用

正随着分子生物学的飞速发展,肿瘤的治疗药物开始由传统的广谱细胞毒作用模式向分子靶向抗肿瘤作用模式发展。2013年分子靶向药物全球销售额接近500亿美元。分子靶向抗肿瘤药物按照作用机制主要分为:细胞信号转导、肿瘤新生血管生成、胞外基质、细胞周期、细胞凋亡、DNA损伤修复系统、泛素化一蛋白酶体系统、白哦管遗传修饰系统、肿瘤代谢和肿瘤疫苗10大类。早在1906年,德国的药物化学家保罗·     

医药企业新药创制的公共"孵化器"——记浙江省新药创制科技服务平台

浙江省新药创制科技服务平台,由浙江大学(省制药工程重点实验室)、省医科院(国家浙江新药安全评价研究重点实验室)、浙江中医药大学(动物实验研究中     

美国开发出能使干细胞分化成肌肉的基因开关

<正>美国研究人员开发出一种基因"开关",能让活体哺乳动物的肌肉干细胞内出现变异,从而帮助人们了解动物体内肌肉的再生机制。该研究有望帮助科学家寻找到某种基因开关或药物,促使人体内生长新的肌     

把成功的生物医学技术商业化开发药物、诊断试剂和医疗器械的基本原理

创新的健康产品不仅需要新的构思和基础研究，还要能把实验室的成果转换成专利商业产品。本书给具有新思维的研究人员和工程技术人员及企业家提供了一个通过调研、市场分析、申请专利、开发新产品、FDA审批、正式生产、市场营销等直到获得良好的经济效益的途径。     

美制造出感染丙肝病毒的小鼠模型 能更有效地对丙肝治疗药物进行测试和筛选

[科技日报]针对丙肝病毒(HCV)感染的治疗研究工作,一直受阻于缺少一种有关这种疾病的小型动物模型。据美国物理学家组织网报道,现在,美国科学家制造出了首个丙肝病毒感染的具有全功能免疫系统的小鼠模型,该模型将使科学家能对阻止丙肝病毒进入细胞的分子以及用于治疗丙肝的疫苗进行测试。相关研究发表在近日出版的《自然》杂志上。领导该研究的洛克菲勒大学丙肝研究中心高级研究员亚历山大.普洛斯表示,迄今为止,科学家还无法研究丙     

露天矿山高陡边坡变形破坏的工程地质模型

我国的大多数大中型露天矿山已经或即将进入深部开采.随着边坡的加高加陡,露天边坡稳定性维护的难度和采场破坏的概率越来越大.由于矿体赋存条件的制约性,矿山边坡的变形破坏模式与地质构造特征、岩体结构特征的关系极为密切.本文通过系统地现场工程地质调查和实验研究,基本掌握了水厂铁矿的地质构造特征与工程地质条件.边坡变形破坏机理和主要破坏模式,建立了水厂铁矿高陡边坡地质模型,为采用极限平衡分析和数值模拟相结合的方法进行边坡稳定性分析和设计提供依据.