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本文设计一条新的合成路线,以价廉的异香兰素、间苯二酚为起始原料,通过Dakin反应、乙酰化、酚羟基醚化等系列反应得到目标化合物1-(2,4二异丙基氧基苯基)乙酮(5b)和新化合物1-(2,4二异丙基氧基-5-甲氧基苯基)乙酮(5a)。通过对化合物(5a)进行条件因素探索,得出合成(5a)的最佳反应条件,并通过1H NMR、MS、熔点等技术手段对其进行结构的确认与表征。 相似文献
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以3-甲氧基甲氧基苯甲醛和2,4,6-三甲氧基-3-异戊烯基苯乙酮为原料,经烷基化和缩合反应合成了新化合物——2’-羟基-4-甲氧基-3,4’,6’-三甲氧甲氧基-3’-异戊烯基査尓酮(6);6经环合反应合成了新化合物——(±)-5,7,3’-三甲氧甲氧基-4’-甲氧基-8-异戊烯基黄烷酮(7);7经脱保护和环合反应实现了天然产物(±)-5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基-8-异戊烯基-黄烷酮(1,总收率11.6%)和(±)-5,3’-二羟基-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4’-甲氧基黄烷酮(2,总收率10.5%)的全合成,其中1为新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 相似文献
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芍药酮的溴化反应 总被引:1,自引:1,他引:1
芍药酮(Paeonol,2 羟基 4 氧基苯乙酮)是中药材牡丹皮中所含的主要活性成分,具有抑菌抗炎、解热镇痛,降压利尿,抗凝血,抑制肿瘤,抗癌,增强免疫功能等作用[1 3]。芍药酮与溴化剂反应,因溶剂和溴化剂的不同,而得到的产物不同[4,5]。无水乙醚和无水三氯化铝下,得到5 溴 4 甲氧基 2 羟基苯乙酮,产率为44 5%;在溴化铜和无水甲醇(或者氯仿与乙酸乙酯的混合液)下,得到2 羟基 4 甲氧基 ω 溴代苯乙酮,产率为63 3%(或者48 7%);在溴化铜、无水乙醇、氯仿和乙酸乙酯下,得到2 羟基 4 甲氧基 5 溴 ω 溴代苯乙酮,产率为47 5%。其合成路线如下:1.在Br… 相似文献
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以(2R)-3-[(3S,4R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为母体,2-溴乙(丙)酸酯或2-溴丙酰胺为亲核试剂,通过Reformatsky反应合成了一系列新型的1-β-碳氢霉烯类抗生素中间体——3-{(2R)-2-[(3S,4R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基}乙(丙)酸酯(3a~3d)和3-{(2R)-2-[(3S,4R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基}-N,N-二取代丙酰胺(3e,3i和3k),其结构经1H NMR和13C NMR表征,其中3a~3e和3i未见文献报道。 相似文献
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对富马酸丙酚替诺福韦的合成工艺进行了改进,以干燥的替诺福韦为起始原料,与亚磷酸三苯酯反应得到(R)-9-(2-(苯基磷酰基甲氧基)丙基)腺嘌呤(3); 3被氯化亚砜氯代得(R)-9-(2-(((苯基)(氯代)(磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(4); 4与L-丙氨酸异丙酯盐酸盐缩合得9-((R)-2-(((S)-((1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(5); 5经析晶纯化得9-((R)-2-(((S)-(((S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(丙酚替诺福韦,6); 6与富马酸成盐得富马酸丙酚替诺福韦,其结构经1H NMR, 13C NMR, MS(ESI),元素分析和XRD确证。按改进工艺进行公斤级规模放大,产品总收率达到32.2%,化学纯度99.92%,非对映异构体纯度99.99%。 相似文献
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以三乙甘醇单甲醚为原料,制得化合物1和2; 1和2经取代反应制得1-【2-{1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基}甲基-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基】丙氧基-3,5-二溴苯(3)和1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基-3,5-二溴苯(4); 3和4分别与双频那醇合二硼反应制得化合物5和6; 6与5-溴-2-碘嘧啶发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应制得化合物7; 5与7在铂催化下发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成了一个新型的共轭大环化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和MALDI-TOF-MS表征。 相似文献
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以香草醛为起始原料,与1-溴-3-氯丙烷经烷基化反应后,再与盐酸羟胺反应制得4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯腈(3);3经硝酸硝化、铁粉还原后,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得N-[5-(3-氯丙氧基)]-2-腈基-4-甲氧基苯基-N,N-二甲基甲酰胺(6);6与3-氯-4-氟苯胺合环后与芳香醚经取代反应合成了7个新型的4-氨基喹唑啉衍生物(9a~9g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明:在用药量为10μmol·L-1时,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-[3-(2-氯基苯氧基)丙氧基]-6-甲氧基喹唑啉-4-胺(9d)和5-氯-2-【3-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺]-6-甲氧基喹唑啉}-7-氧丙氧基】苯甲醛(9g)对人乳腺癌细胞Bcap-37的抑制率分别为61.4%和78.9%。 相似文献
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考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03~0.05μmol·L-1. 相似文献
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以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经缩合、取代反应后,再与α-溴代酮或α-溴代酯反应,合成得到8个查尔酮哌嗪衍生物(3a~3h),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用MTT法初步测试了所合成化合物的体外细胞毒活性,结果表明,哌嗪环上含酮基取代的化合物对肿瘤细胞株A549和SGC7901均表现出良好的抑制活性,特别是化合物3a(IC50=0.28μmol/L,2.53μmol/L)活性最高,值得进一步深入研究。 相似文献
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