共查询到20条相似文献,搜索用时 203 毫秒
1.
2.
3.
以吲唑-3-羧酸为原料,依次经溴代和酯化反应制得中间体5-溴吲唑-3-羧酸甲酯(2);2经N-烷基化并原位水解生成1/2-取代-5-溴吲唑-3-羧酸(3);3与吡啶酮甲胺类化合物经缩合反应制得酰胺(4);4与芳基频哪醇硼酸酯发生Suzuki偶联反应合成了14个新型二取代吲唑-3-甲酰吡啶酮甲胺衍生物(5a~5n),收率26%~32%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。通过NOE差谱确证了取代基在吲唑氮原子上的取代位置。采用MTT法研究了5a~5n对人B淋巴瘤细胞(Ramos)、人黑色素瘤细胞(CHL-1,WM-266-4)和乳腺癌细胞(BT-474)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5a,5b,5m对Ramos细胞、5a,5b,5l对WM-266-4细胞、5a,5b,5d,5e,5h,5j,5m,5n对CHL-1细胞和5a,5b,5d,5h,5m对BT-474细胞具有较好的抑制活性(IC5010.0μmol.L-1)。 相似文献
4.
以3-甲基-2-氰基吡啶为原料,经水解、酯化、硝化、甲氧基取代、溴代反应制得中间体3-溴甲基-5-甲氧基吡啶-2-甲酸甲酯(7),然后中间体与不同的有机胺经环合反应得到一系列新的沙利度胺衍生物3-甲氧基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮1a~1l.其结构经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.采用MTT(噻唑蓝)法测试了目标化合物抑制HCT-116,MG-63,MCF-7,HUVEC及HMVEC细胞的活性,结果表明,几乎所有化合物对人体正常细胞无明显抑制作用,化合物1h~1l只对MG-63细胞株有明显的抑制活性,化合物1c~1g对这三种肿瘤细胞都有较强的抑制活性,其中化合物1d和1e活性最强. 相似文献
5.
6.
7.
8.
9.
10.
Vinamidinium盐(1a~1e)与丙二腈(或氰基乙酸乙酯)在甲醇钠催化下经取代反应合成了4-芳基-2-氰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(2a~2e)[或4-芳基-2-乙氧基羰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(3a~3e)];2或3在盐酸存在下经环合反应合成了10个新型的5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物,收率44%~88%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。 相似文献
11.
12.
13.
14.
15.
16.
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1。 相似文献
17.
以对羟基苯乙酮为原料,经醚化、Claisen重排、环合得2,2-二甲基-5-乙酰基-2,3-二氢苯并呋喃(4a).2,2-二甲基-5-乙酰基-2,3-二氢苯并呋喃(4a~4c)经卤代、缩酮化、取代反应得12种2-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-2-(1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环(1a~1l).化合物经NMR,元素分析等确证结构,并测试了其对7种植物病菌的抑制活性,结果显示化合物1a,1b,1e,1f,1g和1l对油菜菌核病菌的抑制率均大于70%(25 mg/L),化合物1a和1b对小麦白粉病菌杀灭活性较好,抑制率均为80.0%(500 mg/L). 相似文献
18.
《有机化学》2015,(5)
以L-谷氨酰胺为原料,经氨基保护、缩合闭环、氨基脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐(4),另以不同的2-甲基-硝基苯甲酸甲酯为原料,经硝基还原、Balz-Schiemann反应、硝化反应、溴化反应得一系列2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物9a~9d和12a~12b;4与不同的2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物在弱碱下反应得到了一系列新的α-(异吲哚啉酮-2-基)戊二酰亚胺含氟类似物10a~10d,13a~13b和15;13a和13b经硝基还原得两个目标化合物14a和14b.合成化合物的结构经1H NMR和HRMS确证.用噻唑蓝(MTT)法测试了7个目标化合物对白血病细胞株K562的抑制活性,结果表明,化合物10a对K562细胞的抑制作用与来那度胺相当;化合物15对K562细胞具有较强的抑制作用,在25?g/m L浓度下抑制率达99%. 相似文献
19.
以乙醇为溶剂,冰醋酸为催化剂,4-氨基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(1)与芳醛经缩合反应合成了7个新型的4-取代苯次甲亚胺-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a~3g),收率66%~74%,其结构经1H NMR,IR及元素分析表征。合成4-(苯次甲亚胺)-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-2H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a)的最佳反应条件为:以乙醇为溶剂,乙酸为催化剂,1 10 mmol,n(苯甲醛)∶n(1)=1.2,于75℃反应3 h,产率74%。 相似文献