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以2-胺基-5-碘苯甲酸为起始原料,经四步反应合成了新型喹唑啉类抗肿瘤药物拉帕替尼的关键中间体-N-{3-氯4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺,总收率77.9%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.Williamson醚化反应的最佳条件为:4-(6-碘喹唑啉-4-基氨基)-2-氯苯酚(5)30.0 mmol,K2CO3 24.8 g,18-冠-6 0.79 g,KI 0.49 g,丙酮250 mL.于35℃反应12 h,收率90.1%. 相似文献
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报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法. 分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯为起始物, 经甲基化、烯丙基化、溴羟基化、环氧化、开环、脱保护等反应首次合成了6个新型5-取代氨基嘧啶类化合物, 并通过1H NMR, 13C NMR 和MS对其化学结构进行了表征. 初步生物活性结果表明, 苯环侧链的L-谷氨酸酯部分是此类化合物抑制人重组二氢叶酸还原酶的必需结构. 相似文献
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以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用GTPγS法测试了8的生物结合性。结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3)nmol·L-1。 相似文献
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以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a~1e,2a~2d),收率61.4%~80.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0%和58.9%,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定。 相似文献
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以对氨基苯腈为起始原料,经胺化反应制得N-(4-氰基苯基)甘氨酸(4);4与N-[3-氨基-4-(甲基氨基)苯甲酰基]-N-2-吡啶-β-丙氨酸乙酯(5)经酰胺化后经闭环反应,合成了达比加群酯的关键中间体——3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯,总收率79.6%,其结构经~1H NMR和ESI-MS确证。 相似文献
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N-芳基-5-芳基-2-呋喃甲酰胺和N-5-芳基-2-呋喃甲酰基-N''''-芳氧基乙酰基肼的合成及生物活性的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物具有调节植物生长等作用[4].我们通过大量的实验,选用PTC法,利用5-芳基-2-呋喃甲酰氯与芳胺和芳氧基乙酰胼反应,合成了新化合物Ⅱ和Ⅳ: 相似文献
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双酰肼化合物作为一类重要的昆虫生长调节剂,已广泛应用于农作物的保护中.为了发现新颖结构的高效、低毒双酰肼杀虫剂先导化合物,采用点击化学常用的1,2,3-三唑杂环将新烟碱杀虫剂的药效团2-氯-5-(氯甲基)吡啶引入到双酰肼分子骨架中,设计并合成了9种未见文献报道的含双杂环结构的双酰肼目标化合物,其结构经IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析测试技术确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在200mg/L质量浓度下对小菜蛾(Spodoptera exigua)和甜菜夜蛾(Plutella xylostella)表现出中等程度的杀虫活性;但所有目标化合物在200mg/L浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabae)的杀虫活性均较弱.. 相似文献