酶法合成抗癌新药氟铁龙前体——5-FUR

筛选得到一株核苷磷酸化酶活力高的乙酰短杆菌,以该菌体为酶源酶法合成抗癌新氟铁龙前体5－氟尿苷,所用反应物为鸟苷和和5－氟尿嘧啶。在150mL的摇瓶装液15mL的条件下进行研究,结果显示：菌体添加量20－30g／L,底物浓度100mmol／L,磷酸盐浓度500mmol／L（pH8．0）,60℃,摇床转速160r/min,反应4h,5－氟尿苷的转化率可以达到60％以上。     

酶法大量合成13C标记尿苷二磷酸葡萄糖

建立了一种经济、简便的一步酶法 ,大量合成尿苷二磷酸葡萄糖 (UDPG) .在酶法合成中 ,用UTP代替ATP ,并建立了UTP的再生系统 ;建立了反复补加法和酶回收法 ,使酶的利用率达到 85% .在 0 .5g规模上用该法合成UDP [4 13 C] 葡萄糖 ,总产率为 6 9.7% .     

硼酸基亲和层析纯化5-甲基尿苷

利用聚乙烯系大孔聚合物与间氨基苯硼酸偶联制备亲和介质，配基密度为每克湿胶0．92mmol。最佳吸附条件为pH9．0和2．0mol/LNaCl；最佳洗脱条件为0．1mol/LHCl。测定了吸附等温线，算得解离常数Kd为0．155mol/L，最大吸附量qm为每克湿胶78．8mg。将含有胸腺嘧啶的5－甲基尿苷溶液进行亲和层析，5－甲基尿苷收率为56．3％。     

液—液相转移催化法合成5—芳氧亚甲基—2—邻甲基苯氧乙酰胺基—1，3，4—噻二唑

以PEG-400为相转移催化剂,在液-液相条件下由邻甲基苯氧乙酰氯与5-芳氧亚甲基-2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,合成了10个新的5-芳氧亚甲基苯氧乙酰胺基-1,3,4-噻二唑,用元素分析、IR及^1HNMR确证了其结构。     

产核苷磷酸化酶大肠杆菌的培养及2′-脱氧-5-氟尿苷的酶法合成

研究了产核苷磷酸化酶大肠杆菌的摇瓶培养和发酵罐培养特征以及乙酸盐和底物诱导对核苷磷酸化酶活力的影响。结果表明：摇瓶培养时，延长菌体培养时间，菌体部分自溶时酶的转化率最高；发酵培养基中加入１０ｇ／Ｌ乙酸钠可使底物转化率提高７．７％，０．００１ｇ／Ｌ的底物ｄＵ诱导可使酶活力提高１１．０％；流加底物ｄＵ对酶反应转化率无显著影响，表明该酶促反应为非２′－脱氧尿苷底物抑制型；反应过程存在扩散控制，酶反应的最佳摇床转速为１６０ｒ／ｍｉｎ。     

2—羟甲基—4—甲氧基—3，5—二甲基吡啶的合成

以2，3，5－三甲吡啶为原料，经N－氧化，硝化，甲氧基取代，乙酰化，水解五步反应合成2－羟甲基－4－甲氧基－3，5－二甲基吡啶，总收率达69．7％。     

维生素 B_1 中间产物乙酰嘧啶的合成工艺

文中针对用Ｓ－Ｂ１工艺路线生产维生素Ｂ１工艺过程中的关键问题——乙酰嘧啶中间产物收率过低（６０％左右），研究了原料配比、水用量和乙酰嘧啶在水中的溶解度对总收率的影响，以及工艺操作条件对生成乙酰嘧啶的反应特性的影响。并用统计方法对实验数据进行了处理，研究了操作过程对总收率的影响。结果表明，相对于１ｍｏｌ缩醛，甲醇钠、盐酸乙脒的最佳使用量为２．７６ｍｏｌ和３．１ｍｏｌ。而且在５５～６５℃区间的升温时间应控制在最佳。这样，总收率依缩醛计可以提高５％～１０％。     

产核苷磷酸化酶大肠杆菌的培养及2‘—脱氧—5—氟尿苷的酶法…

研究了产核苷磷酸化酶大肠杆菌的摇瓶培养和发酵罐培养特征以及乙酸盐和底物诱导对核苷磷酸化酶活力的影响。结果表明：摇瓶培养时，延长菌体培养时间，菌体部分自溶时酶的转化率最高；发酵培养基中加入１０ｇ／Ｌ乙酸钠可使底物转化率提高７．７％，０．００１ｇ／Ｌ的底物ｄＵ诱导可使酶活力提高１１．０％；流加底物ｄＵ对酶反应转化率无显著影响，表明该酶促反应为非２＇－脱氧尿苷底物抑制型；反应过程存在扩散控制，酶反应的最     

新型偶氮染料中间体2—氨基—5—氮甲基—1萘磺酸合成条件的研究

2－氨基－5－氨甲基－1－萘磺酸（氨甲基吐丝酸）是一种新型活性偶氨染料中间体，献报道大多采用首先把2－氨基－1－萘磺酸的氨基乙酰化保护，然后氨甲基化及水解反应的合成方法，其不仅合成步骤长，而且需要在高压反应釜中进行。这样的制备条件在实验室操作以及进一步中试及工业化的生产中存在很大局限性。针对这种情况，本研究工作对反应条件进行系统的研究后，改用直接将2－氨基－1－萘磺酸氨甲基化合成2－氨基－5－氨甲基－1－萘磺酸（氨甲基吐丝酸）的方法，去掉了氨基乙酰化反应，使反应步骤简化；去掉了高压操作，使整个反应过程容易操作。改进的合成方法反应条件温和，整体收率稳定，维持在87．2％，获得了较好结果。     

澳栗精胺衍生物的酶法合成研究

澳栗精胺具有调节植物生长、抗炎症病变、免疫抑制缺陷和肿瘤转移等方面的功能,澳栗精胺的一些衍生物在抑制人类免疫缺陷病毒和丙肝病毒等方面比澳栗精胺本身活性更高.该文系统地优化了在有机溶剂中酶法合成澳栗精胺衍生物的条件,并且纯化得到了6-O-丁酰澳栗精胺.结果表明:合成澳栗精胺衍生物的最优条件为Lipozyme RM IM在四氢呋喃中、30 ℃下催化反应60 min,其中澳栗精胺的转化率为84.3%,6-O-丁酰澳栗精胺的得率为39.2%.纯化得到的6-O-丁酰澳栗精胺与标准品在高压液相色谱中的保留时间相同.     

二苯羟乙酸糖酯酶促合成

二苯羟乙酸衍生物及糖类化合物分别具有重要的生理功能．二苯羟乙酸糖酯有可能同样具有一定的生理价值．本文着重对这类化合物的酶促合成进行探讨，选择定位合成二苯羟乙酸糖酯．     

微生物酶法生产L-半胱氨酸的产酶条件优化

以假单胞菌（Pseudomonas sp．）TS1138为供试菌株，对微生物酶法生产L-半胱氨酸的条件进行了初步研究。通过对产酶培养基中的碳氮源进行研究，得到了TS1138菌株产酶的最佳碳氮源分别为葡萄糖和尿素，DL—ATC的最适添加量为5g／L；通过对产酶培养基的产酶条件进行研究，得出了最适的种子接种量为10％，产酶培养基的最适初始pH为8．0，500mL三角瓶的最适装液量为40mL。     

酶催化1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油的合成

甘油酯型氨基酸是一类新型的酯化氨基酸表面活性剂。酶法在选择性酯化合成氨基酸各类生物表面活性剂方面被证实具有意想不到的效果。文章介绍了以甘氨酸、甘油和十四烷酸为原料,对酶催化甘油单酯化合成1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油进行了探索。重点考察了No-vozyme435和Lipozyme IM的催化效果及特点,对反应时间、底物配比等影响因素进行了优化。     

固定化E.coli BL21(pTrc-gsh)细胞催化合成谷胱甘肽

分别以卡拉胶、明胶、海藻酸钠包埋E.coli BL21 (pTrc-gsh)细胞催化合成谷胱甘肽(GSH).从酶活收率及机械强度方面进行比较,选择卡拉胶为包埋载体,其最适pH为7.0,最适温度为40°C.相关物质对GSH的合成均有影响半胱氨酸、甘氨酸的最适浓度为20mmol/L,谷氨酸的最适浓度为60mmol/L;Mg2+/ATP为1～5(V/V)较合适;腺苷二磷酸(ADP)浓度为5mmol/L时对酶活的抑制为20%.优化条件下罐式反应器中GSH的产量为0.84g/L,操作稳定性较好;延迟加入甘氨酸时GSH产量可提高17.5%;与酵母生产ATP体系相耦联的共固定化体系在填充床中反应,GSH合成量达1.24g/L,收率比直接加入ATP提高24.2%.     

5-硝基糠醛缩胺类化合物的合成

 以糠醇为原料,经酯化,硝化,水解,氧化制得关键中间体5-硝基糠醛,总收率51%;再与胺类化合物反应合成了一系列5-硝基糠醛缩胺类化合物,收率71%~89 %.产物及中间体经IR,¹H NMR,MS确证结构.     

硅灰石直接合成ZSM－5分子筛

不用有机胺、醇类模板剂，直接采用天然矿土硅灰石与硫酸铝、氢氧化钠合成ＺＳＭ－５沸石分子筛，探讨了原料ＳｉＯ／Ａｌ＿２Ｏ＿３及晶种的加入对结晶度的影响，考察了沸石产品的物性。