N,N''''-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能 ,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性 [1～ 3] ,因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究 [4～ 8] .为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响 ,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的 N ,N -硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲 ( ) ,并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性 .这些化合物尚未见文献报道 .Ar— COCl KSCN Ar—CONCS a～ cAr CONHNH2 ( 1 ～ 7) Ar—CONHC( S) NHNHCOAr Ar:a.o-N…     

硝基苯酰基硫脲衍生物的合成与生物活性研究

酰氨基硫脲类化合物具有很好的生物活性,如消炎、抗菌、抗结核、抗癌、杀菌、杀虫及植物生长调节等[1-8],也是重要的有机合成中间体[9-12].因此,随着新型农药的开发研究,酰氨基硫脲类化合物又成为药物开发的热点之一.     

N-邻甲氧基苯甲酰基-N'-芳酰氨基硫脲的合成与抑菌活性研究

由邻甲氧基苯甲酰氯与硫氰酸钾反应生成邻甲氧基苯甲酰基异硫氰酸酯,再与芳酰肼进行加成反应,合成了8种邻甲氧基苯甲酰基芳酰氨基硫脲衍生物,其结构经元素分析、红外光谱和1H NMR确证.初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对枯草杆菌有抑制作用,而对大肠杆菌无明显的抑制作用.     

1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性

苯氧乙酰肼;1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性     

缩氨基硫脲类化合物的设计合成和生物活性研究

通过CS₂, H₂NNH₂•H₂O, (CH₃O)₂SO₄反应制得肼基二硫代甲酸甲酯, 肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮, 通过缩合反应制得中间体化合物1a～1h, 产率78%～96%. 以乙醇作溶剂, 1与吗啉, 哌嗪, N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2, 3, 4, 产率57%～84%. 共计合成目标化合物16个, 均为新化合物, 并且有2个中间体为新化合物. 以上新化合物均经熔点、质谱、元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证. 通过对目标化合物进行体外抗菌、抗癌活性测试表明, 16个目标化合物中, 化合物3f具有较强的抑菌活性, 化合物4c具有一定的抗癌作用.     

1-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性

酰胺基硫脲;芳基酰肼;1-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性     

N,N′-二芳基己二酰双偶氮化合物的合成及其结构表征

N;N′-二芳基己二酰二肼;N;N′-二芳基己二酰双偶氮化合物;合成     

1-芳酰基-4-(1′-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

通过２ ,３ ,４ ,６四 Ｏ乙酰 基β Ｄ吡 喃型 葡萄 糖 异硫 氰酸 酯（ ３） 和 ２ ,３ ,４三 Ｏ乙 酰基β Ｄ吡 喃型木糖 异硫氰酸 酯（ ４） 与 取代的芳 基酰 肼（５） 的亲 核加 成反 应合 成了 １０ 个 １芳酰 基４（１′ Ｎ２′,３′,４′,６′四 Ｏ乙 酰基β Ｄ 吡 喃 型葡 萄 糖 基） 氨基 硫 脲（６） 和７ 个 １芳 酰 基４（ １′ Ｎ２′,３′,４′三 Ｏ乙酰 基β Ｄ吡喃 型木糖 基） 氨基硫 脲（ ７） ,并 经脱除乙 酰基得 到１０ 个１芳 酰基４（１′ Ｎβ Ｄ吡喃型 葡萄糖 基） 氨基硫 脲（８） 和 ７ 个１芳酰 基４（１′ Ｎβ Ｄ吡喃型 木糖 基） 氨基 硫脲（ ９） , 所得化合物 经元素 分析, Ｉ Ｒ,１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ 确证 了结构     

N,N′-二芳基己二酰二肼类化合物的合成及其结构表征

报道了N,N′-二芳基己二酰二肼类化合物的合成方法。以自制的己二酰二氯、取代苯肼为原料,以二氯甲烷为溶剂,用冰浴法合成了9种新型的N,N′-二芳基己二酰二肼类化合物。产品的结构经元素分析、IR、1HNMR等测试技术得到确证,产物的IR谱中,在3 200～3 400 cm-1出现2个N—H吸收峰,1H NMR谱中,在δ7.3～10.5之间有2个N—H吸收峰,产品的元素分析结果与理论值基本相符。收率81%～93%。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅦ)——1-芳酰基-4-[4′-(2,2,6,6-四甲基哌啶)-1-氧]-氨基硫脲的合成

本文报道21种新的1-芳酰基-4[4′-2,2,6,6-四甲基哌啶)-1-氧]-氨基硫脲化合物(5_(a-u)的合成,利用IR、MS和ESR谱确认了产品结构,讨论了IR、MS、ESR谱的性质,初步观察了5_(a-u)对L_(7712)白血病细胞的抑制作用。     

双(1,4-二酰基氨基硫脲)化合物的合成

酰氨基硫脲及其相关化合物通常具有广泛的生物活性 ,如抗菌[1～ 3] ,抑制神经紧张[4] ,治疗血糖过低[5] ,植物生长调节[6～ 9] 等。迄今为止 ,鲜有关于双 (1 ,4 二酰基氨基硫脲 )合成的报道。为了考查该类化合物的生物活性 ,我们设计合成了一系列双 (1 ,4 二酰基氨基硫脲 )化合物 ,以下图所示的两条合成路线合成了该类化合物 :二酰氯 (1 )、异硫腈酸酰酯 (2 )等中间体可不经进一步纯化直接用于下一步反应。所生成的产物 3ａ 3ｆ、3′ｄ 3′ｇ经ＤＭＦ Ｈ2 Ｏ ＥｔＯＨ重结晶 ,产率达 81 %～ 98%。在合成化合物 (1 )时 ,对于一些用ＳＯＣｌ2 …     

1-苯甲酰-2-苯磺酰肼类化合物的合成

以苯磺酰肼为原料,在低温下滴加苯甲酰氯,方便地合成了7个1-苯甲酰-2-苯磺酰肼类化合物,收率40.3%～75.8%。其结构经1H NMR表征。     

1-芳酰基-4-(1＇-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

通过2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了10个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇,6＇-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖基)氨基硫脲和7个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖基)氨基硫脲,所得化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR确证.     

铜催化N′-芳基苯磺酰肼的N′-芳基化反应

以N′-芳基苯磺酰肼作为芳基化试剂,在铜催化下,实现N′-芳基苯磺酰肼的自身N-芳基化反应。该反应以5 mol%的醋酸铜为催化剂,三乙胺为碱,甲醇为溶剂,常温下N′-芳基苯磺酰肼反应4~8 h,产率最高可达88%。产物结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

N^4—取代缩氨基硫脲衍生物的合成

以Ｎ４－取代氨基硫脲与尿嘧啶－１－乙醛反应，合成了６种Ｎ４－取代氨基硫脲衍生物，并进行了抗菌活性测试。结果表明，当Ｎ４－取代基为对氯苯基（Ⅲ６）时，具有较高的抑制枯草杆菌活性，对八叠球菌、白色念珠菌、黄曲霉菌亦有一定活性。     

新型薁类-1-酰腙化合物的合成及抗菌活性研究

为了合成和研究具有薁类结构物质的新的生物活性, 以1-薁类羧酸甲酯为起始原料, 经过酰肼化、与芳香醛及酮类化合物的缩合, 合成了含有酰腙类结构的薁类衍生物, 其结构经1H NMR, IR和元素分析确证. 对所得化合物进行了抗菌活性测试, 初步表明它们具有一定的活性.     

N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

1-芳酰基-4-(1'-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成(英文)

通过 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和 2 ,3,4 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了 1 0个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖基 )氨基硫脲和 7个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′ 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖基 )氨基硫脲 ,所得化合物的结构经元素分析 ,IR ,1 HNMR确证 .