毛叶鹰爪花中一个新颖的裂环多氧取代环己烯类化合物

综合运用多种现代色谱学分离方法对毛叶鹰爪花中的化学成分进行了研究,从其枝叶的乙醇提取物中分离得到了3个裂环多氧取代环己烯类化合物,采用多种现代波谱技术确定了这些化合物的化学结构,分别鉴定为artapilosol A(1),microcarpin A(2)和uvarisubol B(3).其中化合物1为一个新化合物,化合物2和3为首次从鹰爪花属植物中分离得到的化合物.化合物1~3的体外细胞毒活性筛选结果表明它们对5种肿瘤细胞株(HL-60,A549,SMMC-7721,MCF-7和SW480)均显示出了较强的体外生长抑制活性,它们的细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂相当.     

毛华菊中倍半萜内酯类化学成分研究

采用溶剂提取法, Diaion HP-20、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、硅胶及制备高效液相等色谱方法,对毛华菊的化学成分进行分离纯化,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定.从毛华菊的氯仿部位分离得到4个新化合物,其结构类型属于愈创木内酯衍生物,分别命名为(1S,5R,6S,7S,10S)-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(1)、(1S,5R,6R,7R,8S,10S)-8-异丁酰氧基-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(2)、(1S,5R,6R,7R,8S,10S)-8-(2'-甲基)丁酰氧基-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(3)和(1R,5R,6R,7R,8S,10S,11S)-8-乙酰氧基-愈创木-3-烯-2-酮-12,6-内酯(4),以及2个已知化合物matricarin (5)和11,13-dehydromatricarin (6).     

胆木枝叶中一个新的吲哚生物碱类化合物

综合运用多种现代色谱学分离方法对黎药胆木中的化学成分进行了研究,从其枝叶的乙醇提取物中分离得到了4个吲哚生物碱类化合物,采用多种现代波谱技术确定了这些化合物的化学结构,分别鉴定为:nauclofficine(1)、naucleamide A(2)、naucleamide D(3)和latifoliamide A(4).其中化合物1为一个新生物碱,化合物2~4为首次从胆木中分离得到的化合物.化合物1~4的体外细胞毒活性评价结果表明,它们对5种肿瘤细胞株(HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)均显示出了较为显著的体外生长抑制活性,细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂的活性相当.     

马甲子叶中两个新化合物

研究马甲子Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir叶子乙醇提取物的化学成分.采用硅胶、高效液相制备色谱进行分离纯化得到6个化合物,根据理化性质及NMR、HR-ESIMS等波谱技术鉴定上述化合物的结构分别为2α-O-顺式对羟基肉桂酰基-3α-羟基-27-O-反式对羟基肉桂酰基白桦脂酸(1)、2α-O-反式对羟基肉桂酰基-3α-羟基-27-O-顺式对羟基肉桂酰基白桦脂酸(2)、messagenic acid A(3)、messagenic acid B(4)、白桦脂醛(5)、β-谷甾醇(6).其中化合物1和2为新化合物,命名为马甲子素A和马甲子素B,属于白桦脂酸型五环三萜类化合物;化合物3~6首次从该植物中发现.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对化合物1~3进行体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明化合物1~3具有显著的体外肿瘤细胞生长抑制活性.     

西南石韦的化学成分研究

为研究西南石韦的化学成分,采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析技术进行化合物分离和纯化,通过NMR、MS等分析方法对西南石韦化学成分进行鉴定,从西南石韦乙酸乙酯萃取部分中分离出4个黄酮类化合物,分别为圣草酚(1)、3',5',5,7-四羟基二氢黄酮(2)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3',4',5,7-四羟基二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),4个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

川西獐牙菜中两个新的链状单萜类化合物

利用多种色谱分离方法对川西獐牙菜的化学成分进行研究,从其全草的乙醇提取物中分离得到四个化合物,应用HR-ESIMS,1D和2D NMR,IR,UV等多种现代波谱技术确定了这些化合物的化学结构,经鉴定分别为(S,2E,6E)-2,6-二甲基-4,8-二羟基辛烷-2,6-二烯酸(1),(S,2E,6E)-2,6-二甲基-4-羟基-8-甲酰氧基辛烷-2,6-二烯酸(2),swerimilegenins B和C(3和4).化合物1和2为两个新的链状单萜类化合物,分别命名为川西獐牙菜酸C和D,化合物3和4是两个不常见的C_9骨架的环烯醚萜,为首次从该植物中分离得到.     

团状雪灵芝的化学成分研究

对石竹科蚤缀属植物团状雪灵芝全草的化学成分进行分离鉴定。采用色谱法分离纯化出5个化合物,运用波谱方法将它们的结构分别鉴定为二十八烷醇(1)、羊齿烯醇(2)、羊齿烯酮(3)、麦角甾醇-5,8-过氧化物(4)和小麦黄素(5)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为首次从石竹科植物中分离得到,化合物2为首次从该属植物中分离得到。     

牛筋果茎中一个新的异戊烯基异黄酮类化合物

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱(HPLC)等色谱分离手段,对苦木科牛筋果属植物牛筋果Harrisoniaperforata茎中的化学成分进行了研究,从其茎的95%乙醇提取物中分离得到了8个异戊烯基异黄酮类化合物,采用多种波谱鉴定方法确定了这些分离得到化合物的化学结构,其中化合物1为1个新的异戊烯基异黄酮类化合物,化合物2～8为从牛筋果属植物中分离得到的化合物.化合物1～8体外抑制肿瘤细胞生长的活性评价结果表明,它们对五种肿瘤细胞株(HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)均具有较为显著的体外生长抑制活性,抑制肿瘤细胞生长的活性的IC₅₀范围为(0.38±0.03)～(31.68±0.21)μmol/L,抑制肿瘤细胞生长的活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂的抑制活性相当.     

新型拟天然芪类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计与合成（英文）

为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关系,结果表明化合物的Top1抑制活性与分子对接研究之间具有良好的相关性.此外,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定了化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性,结果表明(E)-5-溴-4-对氟苯基-2-(4-三氟甲基苯乙烯基)噻唑(6e)、(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)和(E)-5-溴-2-(4-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6l)在低摩尔浓度下表现出较高的细胞毒活性.     

异叶三宝木枝叶中一个新的Stemodane型二萜类化合物

综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱分离技术对大戟科三宝木属植物异叶三宝木Trigonostemon heterophyllus枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的85%乙醇提取物中分离得到了8个二萜类化合物.采用多种波谱鉴定技术确定了这些化合物的化学结构.其中一个化合物为新的罕见的stemodane型二萜类化合物,七个化合物为首次从三宝木属植物中分离得到的化合物.所有化合物的体外细胞毒活性评价结果表明,它们对五种肿瘤细胞株(HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)均显示出了较为显著的体外生长抑制活性,它们的细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂的活性相当.     

石斛根中三个新的菲醌类化合物

综合运用多种现代色谱技术对兰科石斛属植物石斛Dendrobium nobile Lindl.根中的化学成分进行了系统的分离纯化,从其根的乙醇提取物中分离得到了phenanobiles A～C (1～3), 6,7-dihydroxy-2-methoxy-1,4-phenanthrenedione (4)和ephemeranthoquinone (5) 5个菲醌类化合物.采用多种波谱技术确定了这些化合物的结构,其中化合物1～3为新的菲醌类化合物.化合物1～5的体外抗肿瘤活性评价结果表明它们对3种肿瘤细胞株(HL-60,A549以及MCF-7)显示出体外生长抑制活性.     

岩生石仙桃化学成分研究

采用柱色谱方法首次对岩生石仙桃80%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。从岩生石仙桃乙酸乙酯部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为棕榈酸甲酯(1),油酸甲酯(2),正癸烷(3),1-十二醇(4),β-谷甾酮(5),香草醛(6),4-羟-3,5-二甲氧基苯甲醛(7),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯丙酮(8),对羟基苯丙酸甲酯(9),2,5-二甲氧基苯醌(10),ephemeranthoquinone(11)。化合物(1~11)均首次从该植物中分离得到,其中,化合物1~4和9,10首次从石仙桃属植物中分离得到。     

崖县风车子茎化学成分研究

研究崖县风车子茎的化学成分。用硅胶柱层析法、制备薄层色谱法、重结晶法和高效液相色谱法进行分离,并根据理化性质和光谱数据对分离化合物进行结构鉴定。分离并鉴定了10个化合物,分别为:3,3',4'-tri-O-methylellagic acid(1),3,3'-di-O-methylellagic acid(2),hederagenin(3),白桦脂酸(4),6R,9R-blumenol B(5),6S,9R-blumenol B(6),2α,3β,23-trihydroxyolean-12-en-28-oic(7),4-hydroxycinnamic acid(8),咖啡酸(9),evofolin B(10)。化合物5、6、9和10为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝聚活性

以鸟苷(1)为原料, 经过糖环保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2), 化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(3), 化合物3经重氮化后再与二烷基二硫醚反应得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(4a~4d), 化合物4a~4d与胺进行亲核取代反应后, 脱去糖环保护得到12个新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物(5a~5l). 采用¹H NMR, ¹³C NMR, IR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了确证, 并对所有化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试. 结果表明, 当测试浓度为10 μmol/L时, 化合物5a~5l仍具有一定的抗凝活性, 其中, 6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最为显著, 抑制率可达90.2%.     

毛果南烛叶中的三萜皂苷化合物及其抗肿瘤活性

利用柱层析和高效液相色谱等分离技术从毛果南烛Lyonia ovalifolia var.hebecarpa的叶中分离得到了3个三萜皂苷类化合物,借助HRESIMS和NMR等波谱手段以及化学方法鉴定其结构分别3β-O-ɑ-L-阿拉伯吡喃糖氧基-齐墩果-12-烯-23,25-二醇(1)、3β-O-α-L-阿拉伯吡喃糖氧基-齐墩果-12-烯-1β,23-二醇(2)和25-羟基-3β-O-β-D-葡萄糖吡喃糖氧基-24α-O-α-L-阿拉伯吡喃糖氧基-9,10-开环-羊毛脂烷-10-烯-30-酸(3).化合物1及其苷元是新化合物,已知化合物2和3均为首次从该植物中分离得到.首次对化合物2及其苷元进行了NMR数据归属.同时,筛选了所得3个三萜皂苷化合物1~3的体外抗肿瘤活性,结果显示化合物2对五种肿瘤细胞HL-60、MCF-7、SMMC-7221、A-549和SW480的增殖均有显著的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)分别为(16.35±0.25)、(17.05±0.52)、(17.66±0.21)、(15.87±0.26)和(12.30±0.36)μmol·L-1,而且对MCF-7、A-549和SW480细胞增殖的抑制活性均优于阳性对照药物顺铂.     

拟热带灵芝中杂萜类化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性

利用硅胶柱层析和半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱分离技术对拟热带灵芝的化学成分进行分离纯化,从中分离得到了3个新的酚酸杂萜类化合物(ganoduriporols C～E).运用NMR和HRESIMS等多种波谱技术鉴定了它们的结构.对所分离的化合物进行体外PTP1B抑制活性测试,结果显示所得化合物具有明显的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性,其IC50值分别为19.1, 17.8和29.6μmol·L~(-1).     

马蹄香化学成分的研究

研究马蹄香(Saruma henryi Oliv.)全草的化学成分。采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析,结合重结晶等方法分离纯品化合物,并通过化合物的理化性质和波谱数据鉴定其化学结构。分离并鉴定了6个化合物,分别为马兜铃内酰胺BII(1)、7-甲氧基-马兜铃内酰胺IV(2)、马兜铃内酰胺AII(3)、马兜铃酸I(4)、胡萝卜苷(5)、马兜铃酸IV(6)。化合物1和6为首次从该属植物中分离得到。     

海南红树红榄李内生真菌Penicillium sclerotiorum HLL113次级代谢产物研究

从红树红榄李来源内生真菌Penicillium sclerotiorum HLL113中分离纯化得到两个新的呋喃衍生物(2S,3S,5S)-2-(2-hydroxyethyl)-3-hydroxy-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyltetrahydrofuran(1),(2S,3S,5S)-2-allyl-3-hydroxy-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyltetrahydrofuran(2)和6个已知的甾体化合物,其中6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol(5)为首次从青霉属中分离得到,它们的结构经多种现代波谱技术确定.对所有化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,活性测试结果表明(22E,4R)-ergosta-7,9(11),22-triene-3β,5α,6β-triol(7)和derrisisoflavone K(8)对α-葡萄糖苷酶具有显著的抑制活性.     

(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲的合成及抗肿瘤活性研究

设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究。以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性。合成了13个新化合物,其结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为10.10μmol·L~(-1)、9.45μmol·L~(-1)。该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。     

天然产物Combretastatin A-1和Combretastatin B-1的合成

基于Perkin反应策略合成了具有强效抗肿瘤、抗血管活性的天然产物Combretastatin A-1(CA1)和Combretastatin B-1(CB1).以2,3,4-三羟基苯甲醛(1)为起始物, 经单甲基化反应得到2,3-二羟基-4-甲氧基苯甲醛(2), 再经酚羟基保护得到2,3-二异丙基-4-甲氧基苯甲醛(3), 该化合物与3,4,5-三甲氧基苯乙酸(4)发生Perkin反应分离得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5), 经脱羧反应得到Z-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二异丙氧基二苯乙烯(6), 最后经脱保护反应得到CA1.另外, 将E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5)脱去保护基得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二羟基-4'-甲氧基)丙烯酸(7), 该化合物经脱羧-异构化反应得到E-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二羟基二苯乙烯(E-CA1), 最后经催化氢化得到CB1.