共查询到19条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
2.
3.
4.
5.
以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C-N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4); 4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%,纯度99.2%,其结构经1H NMR, MS(ESI)和XRD确证。 相似文献
6.
吉非替尼的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,先与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,后依次经过醛基转化为氰基、硝化、还原、与3-氯-4-氟苯胺环合等反应合成了抗肿瘤药物吉非替尼,总收率约50%。其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。 相似文献
7.
《化学研究与应用》2016,(2)
(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸(2)与(1S,3aR,6a S)-八氢环戊烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯盐酸盐(3)缩合得到(1S,3aR,6a S)-2-((2S)-2-(((2S)-2-环己基-2-(吡嗪羰基)氨基)乙酰基)氨基)-3,3-二甲基-1-氧代丁基)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯(5),5水解得到(1S,3aR,6a S)-2-((2S)-2-(((2S)-2-环己基-2-(吡嗪羰基)氨基)乙酰基)氨基)-3,3-二甲基-1-氧代丁基)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸(6),此中间体再与(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐(4)经过酰胺化、戴斯-马丁氧化得到替拉瑞韦(1),反应总收率为64%,HPLC色谱纯度99.9%。 相似文献
8.
9.
10.
11.
12.
13.
14.
15.
16.
17.
18.
19.
1,10-邻菲啰啉经硝化反应制得5-硝基-1,10-邻菲啰啉(1).以无水乙醇为溶剂,1与异氰基乙酸乙酯在K2CD3的催化下通过Barton-Zardon反应合成了一种稠合菲啰啉环并吡咯衍生物2.较佳的反应条件为:1 10mmol,n(1):n(异氰基乙酸乙酯):n(K2CO3)=1.0:1.0:1.1,于室温反应24... 相似文献