β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究

采用相溶解度法研究了佐匹克隆在不同pH和不同摩尔浓度的β-争环糊精水溶液中的溶解度及二者的表观稳定常数,随着β-环糊精浓度的增加和pH的提高,佐匹克隆的溶解度增加,表观稳定常数升高;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,计算了包合过程的熵变AS、焓变△H及自由能变化△G均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成超分子复合体的主要驱动力;用研磨法制备了佐匹克隆-环糊精包合物,并用红外光谱和差示扫描量热分析对固体包合物进行了表征.结果表明,佐匹克隆与β-环糊精可形成1:1包合物,β-环糊精对于难溶性药物佐匹克隆是较理想的增溶剂.     

对甲氧基肉桂酸异辛酯-β-环糊精包合物的制备及稳定性

采用饱和水溶液法制备了UVB型紫外线吸收剂对甲氧基肉桂酸异辛酯-β-环糊精包合物,经红外光谱、热重、差示扫描量热对包合物进行了鉴定,证实了包合物的形成。紫外光谱分析表明包合没有改变对甲氧基肉桂酸异辛酯的性质,包合物仍具有吸收紫外线的能力;包合作用增强了对甲氧基肉桂酸异辛酯在乙醇-水混合溶液中的稳定性;热分析表明对甲氧基肉桂酸异辛酯-β-环糊精包合物具有良好的热稳定性。     

β-环糊精及其衍生物对杀菌剂醚菌酯的分子识别作用的研究

农药通过与环糊精形成主客体包合物,可使其理化性质得到明显改善,因此研究环糊精对农药分子的识别作用具有重要的理论和实际意义。采用紫外-可见吸收光谱法研究了β-环糊精(β-CD),甲基-β-环糊精(RAMEB),羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对杀菌剂醚菌酯的分子识别作用,并考察了温度及溶剂的极性对识别作用的影响,探讨了包合过程的驱动力和形成的包合物的可能结构。结果表明,他们与醚菌酯均可形成1∶1型包合物,在298.15 K时, 其结合常数值大小依次是K_HP-β-CD>K_β-CD>K_RAMEB,随着温度的升高, 包合物的稳定性逐渐降低,在温度≥303.15 K时,K_β-CD值最大。溶剂极性的改变可显著地影响结合常数值,随着溶剂极性的降低,结合常数值迅速降低。对包合物形成过程的热力学参数计算表明包合过程是一个自发的、放热的、体系自由能减少的过程。包合过程是焓驱动的,符合熵焓互补原则,推测氢键和疏水作用是识别反应的主要驱动力。本文研究结果为醚菌酯-β-环糊精包合物的应用提供了重要的信息。     

HPLC测定连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量

建立连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量测定方法。采用高效液相色谱法,ThermoC18（250×4.6mm）以乙腈-水-冰醋酸为流动相,其比例为13∶87∶0.2,检测波长为332nm,流速为1.5mL/min,柱温25℃。连翘酯苷浓度在5.7—19.0μg·mL^-1与峰面积积分值呈良好的线性关系,A=2×10^8C＋44126,r^2=0.9999。该方法灵敏,简便,重现性好,结果准确,可用于连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量测定。     

β-环糊精与荧光黄的包合作用

制备了以β-环糊精为主体,荧光黄为客体的晶体包合物,用红外光谱、DSC曲线、荧光光谱、共振瑞利散射光谱等方法确定了包合物的形成,对包合物的形成进行了初步讨论,并用Hildebrand-Benesi双倒数法测定了包合物的包合常数。实验结果表明:β-环糊精与荧光黄分子形成包合比为1∶1的包合物。     

荧光及吸收光谱法研究β-环糊精-硫堇包合物与DNA的相互作用

用荧光及可见光谱方法研究了β-环糊精对硫堇的包合以及β-环糊精-硫堇包合物与DNA的相互作用.在pH 7.2的PBS缓冲液中,β-环糊精以1∶1包合硫堇,包合常数为527 L·mol-1(可见光谱法)、444L·mol-1(荧光法);DNA的引入使环糊精-硫堇包合物的吸收波长红移,吸光峰强度降低;环糊精-硫堇包合物的荧光发生蓝移并有猝灭现象,猝灭常数为6.12×104 L·mol-1.荧光及可见光谱数据表明,环糊精-硫堇包合物以嵌入方式与DNA发生相互作用,其结合比是1∶1.     

紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率

制备葛根素-二甲基-β-环糊精包合物并建立其包合率测定方法.采用紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率.结果表明葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15-65μg ·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0129C+0.0313,r=0.9998(n=6);平均回收率为99.23％,RSD为0.68％;测得葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率为96.58％,RSD为1.2％.该包合物制备和含量测定方法操作简便易行,准确可靠,得到葛根素-二甲基-β-环糊精包合物的包合率很高.     

磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利的包合光谱学

研究了磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利在水溶液中的包合作用.采用等摩尔系列法测定磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利的包合摩尔比,并利用紫外-可见、红外光谱、扫描电子显微镜法共同验证了包合物的形成.结果表明:磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利以摩尔比1∶1包合,两者形成了新型超分子包合物.     

樟树叶挥发油β-环糊精包合物的制备研究

为解决樟树挥发油易挥发、不稳定的问题,用水蒸气蒸馏法提取鲜樟树叶挥发油,饱和水溶液法制备挥发油β-环糊精包合物,水蒸气蒸馏法再提取包合物挥发油,紫外光谱法分析包合前后挥发油。硅胶G-CMC薄层色谱法对照包合前后挥发油色谱图。包合前后挥发油紫外吸收光谱与薄层色谱图基本一致。β-环糊精能稳定包合樟树挥发油,解络后不会引起主要成分的改变。     

β-环糊精衍生物对昔康类药物的增溶作用

相溶解度法研究了吡罗昔康、美洛昔康和氯诺昔康与β-环糊精(β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合特性。结果表明,昔康类药物与3种环糊精都形成了1∶1的包合物。环糊精包合能力HP-β-CD>SBE-β-CD>β-CD,增溶效应氯诺昔康>美洛昔康>吡罗昔康。     

甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包结作用

采用紫外光谱法研究了甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包结作用,通过相溶解度法确定了甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包合比是1∶1;通过加入乙醇、改变溶剂的离子强度和pH对包合机理进行了探讨,发现离子强度的增大有利于包合反应的发生,而乙醇比例和pH越大,包合作用越弱;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,包合过程的熵变ΔS为-4.26J.m o-l 1.K-1、焓变ΔH为-18.96kJ.m o-l 1及自由能变化ΔG均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是主要驱动力;用荧光分光光度计和差示扫描量热分析(DTA)对包合物进行了表征,结果表明,普拉洛芬与甲基-β-环糊精形成了包合物。     

羟丙基-β-环糊精对萘普生的增溶及稳定作用

考察不同pH,不同温度下羟丙基-β-环糊精对萘普生的增溶作用,采用相溶解度法测定包合物的稳定常数,采用紫外光谱法测定其含量.不同pH下萘普生溶解度呈AL型.羟丙基-β-环糊精用量越大,对萘普生的增溶量越高.pH升高,增溶效果越高,但包合的稳定常数减低.计算了包合过程中的热力学参数,结果表明,羟丙基-β-环糊精对萘普生的包合过程主要是一个焓驱动的过程,是一个放热过程.羟丙基-β-环糊精可以增大萘普生的溶解度,提高萘普生水溶液的稳定性.     

荧光光谱法研究山奈素与β-环糊精及其衍生物包合作用

采用荧光光谱法研究了β-环糊精(β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)与山奈素的包合特性.在固定山奈素浓度和改变环糊精及其衍生物浓度的情况下,山奈素荧光发射波长的变化以及荧光强度的增强表明了包合物的形成,用荧光双倒数法计算了环糊精及其衍...     

竞争光度法研究两种抗癌嘌呤类药物与β-环糊精衍生物的包合作用

利用酚酞作为光谱探针,竞争光度法研究了β-环糊精衍生物在室温下,pH=10.38的缓冲液中与硫唑嘌呤和巯嘌呤的包合性能。固定β-环糊精衍生物和酚酞的浓度,随着硫唑嘌呤和巯嘌呤两种药物浓度增大,酚酞的紫外吸收增加,表明β-环糊精衍生物与两种嘌呤类药物形成包合物并得出了包合常数。     

α-、β-环糊精对加巴喷丁的包合作用及其稳定性的理论研究

加巴喷丁作为新一代抗癫痫药物的代表,具有口服吸收快、毒副作用小、治疗效果好等诸多优点,但由于其容易脱水缩合形成具有一定毒性的3,3-亚戊基丁内酰胺,导致药物制剂生产受到部分限制.为了减少或抑制副反应的发生,本文采用密度泛函理论(DFT)的B3LYP方法,研究在真空以及水溶液中α-、β-环糊精包合加巴喷丁药物分子的过程,以及加巴喷丁在环糊精空腔中脱水缩合反应的分子机制及反应势垒.结果表明:在真空以及水溶液中α-、β-环糊精与加巴喷丁都能够形成较为稳定的包合物,但β-环糊精包合效果更优;而且包合后,加巴喷丁在环糊精空腔中的自身缩合势垒显著升高,特别是包合物B-β-CD_s(氨基质子化类型的加巴喷丁的活性基团与β-环糊精小口端结合并且其六元环置于环糊精空腔中),其势垒在真空以及水溶液中分别达到了331.353 kJ/mol、283.538 kJ/mol,远高于包合前的127.86 kJ/mol、137.88 kJ/mol.由此,证明α-、β-环糊精对加巴喷丁的包合作用可以有效抑制加巴喷丁缩合生成内酰胺的副反应.     

β-环糊精衍生物对α-苯丙酸包结作用的研究

用紫外光谱法研究了系列β-环糊精衍生物(羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精和甲基-β-环糊精)对α-苯丙酸的包结作用,考察了不同β-环糊精衍生物对不同存在状态的α-苯丙酸的包结行为。结果说明,α-苯丙酸与β-环糊精衍生物形成的包合物的包合比为1∶1,三种主体环糊精的包结能力强弱顺序为:羟乙基-β-环糊精羟丙基-β-环糊精甲基-β-环糊精。羟丙基-β-环糊精适合包结分子状态的α-苯丙酸,而不易包结离子状态的α-苯丙酸。     

尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率的测定

建立尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率测定的方法.采用了紫外分光光度法测定了尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物的包合率和在水中的溶解度.结果表明尼群地平在237nm处有最大吸收,浓度在2.68-9.40μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为A=74.000C＋0.0012,R2=0.9997.平均回收率为99.95,RSD=0.27％.该法简便快速,重现性好,结果准确可靠.     

紫外分光光度法测定葛根素-β-环糊精的包合率

建立葛根素-β-环糊精包合物的包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定吴葛根素-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率。结果表明,葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15—65mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0129C+0.0304,r=0.9998(n=3);平均回收率为97.25%,RSD为0.43%。本方法操作简便易行,具有良好的重现性和精密度。     

脂肪醇对槲皮素-环糊精包合物包合作用的研究

采用荧光光谱法研究了 β 环糊精及其衍生物与槲皮素的包合作用 ,测定了包合物的形成常数 ,并用等摩尔连续变化法确定了包合物形成的计量比 ,探讨了有机小分子醇对包合过程的影响。结果表明 :槲皮素 环糊精包合物包合能力强弱顺序为 :HP β CD >M β CD >β CD ,脂肪醇对槲皮素 环糊精包合物包合作用的影响与其所含碳数及体积有关     

黄芩苷包合物的拉曼光谱和红外光谱研究

通过FT-IR(傅里叶变换红外光谱)和Raman(共焦激光拉曼光谱)分析黄芩苷包合物,对拉曼光谱法作为一种新的验证包合物形成方法的可行性进行验证.采用饱和水溶液法制备黄芩苷包合物,共焦拉曼光谱仪和傅里叶转换红外光谱仪分别测定并获得p-环糊精、黄芩苷、黄芩苷与β-环糊精物理混合物及黄芩苷包合物四种固体粉末的拉曼图谱和红外...