紫杉醇化学半合成进展

综述了以 1 0 -去乙酰巴卡亭Ⅲ和 1 0 -去乙酰紫杉醇为前体的紫杉醇化学半合成     

近年来紫杉醇的合成研究进展

紫杉醇和多烯紫杉醇是目前销量最大的临床抗癌药物.近年来围绕紫杉醇所进行的高水平研究仍然层出不穷.综述了2008年以来紫杉醇的合成研究进展,主要涉及紫杉醇6-8-6骨架的构建、环系的合成以及侧链的制备.     

氟代糖的合成

本文综述了氟代糖合成的新进展及利用选择性氟化合成具有生物活性的物质。     

绿茶儿茶素的最新合成进展

简要介绍了绿茶儿茶素的组成及活性, 重点综述了有关儿茶素及其衍生物合成研究的最新进展.     

6α-羟基紫杉醇的合成

以紫杉醇为原料,经过羟基保护、磺酸化、烯化、双羟基化、构型翻转、去除保护基,得到6α-羟基紫杉醇。目标化合物和中间体的结构经1H NMR、MS确证,总收率为3.97%。     

水溶性紫杉醇前药研究进展

紫杉醇是具有良好抗癌活性的天然药物。但由于极差的水溶性,大大地限制它在临床上的应用。为此开发水溶性的紫杉醇前药越来越受到人们的重视。本文总结了近十几年来水溶性紫杉醇前药的研究状况,表明2'-羟基成酯是前药设计最有前景的方法,其中水溶性高分子支载的紫杉醇前药是最有前景的种类。     

西藏红豆杉中紫杉醇及相关紫杉烷含量的高效液相色谱分析

确立了紫杉醇及５种相关紫杉烷类化合物的反相高效液相色谱分析方法。最佳条件是用ＲｅｓｏｌｖｅｐａｋＣ１８柱,甲醇－水为流动相,紫外２２８ｎｍ检测。对６种化合物在反相柱上的保留机理进行了初步探讨。６种化合物的线性范围为０．１～２．０μｇ,最低检测限为０．１μｇ。     

天然产物Epibatidine的全合成研究进展

本文综述了天然产物Epibatidine的全合成研究进展, 参考文献16篇。     

爱博霉素B的全合成研究进展

爱博霉素B是16元环的大环内酯类化合物,以其独特的抗癌性能和复杂新颖的化学结构而受到越来越多的化学工作者的关注,从发现至今已有许多研究小组报道了相关的全合成研究成果.本文作者综述了其合成研究进展,分析了各合成路线的关键步骤,讨论了某些路线的优缺点,并对该药的研究前景进行了展望.     

Ring-closing metathesis in the synthesis of BC ring-systems of taxol

BC ring-systems of taxol with different or no protecting group for the C1,C2-diol moiety have been efficiently synthesized. The eight-membered B ring is formed by a ring-closing metathesis reaction (RCM) between the C10 and C11 carbon atoms. The influence of the 1,2-diol protecting group on the RCM reaction has been studied in detail.     

A second-generation total synthesis of spirastrellolide A methyl ester

Marine macrolides: an improved second-generation total synthesis of the anticancer macrolide spirastrellolide A methyl ester has been achieved. The synthesis features a uniformly high level of stereocontrol combined with more expedient fragment assembly, and demonstrates a critical dependence of the crucial macrolactonization step on the substitution pattern of the C22-C24 linker region.     

Divergent strategy in natural product total synthesis

Divergent strategy in natural product synthesis allows the comprehensive synthesis of family natural products. Efficient formulation of this idea requires the biosynthetic/biosynthesis-inspired insight toward the well-orchestrated design of a pluripotent late-stage intermediate, in concomitant with the applicability of the intermediates for versatile transformations. This digest focuses on the actual applications of those strategies in natural product synthesis with an emphasis on the recipes for the choice of the common intermediates.