邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物的合成及其生物活性

以邻苯二甲酰亚胺、1,3-丙二胺、1,4-丁二胺为原料,合成了5个邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物．所合成的目标化合物经过^1H NMR、^13C NMR、MS、元素分析确认,并评价了它们对K562（人慢性原白血病细胞）、MB231（乳腺癌细胞）、LnCap（前列腺癌细胞）的生物活性．结果表明：5个目标化合物均不具备抗肿瘤活性,提示多胺衍生化不能提高邻苯二甲酰亚胺的抗肿瘤活性．     

N-取代邻苯二甲酰亚胺类衍生物的设计、合成及活性评价

结合中药脱皮马勃中分离得到的3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺和邻苯二甲酰亚胺类化合物的结构设计合成了一系列N-取代-3,5-二甲氧基邻苯二甲酰亚胺及N-取代-3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺类衍生物,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和MS分析确证. 选取人肺腺癌细胞A549及人脐静脉血管内皮细胞HUEVC为测试细胞株,评价了所合成化合物的体外抗肿瘤及抗血管生成活性,结果表明,部分化合物表现出一定的活性.     

新型光反应物——邻苯二甲酰基低聚L-脯氨酸肽的合成

以L-脯氨酸为原料.合成了4个新的光反应物--邻苯二甲酰基聚L-脯氨酸肽,其结构经1H NMR,13C NMR,FAB-MS和元素分析表征.     

4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮, 水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮, 在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱. 经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 初步生物活性测试表明, 化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.     

离子液体支载的二醋酸碘苯氧化邻羟基芳香酮合成苯并呋喃酮

以离子液体支载的二醋酸碘苯{1-(4-二乙酰氧基碘苯甲基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐,简称[dibmim]+[BF4]-}为氧化剂,在氢氧化钾的甲醇溶液中氧化邻羟基芳香酮,合成了苯并呋喃酮衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征.[dibmim]+[BF4]-与二醋酸碘苯相比,具有更强的氧化性.推测了可能的反应机理.     

N'-(5-芳基-1,3,4(口恶)二唑-2-基)-N-(邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基)硫脲的合成及抑菌活性

将邻苯甲酰磺酰亚胺、1.3,4-(口恶)二唑2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了12种新的N'-(5-芳基-1,3,4.(口恶)二唑-2-基)-N-(邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基)硫脲化合物,化合物的结构均经元素分析、1H NMR和IR 等测试技术得以确证.抑菌法生物活性测试结果表明,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌抑制效果很好,特别是化合物5b和5l对5种病菌抑制率均在87%以上,有的病菌抑制率达到100%.     

环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺衍生物的合成及生物活性测试

7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化, 合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物. 化合物经1H NMR, HRMS, IR确证其结构. 生物活性测试结果表明, 所有化合物对α1-肾上腺素受体均具有一定的拮抗作用.     

2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与表征

苯并噁唑啉酮和1,3,4-噻二唑衍生物具有多种生物活性,制备含有苯并噁唑啉酮结构的1,3,4-噻二唑衍生物非常有意义。本文以邻氨基苯酚和尿素为初始原料,经多步合成反应,制备了10个新的2-(芳甲酰氨基)-5-(2-苯并噁唑啉酮-3-甲基)-1,3,4-噻二唑化合物(7a～7j),并利用IR、1H NMR和元素分析对其结构进行了表征。     

路易斯碱-硼自由基促进的邻苯二甲酰亚胺类羧酸酯的Giese反应和Barton脱羧反应研究

邻苯二甲酰亚胺羧酸酯的自由基脱羧是产生碳自由基的一类重要方法. 开发了一类路易斯碱-硼自由基促进的邻苯二甲酰亚胺羧酸酯的自由基脱羧新方式, 产生的烷基自由基经过加成到缺电子烯烃上或者进一步还原得到Giese反应和Barton脱羧产物. 该反应条件温和, 适用范围广泛, 多种一级、二级和三级烷基羧酸包括具有生物活性的天然产物和药物分子都能够较好地适用, 为邻苯二甲酰亚胺羧酸酯的自由基脱羧提供了无过渡金属参与的具有普适性的新方式.     

二醋酸碘苯促进的芳酮类化合物羰基邻位乙酰化反应研究

以苯乙酮类化合物为原料,氧化锌(ZnO)为催化剂,二醋酸碘苯为氧化剂,通过对羰基邻位饱和sp3-C—H键的氧化与乙酰化,成功的构建出了α-乙酸基苯乙酮类衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR得到了确认,并提出了可能的反应机理.     

含1,2,3-噻二唑的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的合成、晶体结构与生物活性

以取代邻氨基苯甲酸为起始原料, 设计并合成了一系列未见文献报道的含1,2,3-噻二唑的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物. 所有化合物的结构均经元素分析和1H NMR确证, 并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物7g的结构. 初步的生物活性试验结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性.     

1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性

丁烯二酰亚氨基乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂反应, 合成了8个1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物, 用IR, MS, 1H NMR和元素分析表征了产物的结构, 用单晶X射线衍射法确证了产物的立体结构. 生物活性研究表明, 此类化合物有一定的抑菌作用, 其中对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑菌效果相对较好.     

杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成及其抗癌活性

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团1,3,4.三唑等引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶化合物中,合成了7个未见文献报道的杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,其结构经NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对人前列腺癌细胞PC3具有一定的抑制活性.     

2-[3-(2-取代苯基)-1H-吡唑-1-基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性研究

以邻羟基苯乙酮为起始原料,设计合成了22个新型的2-[3-(2-取代苯基)-1H-吡唑-1-基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,通过1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明.在试验浓度下部分化合物具有一定的除草活性.     

N′-（5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基）-N-（邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基）硫脲的合成及抑菌活性

将邻苯甲酰磺酰亚胺、1,3,4-噁二唑2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了12种新的N-′（5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基）-N-（邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基）硫脲化合物,化合物的结构均经元素分析、1H NMR和IR等测试技术得以确证。抑菌法生物活性测试结果表明,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌抑制效果很好,特别是化合物5b和5l对5种病菌抑制率均在87%以上,有的病菌抑制率达到100%。     

新型含N-COCF_3硫亚胺取代的手性双酰胺类化合物的合成与生物活性研究（英文）

邻苯二甲酰胺类化合物是一类作用于鱼尼丁受体的特殊杀虫剂,它具有高效、低毒、作用机制独特、对环境友好、对哺乳动物十分安全等优异的特点.为了探索新颖的结构,设计合成了一系列碳硫双手性N-COCF3硫亚胺类化合物,并通过熔点、1HNMR、高分辨率质谱(HRMS)和比旋光度进行了化合物表征.同时也探索了这些结构对东方粘虫的活性并总结了其构效关系.初步的生测结果表明,某些化合物对东方粘虫显示出良好的杀虫活性.这些异构体的杀虫活性顺序为(Sc,Rs)≥(Sc,Ss).值得一提的是,在苯胺部分中含有2-CH3-4-Cl的化合物比具有3-CF3的化合物具有更好的生物活性.该研究为进一步研究含有硫亚胺结构的邻苯二甲酰胺类化合物提供了重要信息.     

1-N-甲基哌嗪基-2-羟基丙胺的合成

以邻苯二甲酰胺为原料,经4步反应合成了1-N-甲基哌嗪基-2-羟基丙胺,其结构经NMR和MS表征,总收率34.3%。     

8,10-二氢-7H-4b,8,10-三氮杂苯薁衍生物的合成

苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,其合成和应用研究一直十分活跃.以2-氨甲基苯并眯唑二盐酸盐与α,β-不饱和酮在三乙胺存在下,以正丁醇为溶剂反应,合成了4种8,10-氢-7H-4b,8,10-三氮杂苯并奠类衍生物,产率61%～67%.反应产物结构通过NMR、MS、元素分析和IR表征.     

N-邻甲氧基苯甲酰基-N'-芳酰氨基硫脲的合成与抑菌活性研究

由邻甲氧基苯甲酰氯与硫氰酸钾反应生成邻甲氧基苯甲酰基异硫氰酸酯,再与芳酰肼进行加成反应,合成了8种邻甲氧基苯甲酰基芳酰氨基硫脲衍生物,其结构经元素分析、红外光谱和1H NMR确证.初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对枯草杆菌有抑制作用,而对大肠杆菌无明显的抑制作用.     

串联的铜、钯催化偶联-环化合成二芳胺基芴

发展了一种由串联的铜、钯金属催化偶联-环化合成二芳胺基芴类衍生物的新方法.取代的碘苯与甲基和溴原子互为邻位的苯胺在铜催化下反应生成溴代甲基三苯胺,然后与邻氯苯基硼酸在钯催化下发生Suzuki偶联反应,最后在NHC-Pd催化下发生C(sp3)—H键活化-环化反应.方便地合成了2位,尤其是3位取代的二芳胺基芴类化合物,且均获得了不错的收率.所有化合物均通过了1H NMR,13C NMR,HRMS,IR,紫外和荧光等手段的表征.对其中两个具有代表性的二芳胺基芴的结构运用二维核磁共振技术进行了解析.