双环[2，2，1]庚-5-烯-2-甲酰基芳香醛腙的合成和生物活性

合成了七个未见文献报道的双环[2，2，1]庚-5-烯-2-甲酰基芳香醛腙席夫碱 类化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析对新化合物进行了表征，考察了 它们的生物活性。结果表明某些化合物具有除草作用、抗菌作用和植物生长调节作 用。     

1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-烷基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性

我们已报道了1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-芳基-4-苯基-1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性[1],为了进一步探讨3-位取代基的变化对这类1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的除草活性的影响,按如下方法合成了相应的3-位烷基取代的1-对甲苯磺酰基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮（2）,并对脂肪醛与1及亚磷酸酯的酸催化反应机理进行了初步探讨．用元素分析、NMR、MS证实了化合物2的结构．初步除草活性测定结果表明,2具有一定的除草活性;其除草活性比相应的3-位芳基取代类化合物的低[1]．R：2a,H;2b,Me;2c,Et;2d,n－Pr…     

2-取代-5-吡唑基-1，3，4-恶二唑类化合物的合成及生物活性

以5-吡唑甲酰肼和取代羧酸为起始物,运用"一锅煮"法合成了一系列2-取代-5-吡唑基-1,3,4-二唑.此外,还合成了1-苯酰基-2-吡唑酰基肼.初步生物活性测定结果表明,部分化合物有较好的杀菌和除草活性.     

2H-1, 2, 4-噻二唑并[2, 3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性测 定

合成了12种新的2-苯甲酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶类化合物,结构经IR,^1HNMR,MS和元素分析所确证,除草活性测定表明部分目标化合物具有较好的除草活性且选择性较好,对单子植物安全。     

2-氰基-3-取代丙烯酸(2-乙氧基乙基)酯的合成及除草活性

设计并合成了11个2-氰基-3-取代苯胺基-3-甲硫基丙烯酸(2-乙氧基乙基)酯(2)和11个2-氰基-3-取代苯基脲基丙烯酸(2-乙氧基乙基)酯(5)两类光合作用光系统Ⅱ(PSⅡ)电子传递抑制剂,目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和质谱分析确证,生物活性测试结果表明:部分化合物2对双子叶杂草表现出良好的选择性和除草活性,化合物5苯环上间位有取代基时有一定的除草活性.     

N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯亚甲基]-2-芳氧乙酰腙的合成与除草活性

通过2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲醛(1)与芳氧乙酰肼2的缩合反应,合成了10个含嘧啶结构的芳氧乙酰腙化合物3,其结构经1H NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证。 除草活性测试(活体盆栽)结果表明,大部分目标化合物在1.5 kg/hm2浓度下, 无论苗前或苗后处理对苋菜均显示出很强抑制活性,化合物3e和3h的抑制率分别为100%和97.7%,而化合物3a、3b、3d、3e、3f和3h苗后处理对苋菜的抑制率均超过97%,对马唐的除草活性最差。 苯环4-位取代基性质对除草活性有规律性影响。     

2-氟-6-氟苯甲酰基嘧啶基硫脲的合成及生物活性研究

合成了7个未见文献报道的2-氟-6-氯苯甲酰基硫脲，其结构经元素分析、~1H NMR和IR确证。初步活性测试结果表明：部分化合物具有较好的除草活性。     

1，3，2—二氮磷杂环戊烷类化合物的合成

为了寻找新的除草剂,我们研究了N,N′-二取代苯磺酰乙二胺与不同类型磷化合物的反应(图1)。实验表明取代乙二胺不能与亚磷酸酯反应,而与亚磷酰胺反应,发现产物及其硫化物具有一定的除草活性。     

2H－1，2，4－噻二唑并[2,3-α]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究（Ⅴ）

合成了10个未见文献报道的目标化合物，结构经IR，^1H NMR,MS和元素分析确 证。初步除草活性测定结果表明：目标化合物具有高效、选择除草活性，主要抑制 双子叶植物（如油菜）的生长,而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作 用。     

N，N′-二（2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基）-1，6-己二胺合成研究

采用超声波辐射使2，2，6，6-四甲基-4-哌啶酮(俗称三丙酮胺)和己二胺在室温条件下发生亲核加成反应，加成产物经减压蒸馏脱除水分子生成西佛碱，收率达75％；然后，在55-80℃、1．9～2．0MPa条件下，以W-7型或T-4型骨架镍作催化剂，对该西佛碱氢化，得到N，N′-二(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)-1，6己二胺。     

1,3-二芳氧基-2-丙胺的定向合成及其生物活性研究

用１,３－二芳氧基－２－丙醇酯化、胺化的方法合成了１８个１,３－二芳氧基－２－丙胺化合物,并进行了生物活性测定,结果表明部分化合物有一定的除草、杀菌和植生物调节活性。     

Synthesis and herbicidal activity of 2-cyano-3-(2-fluoro-5-pyridyl)methylaminoacrylates

A series of 2-cyano-3-(2-fluoro-5-pyridyl)methylaminoacrylates were synthesized as herbicidal inhibitors of photosystem II (PSII) electron transport. 2-Fluoro-5-pyridinemethylamine was prepared from 2-amino-5-methylpyridine, subsequent reaction with 2-cyano-3,3-dimethylthioacrylates or 2-cyano-3-methoxyacrylates to yield these title compounds. All of these compounds were confirmed by ¹H NMR, IR, mass spectrum and elemental analyses. Their herbicidal activities were evaluated. All of the title compounds showed excellent herbicidal activities to amaranth pigweed and rape in post-emergence treatment. At the rate of 150 g/ha, one compound exhibited similar activity to Cl-analogue. The replacement of chlorine by fluorine group showed the same herbicidal activity.     

α-芳氧基乙酸-(2-取代氧基)-苄酯的合成与生物活性

将水杨醇和苯氧乙酸酯化得到了8个新的化合物, 所有化合物经过元素分析和1H NMR确认. 除草活性的初步测试结果表明, 化合物6具有较好的除草活性.     

2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性

设计合成了系列光系统II (PS-II)电子传递抑制剂2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物. 其结构经¹H NMR、元素分析确证. 生物活性测定表明: 部分化合物显示出很好的除草活性. 其中活性最好的化合物在150 g/ha, 对阔叶杂草的防效在90%以上. 构效关系研究表明: 氰基丙烯酸酯的3位取代基对它们的活性影响较大. 3位由(2-氟吡啶-5-基)甲氨基取代的氰基丙烯酸酯和相应的氯取代的氰基丙烯酸酯的除草活性相当或稍高.     

ORGANIC PHOSPHORUS COMPOUNDS 93.1 PREPARATION,PROPERTIES AND HERBICIDAL ACTIVITY OF 2-SUBSTITUTED 5-PHENOXY- AND 5-PYRIDY LOXY-PHENYLAMINOALKYLPHOSPHONIC-AND-PHOSPHINIC ACILAS WELL AS-PHOSPHINE OXIDE DERIVATIVES*

Abstract

Interaction of 4-phenoxy and 4-pyridyloxy substituted 1.2-dinitrobenzenes and aminoalkylphosphonates,-phosphinates, and -phosphine oxides produces mainly 5-phenoxy- and 5-pyridyloxy substituted 2-nitrophenylaminoalkyIphosphonates. -phosphinates and -phosphine oxides (Table I to IV and Figure 1 to 5). some of which show high herbicidal and plant growth regulating activity. The herbicidal activity increases from pyridyloxy-phenylaminoalkylphosphonates to phenoxy-phenylaminoalkyl-phosphonates, -phosphinates, -phosphine oxides. Of all the compounds tested the phosphine oxide 4a was at all concentrations the most active compound.     

4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代氰基丙烯酸酯类化合物的 合成及生物活性研究

采用氰基丙烯酸酯与5-甲氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代的氰基丙烯酸酯类化合物. 目标化合物结构均经1H NMR, IR和元素分析确证. 生物活性测试结果表明: 部分化合物对双子叶杂草显示出较好的除草活性及良好的选择性, 化合物6j在1.5 kg/ha的剂量下对油菜的茎叶处理抑制率达到100%; 部分化合物还表现出了一定的杀菌和植物生长调节活性. 构效关系研究发现氰基丙烯酸酯3-位取代基的体积对除草活性影响较大, 3-位为异丙基时活性最高.     

Synthesis and Herbicidal Activity of 2-Benzoyliminopyrimido[3,2-b]-1 2,4-Thiadiazolines

SincethesynthesisandherbicidalactivityofDPX-4l89wasreportedinl98o,awidevarietyofsulfonylureaswithimprovedselectivityand/oreffectivenesshavebeendeveloped'-'.Inacontinuingstudyonthesynthesisandherbicidalactivityofthiophenesulfonylureaandsubstitutedbenzenesulfonylureaderivatives'-',wehavefoundthatsulfonylureaherbicideshaveexcellentherbicidalactivityagainstawiderangeofweeds,butmostofthemwerenotselectivelyactiveherbicides.Inthispaperwedescribethesynthesisandherbicidalactivityofthirteen3-benzoly-l-…     

Synthesis and Biological Activities of Methyl 1-(5-Methyl Isoxazol-3-oxy Acetoxy) Alkyl Methyl Phosphinates

Methyl 1-(5-methyl isoxazol-3-oxy acetoxy) alkyl methyl phosphinates were synthesized by the condensation of O-methyl methyl 1-hydroxyalkyl phosphinates moiety with 5-methyl isoxazol-3-oxy acetyl chloride and were tested for plant growth regulatory activity and herbicidal activity. Some compounds exhibited notable plant regulatory activity and herbicidal activity.     

5,7-二取代-2-(2,4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成、晶体结构及除草活性

设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植物有优良的除草活性 ,且有一定的选择性 .为了进一步了解该类化合物的结构 ,也为设计新的除草剂分子提供帮助 ,对其中一种化合物 5b进行了X射线单晶衍射