N-(吡啶-2-基羰基)取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

N-(吡啶-2-基羰基)取代芳基磺酰胺的合成及除草活性     

N-(糖基硫代亚脲基)-芳基硫代磷酰胺芳基酯的合成

The Reaction of arylatrloxythiophosphoric hydrazide 2a ～ 2d with glycosyl isothioeyanates 3a ～ 3d gave the corresponding aryl N-( glyeosylthioureylene)-arylthiophosphoramidates 4a ～ 4d, 5a ～ 5d, 6a ～ 6d, 7a ～ 7d. The resulted compounds contained glyeosyhhioureylene and thiophosphorie amide fragments. The glycosyl isothioeyanates 3a～ 3d were prepared by the reaction of α-D-glyeosyl bromides with Pb(SCN)2. The biologic activities of the representative compounds were studied.     

2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4- 噻唑啉酮的合成

以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a～4p. 目标化合物4a～4p的结构经IR, ¹H NMR和元素分析确证.     

N-取代吡唑亚甲胺基-N＇-取代苯基(硫)脲的合成

硫脲;生物活性;N-取代吡唑亚甲胺基-N＇-取代苯基(硫)脲的合成     

N-取代苯基-N′-[6-(2-甲基苯并噻唑)基]脲类化合物的合成

以 2 -甲基苯并噻唑和取代苯胺为原料 ,合成了 7个 N-取代苯基 -N′-[6-( 2 -甲基苯并噻唑 )基 ]脲类新化合物 ,产率分别为 82 .0 % ,88.5% ,87.0 % ,90 .5% ,91 .0 % ,83.5%和 85.0 %。其结构经元素分析、IR和1 H NMR确定。     

N-(5,5-二甲基-1,3,2-二氧杂己内磷酰基)取代苯甲醛腙的合成及其阻燃性能

环状磷酸酯;水合肼;膨胀型阻燃剂;N-(5;5-二甲基-1;3;2-二氧杂己内磷酰基)取代苯甲醛腙的合成及其阻燃性能     

2-取代的6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮的合成

2-取代的6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮的合成;4(3H)-喹唑啉酮;苯并噁嗪酮;N-溴代琥珀酰亚胺; 合成     

N-丁基-4-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]丁酰胺的合成

以γ-丁内酯为起始原料,经开环氯化和酰化反应制得N-丁基-4-氯丁酰胺(2);2与N-乙基间甲苯胺经N-烷基化反应合成了N-丁基-4-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]丁酰胺,总收率74.6%,纯度97.6%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。     

2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性

2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯, 经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯, 再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物. 生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性.     

新型2-(2'-取代亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷衍生物的合成和菌活性研究

通过结构改造并结合活性基团的拼接合成了11个未见文献报道的新型2-(2'-取代亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷类化合物,所有的目标物的结构都经HNMR,MS,IR和元素分析证实,选择了其中5个化合物对7种细菌进行了抑菌活性1测试,并与市售农药20%三环唑、70%威尔达甲托的抑菌活性进行对比,发现它们比市售农药有更为广泛的杀菌谱,对照农药只对金黄色葡萄球菌有良好的抑菌作用而这些化合物则对所选择的七个菌种均有良好的抑菌作用.其中化合物2-(对氟苯氧乙酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷(4c)的杀菌谱很广,它对金色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的抑杀活性都很好.     

新型二(取代苯基亚甲基)丙酮的合成

以稀碱为催化剂,取代苯甲醛或取代水杨醛分别与丙酮于室温经Claisen－Schmidt缩合反应合成了10个新型的二（取代苯基亚甲基）丙酮化合物（2a~2j）,其结构经¹H NMR, IR, ESI-MS和元素分析表征。     

N－取代硫代磷酰胺二乙酯合成新方法的研究

以ＰＥＧ作相转移催化剂，在无机碱（Ｋ＿２ＣＯ＿３或Ｎａ＿２ＣＯ＿３）存在下，用乙基氯化物（Ｏ，Ｏ－二乙基硫代磷酰氯）与不同的胺反应，合成了六种Ｎ－取代硫代磷酰胺二乙酯，其结构经ＩＲ、ＮＭＲ和元素分析证实。     

N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐的合成

本文通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了4个新型常山碱类抗球虫药物-N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(1∶1)。其中,2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备,取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成。所有目标化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。     

脂肪二(N-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2)酰胺的合成及其抗菌活性

合成了4个保护和脱保护的脂肪二(N-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2)酰胺(4～7),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.对白色葡萄球菌和大肠杆菌的初步抗菌活性实验表明:6和7具有较好的抗菌活性.     

N,N-二(N-亚甲基-2-吡咯烷酮)甘氨酸(C12H19N3O4)的结构及配位性能的研究

用量子化学 Ｐ Ｍ３ 方法优化了 Ｎ, Ｎ二（ Ｎ亚甲基２吡咯烷酮） 甘氨酸（ Ｃ１２ Ｈ１９ Ｎ３ Ｏ４） 分子的顺式和反式两种构型;计算了分子的电离能、电子亲合能、电荷密度和前线轨道,并研究了该分子的配位性能。结果表明标题化合物稳定,顺式构型分子内有氢键,反式则没有。 Ｐ Ｍ３ 计算的标题化合物顺式构型几何参数与实验测定结果一致,顺式构型能与希土金属离子形成稳定的配合物。     

N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性

以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型.     

2-(1,2-亚乙/1,3-亚丙二硫)亚甲基-3-羰基丁酰氯的制备及其与芳烃的酰化反应

制备了较稳定的2-(1,2-亚乙/1,3-亚丙二硫)亚甲基-3-羰基丁酰氯,并实现了其与芳烃的酰化反应,为1-芳基-2-(1,2-亚乙/1,3-亚丙二硫)亚甲基-1,3-丁二酮的合成提供了一条新途径.     

3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究

以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a～3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性.     

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成与生物活性;次膦酸酯;吡啶;合成;生物活性     

N,N-二(2-苯并咪唑亚甲基)甲胺高氯酸盐的晶体和电子结构

合成了三齿配体N,N-二(2-苯并咪唑亚甲基)甲胺(MN3)的高氯酸盐.对该化合物进行了元素分析、紫外和红外表征;采用X射线衍射方法测定了该化合物的晶体结构,依据晶体结构数据使用G98程序对配体(MN3)进行了量子化学计算.