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8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮是合成氯雷他定、地氯雷他定、卢帕他定等第二代抗组胺药的重要中间体。本文对其合成方法进行了综述。 相似文献
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脱羧氯雷他定 (DCL)是一种有效的非镇定性抗组织胺 ,对过敏性鼻炎 ,糖尿病、咳嗽、普通感冒、流行性感冒、关节痛及其它不适症状都有很好的疗效[1~2 ] 。它克服了氯雷他定、酮康唑、红霉素、伊曲康唑等易引发黑色素瘤、纤维肉瘤、胃刺激、肥胖症、心律失调、传导紊乱等症状的缺点。且它的使用剂量只有氯雷他定的十分之一 ,有很好的市场前景和实际应用价值。MarkW .Holladayetal[3] 在水溶液中由酸、碱催化得到了脱羧氯雷他定 ,但无具体操作和反应结果报道。A .K .GunnarAberg[1] 直接用KOH在绝对无水… 相似文献
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以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a~6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。 相似文献
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本文用单扫描极谱法(LSP)研究了氯诺昔康的极谱行为。实验发现,以0.04mol·L-1的B-R缓冲溶液为底液,氯诺昔康在-1.87V(vs.SCE)处有一个灵敏的二阶导数极谱峰,其二阶导数极谱峰峰高与氯诺昔康的浓度在1.0×10-6mol·L-1~2.0×10-5mol·L-1范围内呈较好的线性关系,相关系数为0.9985,检出限为0.04753mol.L-1。实验结果显示,该方法测定氯诺昔康快速、准确、可靠。 相似文献
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报道了盐酸莫西沙星的元素分析、红外光谱(IR) 、紫外光谱(UV) 、质谱(MS) 、氢-氢相关谱(1H-1HCOSY) 、碳谱(DEPT-45、DEPT-90、DEPT-135) 、多键碳氢相关谱(HMBC)等波谱数据,并对特征数据进行了化合物的结构解析。对所有的1H-NMR、13C-NMR谱的信号进行了归属。 相似文献
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在模拟动物体生理条件和不同温度下,用荧光猝灭光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱和紫外可见吸收光谱等,研究了不同温度下硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate,MIN)与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的光谱行为。用Stern-Volmer方程、Lineweav-er-Burk双倒数方程和热力学方程等处理实验数据,得到在16~37℃温度范围内的作用常数KLB及热力学参数;发现MIN与BSA可结合形成具有一定结构的复合物,其荧光猝灭作用更符合静态猝灭作用特征,作用力可能主要是静电力;同时探讨了MIN对BSA构象的影响。为研究MIN的治病机制和生物学效应等提供了重要信息。 相似文献
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以二茂铁,Gly,Asp和BOC-Arg(NO2)-OH为原料,采用液相合成法,以HBTU及HOBt为缩合剂合成了二茂铁-肽化合物Fc-Arg(NO2)-Gly-Asp(OMe)-OMe(5),其收率为38.7%,并对化合物5进行了表征。采用电化学、紫外-可见吸收光谱及荧光光谱等研究了近生理条件下其与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,讨论了其对BSA构象的影响。实验结果表明化合物5与BSA间相互作用为静态猝灭过程,反应结合位点数为0.856,结合常数为1.75×103 L•mol-1,并依据能量转移理论确定了其与BSA相互作用的最近距离为2.14 nm。 相似文献
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截短胰高血糖素样肽-1的构象研究 总被引:1,自引:0,他引:1
截短胰高血糖素样肽-1(sGLP-1)不仅具备刺激胰岛β细胞增生和降低血糖的功能, 而且半衰期较长, 具有非常好的新药开发前景. 为了阐明sGLP-1的功能, 本文运用圆二色光谱和荧光光谱探究了sGLP-1在不同条件下的构象, 结果表明, sGLP-1在磷酸盐缓冲液中主要呈无规则构象, 螺旋含量很低; 在含十二烷基硫酸钠或三氟乙醇的磷酸盐缓冲液中主要呈螺旋构象. 溶液pH值和温度变化对sGLP-1的构象影响显著. sGLP-1保留了结合并激活受体的关键残基, 在受体的诱导下, 在体内形成正确构象, 从而结合并激活受体, 发挥它的功能. 研究结果表明, 适当缩短GLP-1 C端片段, 能获得作用时间长、效力高的GLP-1类似物. 相似文献