螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

为了寻求新颖的螺环季酮酸先导化合物,以3 -(2,4-二氯苯基)-4-羟基-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮为原料,合成了21个螺环季酮酸衍生物,其结构经1H NMR,ESI MS和元素分析确认,并测定了化合物6b的晶体结构.初步生物活性测定表明,此类化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫都具有很好的生物活性,尤其是化合物5g和5m对朱砂叶螨的LD50分别为35.12和22.39 mg/L,高于螺螨酯的LD50:45.20 mg/L;化合物5b对蚕豆蚜的LD50为21.90 mg/L,而螺螨酯对蚕豆蚜的LD50为174.13 mg/L.     

双螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究

以己二酰氯、哌嗪类化合物和二溴代物为原料,合成了一系列未见文献报道的双螺环哌嗪季铵盐类化合物.通过1HNMR,13CNMR和元素分析确定了化合物的结构.在小鼠醋酸扭体模型上初步评价了它们的镇痛活性,发现多数化合物显示具有较好的镇痛活性,总结出了相应的构效关系.     

螺环原碳酸酯的单体合成及阳离子聚合

螺环原碳酸酯的单体合成及阳离子聚合袁金颖（合肥工业大学化工学院，合肥２３０００９）潘才元白如科（中国科学技术大学材料科学与工程系，合肥２３００２６）关键词合成螺环原碳酸酯阳离子聚合双开环聚合反应中图分类号Ｏ５２３．６２４Ｂａｉｌｅｙ于１９７２年发现，...     

季戊四醇螺环磷酸苯酚酯的合成及结构表征

季戊四醇螺环磷酸苯酚酯的合成及结构表征;季戊四醇螺环磷酸苯酚酯;季戊四醇螺环磷酰二氯;苯酚;绿色合成     

查尔酮及其螺杂环衍生物的合成、晶体结构、抗氧化活性研究

为了合成新结构类型查尔酮衍生物,发现具有抗氧化活性的查尔酮类化合物,设计合成了查尔酮A和螺杂环B两种类型,共21个查尔酮类似物,结构经ESI-MS,ESI-HRMS和1H NMR确认.培养出螺杂环B1的单晶,通过X衍射确证了其为单斜晶系.其中螺杂环B为新结构类型化合物,通过1,3-偶极环加成反应,用不需加催化剂的"一锅煮"方法合成,该反应具有很好的立体选择性和区域选择性、且环境友好.用DPPH法测试了所有化合物的抗氧化活性,筛选出了多个对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基具有良好清除率的化合物,a环3,4-OH取代的两类化合物都具有良好的抗氧化活性,苯环邻位二羟基取代的查尔酮类化合物可能具有很好的抗氧化活性.     

环丙基螺环硫巴比妥衍生物的合成、表征及抗惊厥活性

设计合成了2个刚性很强的结构对称性巴比妥酸类化合物———环丙基螺环硫巴比妥酸化合物。通过红外、核磁对其结构进行了表征。其中化合物1a和1b活泼氢(N—H)的化学位移有明显区别。利用二维氢氢相关谱观察到了化合物1a结构中,环丙烷上氢质子与酰胺环上氢质子由于螺环刚性屏蔽影响使其2个环上同侧较近质子之间存在相关性,异侧较远质子之间无相关性。初步测试了2个化合物的抗小鼠电击惊厥活性:化合物1a和1b的惊厥抑制率分别为50%和70%。     

色满螺哌啶衍生物的合成及生物活性研究进展

色满螺哌啶是一类特殊的三环骨架,其通过结构修饰可发展一系列衍生物,从而表现出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗疟、抗肥胖、抗炎、抗氧化以及抗精神病等。因此,色满螺哌啶衍生物在有机合成和医药研发领域中发挥了重要的作用。本文主要介绍在色满的C2位和哌啶环的C4′位稠合而成的色满螺哌啶类衍生物,包括螺[色满-2,4′-哌啶]类、螺[色满-2,4′-哌啶]-4(3H)-酮类、螺[色烯-2,4′-哌啶]类和螺[苯并[b][1,4]噁氮杂?-2,4′-哌啶类化合物等,简述这四类衍生物的经典合成方法,并重点对其生物活性研究进展进行评述。     

三苯基锡壳聚糖羧酸酯的合成及其灭螺活性

以羧甲基壳聚糖为接枝骨架,三苯基氯化锡为接枝单体,在80%甲醇中,于20℃反应2 d,合成了新化合物--三苯基锡壳聚糖羧酸酯(2),其结构经IR,TG,DTA和XRD表征.用火焰原子吸收光谱法测定了2中Na 和sn4 的含量,得到2的取代度为0.47.杀钉螺活性实验结果表明,在c(2)＞10 mg·L-1时,能抑制钉螺上爬;c(2)＞1 mg·L-1,室温浸泡3 d后,钉螺的死亡率达100%.2具有高效的杀钉螺活性.     

螺癸二烯酮合成方法学的研究进展

螺癸二烯酮衍生物具有独特的结构特征。季碳的螺原子作为二烯酮和五元杂环或碳环之间的桥梁,使其在三维立体空间上表现出特殊性。该结构单元不仅在有机化学中表现出独特的性质,而且还表现出多种生物活性,包括抗肿瘤活性、抗菌活性、抗炎活性、抗疟疾活性、抗肥胖活性和抗病毒活性等。本文综述了2-螺癸二烯酮衍生物和4-螺癸二烯酮衍生物,包括螺内酰胺、螺碳环和螺氧杂环的合成方法。有望为关于螺癸二烯酮衍生物的合成、新药开发或结构优化提供参考思路和方法借鉴。     

三氮杂大环及其衍生物的合成与其生物活性

合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其4种衍生物,通过元素分析,IR,1HNMR和MS光谱对其结构进行了表怔。用人癌细胞Hela 和 HCT26对合成的目标化合物进行了生物活性研究,结果表明,所合成的化合物都有一定的抗肿瘤活性,并呈剂量效应关系,其中化合物4作用后的HCT26细胞呈现变性坏死的形态学改变,可明显诱导HCT26肿瘤细胞凋亡。     

Syntheses and Insecticidal Activity of Spirocyclic Tetronic Acid Derivatives Containing Oxime Ether Moiety

In order to develop novel spirocyclic tetronic acid lead compounds, a series of new spirocyclic tetronic acid derivatives containing oxime ether moiety was synthesized and bioassayed. The structures of 16 target compounds were characterized by ¹H NMR spectra, ¹³C NMR spectra and high-resolution mass spectrometer(HRMS). Preliminary bioassays indicated that most of the title compounds displayed excellent insecticidal activity against Aphis fabae and Nilaparvata lugens at 100 mg/L. In particular, compound 6k showed the similar activity(LC₅₀=6.87 mg/L) against A. fabae as the spirotetramat(LC₅₀=4.56 mg/L) and had better effects(LC₅₀=1.64 mg/L) against N. lugens in comparison with spirotetramat(LC₅₀=7.90 mg/L). The study showed that compound 6k exhibited more promising and broad-spectrum insecticide activity and may serve as a new insecticidal agent for sucking pests.     

呸啶衍生物的合成及抑菌性

呸啶是一种多核含氮杂环化合物,在工业和生物活性研究领域研究中发挥着重要作用。 长期以来,由于含氮杂环的存在,广大研究者们对呸啶化合物进行了大量的研究。 本文以1,8-萘二胺和醛为原料,设计合成了一系列呸啶衍生物(4a~4g和6),并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱对其结构进行了表征。 其中化合物4a~4g和6的结构进行了单晶衍射测定。 单晶衍射结果显示,化合物4b和6的晶体均属于属于单斜晶系,P2₁/n空间群。 此外,还对目标化合物进行了抑菌试验,结果表明,化合物4b~4g和6对所测试的植物性病菌具有广谱的抑菌活性,说明呸啶衍生物在将来的抗菌生物领域具有很好应用前景。 研究结果还表明,抑菌性并不具有明显的取代基效应。     

Synthesis,Structure and Acaricidal Activity of Tricyclohexyltin Benzoate

Tricyclohexyltin 4-amino-3-methyl-benzoate(1) and tricyclohexyltin 3,4-dimethoxybenzoate(2) were synthesized and their crystal structures were determined by X-ray diffraction. Compound 1 belongs to the monoclinic system, space group P21/c with a = 14.0554(15), b = 11.6947(13), c = 16.2720(17) , Z = 4, V = 2565.7(5) 3, Dc = 1.341 g·cm-3, μ(MoKα) = 1.016 mm-1, F(000) = 1080, R = 0.0833 and wR = 0.2964. Compound 2 is of monoclinic system, space group C2/c with a = 17.8712(6), b = 8.4433(3), c = 35.5783(13) , Z = 8, V = 5366.8(3) 3, Dc = 1.360 g·cm-3, μ(MoKα) = 0.980 mm-1, F(000) = 2288, R = 0.0549, wR = 0.1279. In compounds 1 and 2, the central Sn atom is coordinated in a tetradentate manner to assume a distorted tetrahedral configuration. Preliminary biological tests showed that these two compounds have strong acaricidal activity.     

甘草次酸衍生物的合成及其抗癌活性

设计合成了6种甘草次酸衍生物,用元素分析、波谱分析鉴定了它们的结构,并比较了它们的体内、体外抗癌活性,均表现出较好的活性,尤其是化合物Ⅰa,Ⅰb口服效果比盐酸氮芥还好,表现出甘草次酸对氮芥有明显的增效应用。     

13-cis-异维A酸衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

以六甲基磷酰胺为溶剂,在室温条件下将异维A酸合成为尚未见文献报道的异维A酸衍生物(4a～4g),其结构经^1H NMR,^13C NMR和MS表征。着重考察了4g的生物活性,结果表明该4g对肝癌细胞,舌癌细胞等具有抗癌活性。     

苯并三氮唑类化合物的合成及生物活性

设计并合成了6种新的苯并三氮唑类化合物,其结构均经^1H NMR和IR确认。初步测定了其生物活性．结果表明6种化合物对小白菜的胚根、根和苗的生长均具有一定的调节作用。     

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基是2-硝基-4-三氟甲基.     

藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试.结果表明,化合物5,7,8,13对人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HCT-116)的增殖抑制活性显著强于藤黄酸.     

新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及MS表征.初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高.