N,N-二甲基乙酰胺促进N-取代肉桂酰胺的合成

以肉桂酸为原料,N,N-二甲基乙酰胺（DMAc, 4 mL)为促进剂,先与SOCl₂于0 ℃反应20 min,再与芳胺于25 ℃反应3 h,合成了10个N-取代肉桂酰胺(3a～3j),产率85.8%～96.5%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和EI-MS确证。提出了DMAc促进反应的可能机理。     

E-和Z-α-取代肉桂酰哌嗪类的合成及其光异构化反应

Z-肉桂酰哌嗪类化合物具有保护大脑、恢复脑损伤后机能和促进记忆、学习的活性,而E型物具有抗心绞痛活性。显然,这类化     

一锅法简便合成取代苯氧基苯乙酮

探讨了聚合物支载的铬（Ⅵ）氧化剂、过溴离子及取代苯氧基离子于单锅中以1－苯乙醇为底物,合成苯氧基苯乙酮的方法,并与分步合成法相比较。实验表明,此合成方法具有操作简便、反应条件温和、无须分离中间体、且产率较高等优点,并探索了温度、溶剂、树脂的用量等对一锅法产率的影响。     

两种聚合物试剂应用于单锅合成反应中的研究-取代苯氧基苯乙酮的合成

探讨了聚合物的支载的过溴离子及取代苯氧基离子于单锅中，以苯乙酮为底物，合成取代苯氧基苯乙酮的方法，并与分步合成法相比较。实验表明，此合成方法具有操作简便，瓜条件温和，无须分离中间体，且产率较高等优点，并探索了温度、溶剂、反应时间地脂的用量等对一锅法产率的影响。     

高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成

以3-氨基-1,2-丙二醇,甲酸二叔丁酯及其合成的醛和甘氨酸甲（乙）酯为原料,经碱性缩合、高碘酸钾氧化、亲核加成一消去和10%Pd/C催化还原,设计合成了几种标题化合物。该合成路线方便,且处理简单,产率为64%-84%。其结构经^1H NMR和^13C NMR确定。     

N-甘氨酸基马来酰亚胺的合成研究

由于马来酸酐易发生水解反应,不能采用悬浮法和乳液法共聚而很大程度上限制了其应用。因此,合成既能克服马来酸酐缺点,又能保持其优点的可聚合单体—N-取代马来酰亚胺。N-对羧基苯基马来酰亚胺可广泛用作染料、药物以及功能高分子化合物中间体;五十岚喜雄等报道了N-取代苯马来酰亚胺类化合物具有抗微生物活性作用;环已基马来酰亚胺用于PMMA共聚改性,查显著提高PMMA的力学性能和耐热性,同时对PMMA耐候性和透光性几乎没有影响;艾娇艳H0等制备了含不对称碳原子的N-（异丙酸基）-马来酰亚胺。     

E-和Z-α-取代肉杜酰哌嗪类的合成及其光异构化反应

本文报导E-和-Z-α-取代肉桂酰哌嗪类合物的合成及其光异构化反应, Z-肉桂酰哌嗪类化合物具有保护大脑, 恢复脑损伤后机能和促进记忆, 学习的活性, 而E型具有抗心绞痛活性, 其几何异构对其生理作用有显著不同的影响, 这类化合物的α位是一个活性部位, 本文即研究以该化合物为母体在α位分别引入具有不同疏水性,电性和空间位阻的甲基, 苯基,乙酰胺基或苯甲酰胺基, 合成其E和Z型化合物。     

肉桂酸苄酯的合成

以肉桂酸为原料,经两步反应合成肉桂酸苄酯。第一步将肉桂酸制成肉桂酰氯,第二步将肉桂酰氯与苄醇反应制得肉桂酸苄酯。结构经IR,^1H NMR和MS确证。制备肉桂酰氯的最佳反应条件为：肉桂酸240mmol,n(肉桂酸)：n(亚硫酰氯)=1．00：1．08,反应温度60℃,反应时间30min。制备肉桂酸苄酯的最佳反应条件为：肉桂酰氯230mmol,n(肉桂酰氯)：n(苄醇)=1．0：1．2,反应温度15℃～20℃,反应时间1．5h,产率在91％以上。     

微波法合成S-苄基半胱氨酰甘氨酸乙酯

微波条件下,溴化氢醋酸对S-苄基-N-苄氧羰基半胱氨酰甘氨酸乙酯(1)进行脱保护反应,合成了S-苄基半胱氨酰甘氨酸乙酯(2).最佳反应条件为:1 2.9 mmol,n(1):n(HBr-AcOH)=1:6,微波功率200 W,于30 ℃辐射20 min,2的收率为87%.其结构经~1H NMR和IR表征.     

苯磺酰甘氨酸合镨配合物的合成及晶体结构

以苯磺酰甘氨酸(BsglyH)为主配体合成了一维链状配位聚合物[Pr2(Bsgly)6(H2O)4]n·nDMF·1.25nH2O,表征了其晶体结构;采用圆滤纸片和琼脂平板法测定了配合物的抑菌性能.结果表明,配合物属三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为:a=1.309 3(4)nm,b=1.644 1(4)nm,c=1.7...     

取代的丙烯酸乙酯的固相合成研究

近十多年来,利用聚合物试剂进行非序列性的固相普通有机台成已有诸多报道。固相合成法的突出特点是操作简单,分离容易,由于高分子效应,所以常常可以使反应条件温和或者使反应具有较高的选择性。     

亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物

以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速...     

20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物的合成及其抗肿瘤活性

在AcOH/98％ H2S04体系中,喜树碱和正丙醛经烷基化反应制得7-乙基喜树碱(2);以1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为脱水剂,4-二甲氨基吡啶为催化剂,2与取代苯甲酸直接酯化合成了一系列新型的20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物(4a -4k),其结构经1H NMR,IR和MS表征.采用MTT法初步考察了4a～4k对人肺癌细胞(LLC-E9FP),人肺腺癌细胞(95D),人胃癌细胞(BGC-803),人胃癌细胞( HGC-27)和人肝癌细胞(7721)的抑制活性.结果表明,4b和4e对LLC-E9FP具有明显强于喜树碱的抑制活性;4h～4k对HGC-27,95D,7721也有明显的抑制活性.     

取代苯亚胺基噻唑啉的合成和抑菌活性

2-取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ( )中的双键可以在环上或在环外 ,在一定条件下 ,两种异构体可以相互转换 .Ar为单取代或多取代的芳基 .先导化合物　唑烷酮是一种海藻类的毒素[1 ] ,能衍生出一些具有生物活性的化合物 .我们曾对此类化合物的植物激素活性和除草活性进行过研究 [2 ] ,也有文献对其动物麻醉效能进行了报道 [3] .本文采用改进的合成方法制备了 2 -取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ,并进行了生物测定 ,发现其具有很好的抑菌活性 ,有的化合物未见文献报道 .标题化合物按下列途径合成 :NH2 CH2 CH2 OH H2 SO4 H2 NCH2 CH2 OSO3H C…     

取代氨乙基膦酸的简便合成

以2-氯乙基膦酸和胺为原料，经一步反应合成了3种取代氨乙基膦酸，合成工艺条件为：2-氯乙基膦酸200mmol，n(2-氯乙基膦酸)：n(胺)=1：1．1，反应温度18℃，反应时间120h，pH8～10，KI作催化剂，收率78．2％～91．0％。用元素分析，IR和^1H NMR表征了标题化合物。     

一锅法N,N-二甲基-4-氨基吡啶催化合成蒎酮酸酯

以天然产物松节油的主要成分a-蒎烯和醇为原料,二氯甲烷为溶剂,N,N-二甲基-4-氨基吡啶(DMAP)催化下经臭氧化分解反应,一锅法合成了6种蒎酮酸酯类化合物,反应温度为40℃,反应时间为4h,6种蒎酮酸酯产率均在60％以上.该方法操作简便,条件温和,且产率较高,是合成蒎酮酸酯类化合物的一种简易可行的方法.采用1H NMR,IR,MS对6种化合物的结构进行了表征.     

取代酰胺类化合物的合成及其生物活性

为优化抗倒胺结构。合成了３０种化合物，用ＩＲ，１ＨＮＭＲ及元素分析确定了结构，并进行了水稻发芽试验及田间试验。     

取代吲哚-3-甲醛类化合物的合成

取代邻硝基甲苯(1)、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛或二乙基缩醛和哌啶在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中缩合制得取代的β-哌啶基-2-硝基甲苯(2), 2用铁粉和冰醋酸还原环合得到取代吲哚(3), 将3与三氯氧磷和N,N-二甲基甲酰胺通过Vilsmeier-Hacck反应制得了取代吲哚-3-甲醛类化合物4和5. 化合物4和5的结构经元素分析, IR和¹H NMR确认.     

超声辐射快速合成偶氮取代苯甲酰氯

超声辐射下,以偶氮取代苯甲酸为原料,氯化亚砜为氯化剂,合成了8种偶氮取代苯甲酰氯系列产物。与普通加热搅拌法相比,反应时间由12h缩短至4h,收率达80%～95%。目标化合物结构经红外光谱、核磁共振和元素分析测试技术得到确证。     

Efficient One-Pot Synthesis of Ethyl [2-(2H-Chromene-3yl)-4-oxo-L,3-thiazolidin-3-yl]acetates

Ethyl [2-(2H-chromene-3yl)-4-oxo-1,3-thiazolidin-3yl]acetates (6a–e) were synthesized in a single pot by the reaction of 2H-3-chromenecarbaldehydes (3a–e), glycine ethyl ester hydrochloride (4), and mercaptoacetic acid (5) in diisopropylethylamine/benzene under refluxing conditions in a Dean–Stark trap.