新型常春藤皂苷元糖缀合物的合成与体外抗肿瘤活性

为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性，对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰，合成了3个新型的常春藤衍生物（4, 7和11），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS-（ESI）表征。采用MTT法研究了4, 7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明：4, 7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10^-4 mol·L^-1时，4, 7和11对BGC 823的抑制率分别为(98.03±2.16)%, (95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。     

伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物（5a~5g）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG₂)、子宫颈癌细胞（Hela）、肺癌细胞（H460）和乳腺癌细胞（MCF-7）体外抑制活性。结果显示：5e体外抑制活性最优,其IC₅₀分别为10.90±1.00 μmol·L^-1; 8.51±0.90 μmol·L^-1; 13.15±1.11 μmol·L^-1; 14.75±0.78 μmol·L^-1。     

新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性

以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明：3~9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10^-6mol·L^-1时,抑制率均为9.46±0.47%。对2~9抑制Hep G2.2.15细胞表达表面抗原(HBs Ag)进行了测试。结果表明：2~9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。     

新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性

以常春藤皂苷元为起始原料，依次将28-羧基甲基化，23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯（2）;然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰，合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物（3~5），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2～5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明：浓度为1×10^-6 mol·L^-1时，3～5的抑制活性均高于2，抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。     

芳香寡聚磺酸酯桥联大环化合物的合成和紫外光谱

以芳香二磺酰氯和芳香二酚为原料,三乙胺作缚酸剂,二氯甲烷作溶剂,采取一步成环法合成了一系列新型的、芳环单元不同的芳香寡聚磺酸酯桥联大环化合物。 合成产物的结构用IR、¹H NMR、¹³C NMR和MALDI-TOF等技术手段进行了确认。 并对合成方法、紫外光谱和变温核磁结构研究进行了有价值的探讨。 化合物3~5的DMF溶液的最大紫外吸收峰在266 nm处,化合物6在267 nm处,摩尔吸光系数分别是4.65×10⁴、5.61×10⁴、5.09×10⁴和9.98×10⁴ L/(mol·cm);检出限分别是2.15×10^-7、1.78×10^-7、1.96×10^-7和1.00×10^-7 mol/L。 变温核磁数据证明,苯环上连有支链有利于固定构象,可以通过这种方法合成结构固定的杯芳烃。     

新型白桦脂酸糖苷化衍生物的合成及体外抗A549活性

为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性,以白桦脂酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰,合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4,其结构经¹H NMR、¹³C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明：化合物2~4在不同浓度下对A549细胞均有一定抑制作用,其中化合物4在浓度1×10^-3 mmol·L^-1时抑制率最高,达到(91.07±0.18)%。      

石墨烯/铁氰化钴复合膜修饰玻碳电极同时测定对苯二酚、邻苯二酚和间苯二酚

采用滴涂法和电沉积法制备了石墨烯/铁氰化钴复合膜修饰玻碳电极. 用扫描电镜对该纳米复合膜进行了表征.用循环伏安法研究了对苯二酚(HQ)、邻苯二酚(CT)和间苯二酚(RS)在修饰电极上的电化学行为. 实验结果表明, 相对于裸玻碳电极和石墨烯修饰电极, HQ, CT 和RS 在石墨烯/铁氰化钴修饰电极上的氧化峰电流显著提高. 利用差分脉冲伏安法测定, HQ, CT 和RS 分别在1.0×10^－6～1.5×10^－4 mol/L, 1.0×10^－6～2.0×10^－4 mol/L 和3.5×10^－6～2.5×10^－4 mol/L浓度范围内与氧化峰电流呈良好的线性关系, 相关系数分别为0.991, 0.993 和0.992. 信噪比为3 时, HQ, CT 和RS 检出限分别为2.0×10^－7, 2.1×10^－7 和3.5×10^－7 mol/L. 将该方法用于水样分析, 回收率为95.6%～106.1%.     

系列醚类阳离子型双子表面活性剂的合成与性能

以4-(辛/癸/十二烷氧基)甲基吡啶和1,4-二溴丁烷为原料,制得含有醚键的季铵盐双子表面活性剂：溴化-1,4-二[4-(辛/癸/十二烷氧基)甲基吡啶]丁烷,记作QAE n-4-n(n=8,10,12)。通过¹H NMR、¹³C NMR和MS进行结构表征,并对表面张力、泡沫性能、杀菌性能等进行研究。结果表明：室温下QAE12-4-12的CMC为9.1×10^-2mmol·L^-1,具有良好的表面活性;QAE10-4-10则杀菌效果显著,最小抑菌浓度均小于10mmol·L^-1,最小杀菌浓度在4～20mmol·L^-1之间。该系列醚类季铵盐合成方法简单、表面活性好,杀菌效果明显,具有进一步研究的价值。     

2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR等进行了结构确证。采用MTT法评价了目标化合物对PC3(前列腺癌细胞)、LNCaP(前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓系白血病细胞)、HeLa(宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)等肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果显示,在5μmol/L浓度下,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制活性,其中,化合物8c、13e对LNCaP细胞的IC₅₀(半数抑制浓度)分别为2.9和1.9μmol/L,值得进一步深入研究。     

新型苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性

以6-溴N-(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲基)苯并吗啉-8-甲酰胺为原料,经N-磺酰化和Suzuki偶联反应两步合成17个新型的6-芳基取代N-磺酰基苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物(3a~3q),其结构经¹H NMR、¹³C NMR和MS(EI)表征。采用Alpha LISA法对化合物进行EZH2(WT)酶活性检测;采用MTT法测试了化合物对非小细胞肺癌细胞A549和人类B细胞淋巴瘤细胞SU-DHL-4的细胞增殖抑制作用。结果表明：化合物3j的浓度为1μmol·L^-1时,对EZH2抑制率为68%; 对A549细胞和SU-DHL-4细胞的IC₅₀值分别达到10.4 μmol·L^-1和2.8 μmol·L^-1。