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运用活性亚结构拼接的原理,以杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导结构,引入异噁唑环单元,合成了16个含异噁唑环取代的新型吡唑酰胺化合物,采用1H NMR、13C NMR、元素分析等方法对其目标物的结构进行了表征.初步生物活性测试数据显示,大多数化合物在500μg/m L浓度下对粘虫呈现出100%的杀死率.其中3个化合物在100μg/m L浓度下对粘虫的杀死率达80%~100%,在浓度降至20μg/m L时,3个化合物对粘虫仍表现出40%~50%的杀虫活性.3个化合物在500μg/m L浓度下对蚜虫显示出100%的杀虫效果,在100μg/m L浓度下对蚜虫仍有70%~100%的杀虫活性.另外2个化合物在500μg/m L时对朱砂叶螨的防效为90%~100%. 相似文献
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以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a~9f和10a~10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a~9f和10a~10e对人胃癌细胞株(NCI-N87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a, 9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC50分别为0.60 μmol·L-1, 1.36 μmol·L-1和0.93 μmol·L-1,优于BMS-777607(2.50 μmol·L-1)。 相似文献
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以苦参碱为原料,经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物(2, 3a~3k),其结构经 1H NMR、 13C NMR和 HR-MS(ESI)表征。采用MTT 法测定了化合物2和3a~3k对人宫颈癌(HeLa)和人乳腺癌(MCF-7)瘤株的体外抑制活性。结果表明:2对人宫颈癌(HeLa)细胞的抑制活性最好,IC50值为4.571 μmol·L-1,但弱于顺铂(3.652 μmol·L-1); 3h对人乳腺癌(MCF-7)细胞的抑制活性最好,IC50值为3.650 μmol·L-1,与顺铂(3.506μmol·L-1)相当。
相似文献
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以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5(IC50=2.98 μM)、 6b(IC50=0.62 μM)和8k(IC50=5.07 μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11.16 μM)。 相似文献
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分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h~1o),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k,是阳性对照药lesinurad的133倍[IC50=0.054 μmol·L-1(1k), 7.18 μmol·L-1(lesinurad)]。 相似文献