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以苯并呋喃酮-色酮合成子与吡啶查尔酮为原料,在DBU催化下,在二氯甲烷中发生Michael/Michael加成关环反应,非对映选择性合成了11个未见文献报道的螺环苯并呋喃酮-六氢山酮素-吡啶类化合物(3a~3k),产率为46%~65%, dr值为6/1~11/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,并进一步通过单晶
确定化合物3g的相对构型。结果表明:该类化合物含有连续5个立体中心,以及一个具有潜在生物活性的六氢山酮素骨架和苯并呋喃酮骨架,可以为生物活性筛选提供物质基础。
相似文献
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以色酮-氧化吲哚合成子与3-烯基苯并呋喃酮为原料,在催化剂1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯作用下,在二氯甲烷中发生Michael/Michael加成关环反应,合成了6个未见文献报道的螺环六氢山酮素-氧化吲哚-苯并呋喃酮类拼接物(3a^3f),产率75%~87%,dr值3/1~5/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3c,3e和3f对K562增殖有一定的抑制活性。 相似文献
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以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%, dr值为4/1~9/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3a, 3c, 3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。 相似文献
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以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a~3k),产率70%~91%,Z/E值15:1~>20 :1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a, 3c, 3f, 3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3, 27.6, 28.5, 24.0和27.0 μmol·L-1), 3a, 3h和3j对A549具有较好的抑制活性(IC50分别为28.1, 16.4和25.2 μmol·L-1)。 相似文献
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Alaa A. Hassan Yusria R. Ibrahim Essmat M. El‐Sheref Alan B. Brown 《Journal of heterocyclic chemistry》2012,49(5):1054-1058
(Z)‐Methyl 2‐[3‐(arylideneamino)‐2‐(arylidenehydrazono)‐4‐oxothiazolidin‐5‐ylidene]acetate prepared during the reaction between thiocarbonohydrazides and dimethyl acetylene dicarboxylate. Rational for there conversations involving the nucleophilic addition on C/C triple bond of dimethyl acetylenedicarboxylate are presented. 相似文献
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以2-氨基吡嗪为原料,经5步反应(两次NBS溴代反应,两次Suzuki 交叉偶联反应和HCl作用下的缩合反应),合成了6个新型的C8-位芳杂环取代的腔肠素衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。 相似文献
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以酰胺、醛、丙二腈和醋酸铵为主要原料,经氧化铝固载氟化钾催化反应合成了16个腈基取代吡啶类化合物(1a~1p),其中化合物1a~1o为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和IR表征。对反应条件进行了优化。结果表明:在最佳反应条件[氧化铝固载氟化钾为催化剂,乙醇为溶剂,n(N-甲基吡咯烷酮):n(苯甲醛) :n(醋酸铵) :n(丙二腈)=1.0 :1.0:1.5:1.0,于80 ℃反应5 h]下,1a收率最高(91%)。 相似文献
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B. Şebnem Sesalan Ahmet Gül 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(9):2081-2086
The synthesis of four novel maleonitrile derivatives are described. New maleonitriles have been prepared by the reaction of different alkylhalides such as 3-bromopropionitrile, 1,3-dichloroacetone, α, α′-dibromoxylene, and p-nitrobenzylbromide with dithiomaleonitrile disodium salt. All novel compounds have cis-cyano groups and are characterized by IR, NMR spectroscopy, and elemental analysis. 相似文献