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利用活性拼接原理, 将喹喔啉引入到杨梅素结构中, 合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物. 采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性, 结果表明, 目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性. 目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54.85和61.13 μg/mL), 其中化合物4o抑制活性(EC50=11.17 μg/mL)最优; 目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148.20和175.47 μg/mL), 其中化合物4f抑制活性(EC50=34.49 μg/mL)最优. 采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性, 结果表明, 所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用. 相似文献
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以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a~3i)。初步探索了合成条件,并通过FT IR、1H NMR、13C NMR、ESIMS和元素分析等多种手段对目标产物进行结构表征。生物活性测试表明,在50mg/L浓度下,所合成的化合物对5种植物病原菌均有一定的抑制作用,其中化合物3c(R=2-Cl)和3i(R=4-F)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达97.5%和96.4%,化合物3i对小麦赤霉病菌的抑制率为95.7%。在100mg/L浓度下,化合物对油菜的胚根生长均显示良好的抑制活性,其中化合物3b(R=4-Cl)的抑制率达97.4%。 相似文献
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以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a~3i)。初步探索了合成条件,并通过FT IR、1H NMR、13C NMR、ESIMS和元素分析等多种手段对目标产物进行结构表征。生物活性测试表明,在50mg/L浓度下,所合成的化合物对5种植物病原菌均有一定的抑制作用,其中化合物3c(R=2-Cl)和3i(R=4-F)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达97.5%和96.4%,化合物3i对小麦赤霉病菌的抑制率为95.7%。在100mg/L浓度下,化合物对油菜的胚根生长均显示良好的抑制活性,其中化合物3b(R=4-Cl)的抑制率达97.4%。 相似文献
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喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a~3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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以D-(+)-樟脑为原料,经肟化、还原得到樟脑胺,再与取代苯基异硫氰酸酯反应,合成得到10个未见文献报道的樟脑基苯基硫脲化合物(5a~5j),其结构通过FT IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确认。初步生物活性测试表明,目标化合物在浓度50mg/L下对5种供试植物病原菌显示不同程度的抑菌活性,其中化合物5f(R=m-OCH3)和5d(R=p-CH3)对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)和番茄早疫病菌(Cercospora arachidicola)的抑制率分别达83.9%和82.2%;在浓度100mg/L下,化合物5i(R=p-Br)对油菜(Brassica campestris)胚根生长的抑制率为60.2%。 相似文献
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Kazuhiko Nakamura Takashi Kimura Eisaku Takahashi 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(1):613-616
A novel herbicidal compound phosphonothrixin possessing a C-P bond, was isolated from the fermentation broth of Saccharothrix sp. ST-888. The biological activity against various weeds and total synthesis of phosphonothrixin are described herein. 相似文献
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Sasiwadee Boonya‐udtayan Nattawut Yotapan Christina Woo Carson J. Bruns Somsak Ruchirawat Prof. Dr. Nopporn Thasana Dr. 《化学:亚洲杂志》2010,5(9):2113-2123
The synthesis of azalamellarins, a new series of lactam analogues of biologically active lamellarins, was achieved using CuI‐mediated and microwave‐assisted C? Namide bond formation. Seventeen azalamellarins, including N‐allylazalamellarins and N‐propylazalamellarins χ‐D, L ‐N, and J‐dehydro J, were synthesized and evaluated for their cytotoxicity against the cancer cell lines HuCCA‐1, A‐549, HepG2, and MOLT‐3. The results showed that certain azalamellarins exhibited good activities in the micromolar IC50 value range (IC50=the drug concentration that causes 50 % of cell‐growth inhibition after 72 h of continuous exposure to the test molecule), comparable to their parent lamellarin analogue. 相似文献
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血红蛋白片段的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用多肽固相合成方法, 以Wang 树脂为载体, Fmoc为N-端氨基酸保护基, HOBt-HBTU为缩合试剂, 合成了一系列血红蛋白α链的片段, 产物经RP-HPLC和质谱进行了确定. 生物活性研究结果表明, 该系列多肽具有较高的血管紧张素Ⅰ转换酶抑制活性, 但不具有α-葡萄糖苷酶抑制活性. 相似文献
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天然木葡聚糖类寡糖是一类对植物生长具有调节作用的寡糖, 本文以3个单糖组分为原料, 经5步合成了一种木葡聚糖三糖(1)(总产率15%), 以及该三糖的糖苷缀合物1a及其异构体1b. 利用糖基化立体选择性原则, 一步偶联反应同时得到所需的α,β连接产物, 整个合成路线高效简捷. 活性测试结果表明, 3种目标寡糖在1 mg/L浓度下, 对烟草的生长均显示出一定的促进作用, 表明所合成的3种寡糖有望发展成为植物生长促进剂. 相似文献
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将2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4/6-取代-苯并噻唑(2a~2e)反应, 生成糖基硫脲衍生物(3a~3e), 再在伯胺存在下经氯化汞脱硫, 得到一系列新的多乙酰基胍基糖苷类化合物(4a~4d, 5a~5d, 6a~6d, 7a~7d), 糖基的保护基团在甲醇钠/甲醇条件下脱除. 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实, 所得产物均为β-构型. 生物活性测试结果表明, 化合物4c, 6c, 8b, 8c等对HIV-1蛋白酶表现出了较高的抑制活性; 化合物7c具有抗流感乙型病毒活性; 化合物5e, 7c, 7d等对血管紧张素转化酶具有抑制活性. 相似文献
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通过呋喃汞盐与溴代木糖的偶合,合成5个新碳核甙;经过元素分析,^1HNMR,^13CNMR,MS,IR确定了它们的结构;并检验了其中两个化合物对α-及β-硫代葡糖苷酶的抑制活性。 相似文献
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