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以4 氯苯酚(1a)为原料,研究了微波促进的取代酚类化合物的邻甲酰化反应。考察了催化剂种类及其用量、溶剂、1a与多聚甲醛摩尔比(r)、微波辐射功率和辐射时间等对反应的影响。结果表明:以THF为溶剂,MgCl2/Et3N(2.5 eq.)为催化剂,r=1/5,在400 W微波功率下辐射反应5 min, 5-氯-2-羟基苯甲醛(2a)的产率为85%,其结构经1H NMR确证。该反应条件还适用于多种取代酚(1b~1f)的邻甲酰化反应,产率为78%~90%。 相似文献
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吲哚和2,4-二氯嘧啶经偶联反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1H-吲哚(1); 1与CD3I 经取代反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-(甲基-d3)-吲哚(2); 2经两步亲核取代反应制得N′-(2-二甲基氨基乙基)-2-甲氧基-N′-甲基-N-{[4-(1-(甲基-d3)吲哚-3-基)]嘧啶-2-基}-5-硝基苯-1,4-二胺(4); 4经还原反应后,与氯丙酰氯发生缩合反应合成了氘代AZD9291,总收率8.5%,其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。 相似文献
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2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体,可用于合成多种抗癌药物,通过对其结构进行修饰,有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料,经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1H-咪唑-5-甲酸乙酯(7a~7d)及其同分异构体1-烷基-2-硝基-1H-咪唑-4-甲酸乙酯(8a~8d),该方法克服了传统合成路线中氮原子上取代基仅为甲基的局限性。研究不同取代基对2种异构体比例的影响,结果表明:随着取代基团的给电子能力增强,更加有利于化合物7的生成。所有合成化合物的结构都经过1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证或表征。 相似文献
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以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性。结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00 μmol·L-1; 8.51±0.90 μmol·L-1; 13.15±1.11 μmol·L-1; 14.75±0.78 μmol·L-1。 相似文献