共查询到20条相似文献,搜索用时 31 毫秒
1.
应用Arndt-Eistert反应合成手性非天然N-Fmoc-β-氨基酸(Ⅲ) 总被引:2,自引:0,他引:2
以重氮甲烷为重氮化试剂,以非天然N—Fmoc—α—氨基酸为原料,成功地运用Amdt—Eistert反应,通过两步反应,高效快捷地合成了8个对应的同系物N—Fmoc—β—氨基酸。 相似文献
2.
3.
4.
5.
6.
7.
微波快速烷基化合成α—氨基酸 总被引:12,自引:0,他引:12
前文曾报道以固体K_2CO_3作为碱的固-液相转移催化条件下,醛亚胺的α-位能形成碳负离子,并顺利地进行烷基化反应,水解后生成α-氨基酸。 微波技术已用于一些化合物的合成反应。本文用微波技术进行相转移催化反应,以N-苯亚甲氨基乙酸甲酯为原料,分别与不同的卤化物反应,经水解生成不同的α-氨基酸。其特 相似文献
8.
9.
报道一种氨基酸酰胺类化合物的简便合成方法。以氨基酸和酰氯为原料,利用酰氯与氨基反应速率比与水反应快的原理,将氨基酸溶于0.2 mol·L-1NaOH溶液中,于0℃直接加入酰氯,高产率(约85%)地合成了三个氨基酸酰胺类化合物,同时保留的羧基功能基可以进一步反应。其结构经1H NMR,13C NMR,MS及元素分析等确证。 相似文献
10.
氨基酸5-氟尿嘧啶酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:4,自引:1,他引:3
以N-保护的氨基酸钾盐与1-(ω-溴丙基)-5-氟尿嘧啶和1-(ω-溴丁基)-5-氟尿嘧啶反应,制备了18种氨基酸的ω-(N1-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯和丁醇酯的盐酸盐,并确定了它们的结构。动物试验的初步结果表明,酪氨酸、苯丙氨酸的3-(N1-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯盐酸盐对小鼠艾氏腹水癌的抑制率分别为88.1%和86.7%。 相似文献
11.
12.
13.
14.
15.
作者研究了18种氨基酸及一种氨基酸酯的盐酸盐对 BZ 反应的影响。反应体系中以邻-菲罗啉亚铁离子为催化剂,其结果见英文表格。这19种氨基酸按其反应特点可以分为四类:(1)甘氨酸和其它烷基取代的天然氨基酸对 BZ 反应没有什么影响。(2)含硫元素的α-氨基酸使 BZ 反应的振荡周期加长,振幅加大,寿命变短。(3)具有吸电子基团取代的α-氨基酸使 BZ 反应的振荡周期缩短,振幅减少,寿命较短。(4)酪氨酸可加强 BZ 反应的振荡。甚至丙二酸不存在时也可进行化学振荡。作者还用不同的氨基酸代替丙二酸在 Mn~(++)和邻-菲罗啉亚铁离子的作用下研究 BZ 反应的化学振荡。上述(1)中的氨基酸、谷氨酸和赖氨酸均可发生5~6次的化学振荡。天冬氨酸和酪氨酸可以发生较长时间的振荡。其它氨基酸则不易发生振荡。 相似文献
16.
以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺(2); 2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺(3); 3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4); 4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯(6a~6j); 6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸(7a~7j),其结构经1H NMR, IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明:在用药浓度为20 μg·mL-1时,6c, 6j, 7d, 7h和7j对Cdc25B抑制活性较好,抑制率分别为78.1%, 71.2%, 65.6%, 57.2%和65.9%。 相似文献
17.
在过氧化氢酶和氧气存在下,固定化D-氨基酸氧化酶(D-AAO)对映选择性催化DL-氨基酸中的D-对映体氧化脱氨为相应酮酸,L-对映体保留.研究了D-AAO的底物特异性并对反应条件进行了优化.结果表明:D-AAO具有较宽的底物谱,能够催化疏水性α-氨基酸的D-对映体氧化脱氨.在最优反应条件下,D-AAO催化DL-2-氨基丁酸、DL-2-氨基戊酸去消旋化,L-2-氨基丁酸、L-2-氨基戊酸的收率分别为48%和47%,ee分别为99.5%和99.8%.进一步地利用Pd-C/HCOONH4催化氧化脱氨过程中产生的亚氨基酸原位还原,有效提高了L-2-氨基丁酸、L-2-氨基戊酸的收率并保持高的光学纯度. 相似文献
18.
《分子催化》2012,26(2)
在过氧化氢酶和氧气存在下,固定化D-氨基酸氧化酶(D-AAO)对映选择性催化DL-氨基酸中的D-对映体氧化脱氨为相应酮酸,L-对映体保留.研究了D-AAO的底物特异性并对反应条件进行了优化.结果表明:D-AAO具有较宽的底物谱,能够催化疏水性α-氨基酸的D-对映体氧化脱氨.在最优反应条件下,D-AAO催化DL-2-氨基丁酸、DL-2-氨基戊酸去消旋化,L-2-氨基丁酸、L-2-氨基戊酸的收率分别为48%和47%,ee分别为99.5%和99.8%.进一步地利用Pd-C/HCOONH4催化氧化脱氨过程中产生的亚氨基酸原位还原,有效提高了L-2-氨基丁酸、L-2-氨基戊酸的收率并保持高的光学纯度. 相似文献
19.
以2-N-(N’-苄基脯氨酰)-氨基二苯甲酮-镍(II)-丙基酸复合物为手性助剂, 与不同碳链长度的二溴烷烃反应制备 双-α-甲基氨基酸. 其中, BPB-Ni(II)-Ala复合物与1,3-二溴丙烷发生取代-消除反应后生成烯丙基取代复合物中间体, 产率高达90%, 水解生成2-甲基-2-氨基-4-烯-戊酸; 与1,4-二溴丁烷、1,5-二溴戊烷、1,6-二溴己烷可以实现双取代反应, 但所得的主要产物为单取代的BPB-Ni(II)-Ala复合物, 双-α-甲基氨基酸复合物中间体收率分别为38%, 36%, 45%, 经过水解后生成相应的双-α-甲基氨基酸, 分别为2,7-二氨基-2,7-二甲基辛二酸、2,8-二氨基-2,8-二甲基壬二酸、2,9-二氨基-2,9-二甲基癸二酸. 手性助剂2-N-(N’-苄基脯氨酰)-氨基二苯甲酮的回收率可高达95%. 相似文献
20.
以L-α-氨基酸为起始原料,经酯化、氨基保护、肼解制得N-对甲苯磺酰基-L—α-氨基酸酰肼2,再与糖基异硫氰酸酯3~5反应,得到9种新型N-糖基-N'-酰氨基硫脲6~8,然后在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成了一系列新的2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑类化合物9~11.所有新化合物的结构均经IR,^1H NMR,MS谱和元素分析确证. 相似文献