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以苄醇(BzOH)与氢化钾(KH)反应形成的氧阴离子作为引发剂, 依次引发甲基丙烯酸-2-(N,N-二甲氨基)乙酯(DMAEMA, 简称DMA)、甲基丙烯酸-2-(N,N-二乙氨基)乙酯(DEAEMA, 简称DEA)和甲基丙烯酸-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟)戊酯(OFPMA)进行氧阴离子聚合, 获得含氟三嵌段共聚物PDMA-b-PDEA-b-POFPMA和PDEA-b-PDMA-b-POFPMA. 共聚物的化学结构可以通过不同单体的加料顺序和各种单体的投料量加以控制. 通过1H NMR, 19F NMR和GPC测试, 研究聚合物的结构、分子量及分子量分布. 利用表面张力、荧光探针法、Zeta电位和透射电镜等测试方法, 研究共聚物在不同pH值的水溶液中的聚集行为. 相似文献
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亚氨基糖由于具有重要的糖苷酶抑制活性、抗病毒和抗肿瘤活性等已经在新药创制中显示出巨大的发展潜力。系统研究此类化合物的构效关系有望发现高活性和高选择性的先导化合物。氟代是考察构效关系的常用方法之一。本文总结了氟代亚氨基糖的合成方法与化合物的糖苷酶抑制活性。合成方法中氟的来源包括含氟砌块、氟代糖或氟代试剂,三种合成策略各有优缺点与适用范围。基于氟代亚氨基糖的糖苷酶抑制活性研究,本文初步归纳了一些有代表性的重要亚氨基糖的构效关系,明确了糖环完整性对化合物糖苷酶抑制活性的重要意义。在此基础上对亚氨基糖的侧链或并环环系修饰则可能分别影响抑制谱和糖苷酶抑制活性。氟代亚氨基糖的研究成果是对亚氨基糖化学的重要贡献,以氟代为工具,必将进一步完善与修正亚氨基糖的构效关系,为设计合成具有潜在药物活性的亚氨基糖类化合物提供依据,并极大促进相关的新药创制工作。 相似文献
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采用化学法,以异戊烯醛和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经烯醛加成和醛胺缩合反应合成了4种新的鱼藤素断环结构氨基酸衍生物(3a~3d),其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS表征。采用CCK8法将3a~3d作用于H1299肺癌细胞和HBE正常细胞,对其抗肿瘤活性和毒性进行初步研究。结果表明:3a~3d对肺癌H1299细胞增殖表现出不同程度的抑制作用,均呈现时间浓度依赖性。与鱼藤素相比,3a~3d的抗肿瘤活性下降,3d的活性最好,IC50为655.8±34.7μmol·L-1,但对HBE正常肺细胞的毒性明显小于鱼藤素。 相似文献
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以邻甲苯胺、苯胺或乙醇胺和二硫化碳为原料,经与氨水、氯乙酸钠和水合肼反应,合成了N(4)取代氨基硫脲,再与取代水杨醛或2-乙酰基吡啶进行缩合反应,得到6个缩氨基硫脲化合物3a~3f。抗菌实验结果表明:当质量浓度为1 mg/mL时,化合物3d对革兰氏阳性菌—金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有很强的抑菌活性,对革兰氏阴性菌-大肠杆菌有一定的抑菌活性。
相似文献
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FENGRun-liang GONGPing FANGLin HONGWei 《高等学校化学研究》2005,21(2):177-182
Ten new erythromycin antibacterial agents containing amidino group were designed and synthesized from erythromycin via oximation, reduction and condensation. Their structures were confirmed by MS and ^13C NMR; the synthetic condition(reaction medium)was explored; and their in vtiro antibacterial activities were tested. Compound HMA-3 showed antibacterial activity against staphylococcus aureus, which is equivalent to that of erythromycin A. Compounds HMA-8 and HMA-4 also showed an antibacterial activitiy. But no compound showed bactericidal activity. 相似文献
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新型季铵盐氟碳表面活性剂的合成及其表面活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以六氟环氧丙烷多聚体为原料,与N-甲基哌嗪经酰胺化反应制得含氟化合物(3);3与碘代烷经季铵化反应合成了4个新型的季铵盐型氟碳表面活性剂(5a~5d),其结构经1H NMR,19F NMR,IR和HR-ESI-MS表征。表面性能测试结果表明,5a~5d具有较高的表面活性,水溶液的临界胶束浓度(CMC)分别为1.38×10-4g·mL-1,1×10-4g·mL-1,1.40×10-4g·mL-1和3.72×10-4g·mL-1,对应CMC的表面张力分别为19.47mN·m-1,17.20 mN·m-1,17.98 mN·m-1和19.79 mN·m-1。 相似文献
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根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环(4); 4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a~12f, 19a~19f),其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(A)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(B)、青霉素耐药肺炎链球菌(C)和化脓性链球菌(D)的体外抗菌活性。结果表明:12的抗菌活性优于19,其中12a的抗菌活性最好,对A~D的MIC值分别为8~16 μg·mL-1。 相似文献
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Two novel pyran annulated heterocyclic compounds(1 and 2) were synthesized and characterized via IR, 1H NMR and H RMS. The structure of compound 1 was verified by single-crystal X-ray diffraction. The in vitro antibacterial activities of the two compounds against Staphylococcus aureus(S. aureus ATCC 29213), methicillin-resistant S. aureus(MRSA XJ 75302), vancomycin-intermediate S. aureus(Mu50 ATCC 700699), and USA 300(Los Angeles County clone, LAC) were evaluated by observing the minimum inhibitory concentration. 相似文献
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姜黄素-N-取代吡唑类衍生物合成及抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素与取代酰肼反应得到13个新的姜黄素-N-取代吡唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所表征,初步抑菌实验结果表明,在1×10-4mol/L浓度下,所有衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有较好的抑菌效果.其中,3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-脒基吡唑(3c),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(苯并噻唑-2-硫基乙酰基)吡唑(3k),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(香豆素-3-甲酰基)吡唑(3m)有优异的抑菌效果(抑菌圈16.34~23.81 mm).这些结果表明含有噻唑环、脒基、香豆素环取代基可能有助于提高姜黄素-N-取代吡唑类衍生物的活性. 相似文献
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合成了8个中氮茚类羧酸化合物, 产物经红外、 核磁、 质谱及元素分析表征, 并研究了其抑菌性能. 结果表明, 化合物3a, 3c, 5a, 5c和5d对大肠杆菌有一定抑制作用, 化合物3a和3c对金黄色葡萄球菌有抑制作用. 其中化合物3c对所选2个菌种均表现出较好的抑菌性能. 相似文献
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以提取胆红素后的猪胆膏余料中分离提纯的鹅去氧胆酸为原料,经酯化反应合成了6种新型的鹅去氧胆酸衍生物(3a~3f),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR, MS(ESI)和元素分析表征。采用滤纸片法测试了3a~3f对铜绿假单胞杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果表明:用药量为2 mg·mL-1时,3a对铜绿假单胞杆菌(d=15.3 mm),大肠杆菌(d=18.6 mm),枯草芽孢杆菌(d=11.2 mm),金黄色葡萄球菌(d=12.2 mm)有抑制作用,3b对铜绿假单胞杆菌(d=8.0 mm),金黄色葡萄球菌(d=10.6 mm)有抑制作用,3c对铜绿假单胞杆菌(d=10.4 mm),大肠杆菌(d=12.6 mm),枯草芽孢杆菌(d=9.7 mm),金黄色葡萄球菌(d=15.3 mm)有抑制作用,3d对大肠杆菌(d=9.5 mm),枯草芽孢杆菌(d=8.5 mm)有抑制作用,3e对枯草芽孢杆菌(d=9.3 mm)有抑制作用。 相似文献
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以邻苯二胺和香草醛为原料,合成了3个新型的香草醛缩苯并咪唑Schiff碱(5a~5c),其结构经1H NMR和IR表征。用菌丝生长速率法研究了5a~5c对小麦赤霉病菌(F.gra),马铃薯干腐病菌(F.oxy),玉米弯苞叶斑病菌(C.sor),番茄早疫病菌(A.sol)和棉花枯萎病菌(F.oxy.s.v)的抑制活性。结果表明:香草醛缩2-甲基-5-氨基苯并咪唑(5c)对F.gra, F.oxy和C.sor的抑制活性高于多菌灵,其EC50值分别为19.76 mg·L-1, 24.94 mg·L-1和29.15 mg·L-1。 相似文献