（R）—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸的合成及其晶体结构

由Ｌ－半胱氨酸盐酸盐与二硫化碳在ＮａＯＨ及ＣｕＳＯ４．Ｈ２Ｏ存在下反应得到（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸，「α」＾２０Ｄ－８７．５°，产率６６％。用Ｘ射线衍射法测得其晶体结构，属正交晶系，Ｐｚ１ｚ１ｚ１空间群，晶体学参数：α＝０．５０２９（２）ｎｍ，ｂ＝０．７７４９９（５）ｎｍ，ｃ＝１．６３００（５）ｎｍ，Ｖ＝０．６３５０（５）ｎｍ＾３，Ｚ＝４。用分子轨道方法研究了该化合物的电子结构，得到其     

（R）—N—乙酰四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸与醇的反应

（Ｒ）－Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸与醇反应，在ＳＯＣｌ２存在下得到乙酸酯及四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯；在碳酸钾存在下得到乙酸酯及四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸；在二环己基碳二亚胺（ＤＣＣ）存在下得到缩水产物Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯。     

(R)-2-硫代四氢噻唑-4-羧酸及其酯的合成

L-半胱氨酸盐酸盐与二硫化碳, 氢氧化钠在硝酸铅存在下进行成环反应得到(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸产率76% , 后者与 醇在硫酸铁水合物催化下反应得到(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸酯, 产率40～82% .     

R—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸同R.S—氨基醇的手性识别反应

Ｒ－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸同Ｒ．Ｓ－亮氨醇、Ｒ．Ｓ－蛋氨醇、Ｒ．Ｓ－苯丙氨醇和Ｒ．Ｓ－色氨醇反应分别得到光学活性非对映体过剩的铵盐；Ｒ－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸．Ｓ－色氨醇，同时分离出光学活性对映体过剩的Ｒ－亮氨醇，Ｓ－氨蛋醇，Ｓ－苯丙氨醇及Ｒ－色氨醇，用半经验的量子化学ＰＭ３方法研究了氨基醇的最优构型和电子结构，得到了铵盐的最优几何构型。     

（R）—N—（γ—烃基—δ—酮己酰基）四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸乙酯的合成及…

γ－甲基－δ酮己酸，γ－异丙基－δ－酮己酸在碘化Ｎ－甲基－２－氯吡啶盐存在下分别用（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应，得到光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－甲基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２硫酮－４羧酸乙酯（ｌａ）及光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－异丙基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯（１ｂ），ｌａ，ｌｂ分别同（Ｒ，Ｓ）－α－苯乙胺反应得到光学活性的酰胺２ａ，２ｂ，同时使（Ｒ，Ｓ）＝     

4－N－茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下，将化合物4－N－茄呢基氨基苯甲酸（3） 分别与O－乙酰基溴代葡萄糖、O－乙酰基溴代半乳糖、O－乙酰基溴代乳糖和O－乙 酰基溴代麦牙糖反应制得对应的糖酯4a-4d，由元素分析，IR，~1H NMR，~(13)C NMR和MS确证了四个新化合物的结构，并做了几种抗癌生理活性测试。     

香豆素丙二酸二甲酯类化合物的合成

运用拼合原理将丙二酸酯类降糖活性化合物的药效基团丙二酸酯基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成3个新的了香豆素丙二酸甲酯类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。     

一锅法N,N-二甲基-4-氨基吡啶催化合成蒎酮酸酯

以天然产物松节油的主要成分a-蒎烯和醇为原料,二氯甲烷为溶剂,N,N-二甲基-4-氨基吡啶(DMAP)催化下经臭氧化分解反应,一锅法合成了6种蒎酮酸酯类化合物,反应温度为40℃,反应时间为4h,6种蒎酮酸酯产率均在60％以上.该方法操作简便,条件温和,且产率较高,是合成蒎酮酸酯类化合物的一种简易可行的方法.采用1H NMR,IR,MS对6种化合物的结构进行了表征.     

肉桂酸苄酯的合成

以肉桂酸为原料,经两步反应合成肉桂酸苄酯。第一步将肉桂酸制成肉桂酰氯,第二步将肉桂酰氯与苄醇反应制得肉桂酸苄酯。结构经IR,^1H NMR和MS确证。制备肉桂酰氯的最佳反应条件为：肉桂酸240mmol,n(肉桂酸)：n(亚硫酰氯)=1．00：1．08,反应温度60℃,反应时间30min。制备肉桂酸苄酯的最佳反应条件为：肉桂酰氯230mmol,n(肉桂酰氯)：n(苄醇)=1．0：1．2,反应温度15℃～20℃,反应时间1．5h,产率在91％以上。     

胆甾醇酯的合成研究进展

胆甾醇酯具有胆甾相液晶行为,已应用于人工分子识别的研究和仿生物材料制造等领域,其合成方法也引起了人们的关注。文章综述了胆甾醇酯几种合成方法。由于具有反应条件温和的优点,二环己基碳二亚胺（DCC）脱水缩合法和酰氯酯化法是目前国内外最常用的两种方法。     

1H-吡唑-4-甲酸的合成改进

以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,通过Claisen酯缩合、合环、脱氨和水解得到1H-吡唑-4-甲酸.用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)和核磁共振碳谱(13C NMR)表征了化合物的结构.实验结果表明,1H-吡唑-4-甲酸的收率由文献报道的70%提高到了97.1%.     

相转移催化法合成七-O-乙酰基-β-麦芽糖基芳香酸酯

相转移催化法合成七-O-乙酰基-β-麦芽糖基芳香酸酯     

双丙炔醇酯类化合物的合成与表征

合成了5个新的二丙炔醇酯类化合物[(CO2CH2C≡CH)2(1),CH2(CO2CH2C≡CH)2,(2),(CH2CO2CH2C≡CH2)(3),(CHCO2CH2C≡CH)2,(4),C6H4-1,4-(CO2CH2C≡CH)2,(5)]，并对其进行了C／H，IR和^1H NMR等表征。     

蔗糖酯的酶催化区域选择性合成

酶可以区域选择性地合成蔗糖酯，枯草杆菌等蛋白酶被用来区域选择性合成 1'-O-蔗糖酯，且通常不接受长链（大于C_(12))脂肪酸作为酰基授体，而脂肪酶可 催化宽范围的脂肪酸，除了脂肪酶和蛋白酶外，研究发现抗体酶也能区域和立体选 择地酰化蔗糖。蔗糖二酯、线型蔗糖酯都可以通过酶催化区域选择性地合成。酶催 化合成蔗糖酯通常在二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和吡啶等有毒溶剂中进行。近几年 来，无溶剂条件下酶催化合成蔗糖酯，以及用叔丁醇等毒性较小的溶剂代替毒性较 大的溶剂的研究，也越来越受重视。