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用甘草次酸(A)和甘草次酸甲酯(B)还原制得11-脱氧甘草次酸(1)和11-脱氧甘草次酸甲酯(2)。以此为原料进行酰化,合成了十种3-位酯化衍生物,再与碱金属氧化物反应合成了7种盐类衍生物。用IR,HNMR,MS和元素分析确证了它们的结构。 相似文献
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甘草次酸衍生物的合成 总被引:7,自引:0,他引:7
豆科植物甘草中含有大量甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid)。近代药理实验表明,甘草的抗炎症、抗溃疡以及抗变态反应等功效,主要归因于甘草中所含的甘草甜素,甘草次酸及其衍生物。多年来,国内外学者对甘草次酸 相似文献
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以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a~4d)。化合物4a~4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a~5d),产率80%~87%。化合物5a~5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a~5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。 相似文献
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18β-甘草次酸A环开环衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
采用化学方法在18β-甘草次酸A环上进行结构修饰,合成了一系列新颖的A环具有不同官能团的开环衍生物.初步研究了它们对人体肝癌细胞HepG-2的体外细胞毒活性,结果表明,羟基的数目和位置对抑制HepG-2细胞增殖起着重要的作用. 相似文献
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以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷. 相似文献
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几种齐墩果酸糖缀合物的合成 总被引:6,自引:2,他引:6
报道了齐墩果酸与四种单糖和二糖(葡萄糖、半乳糖、乳糖及葡萄糖醛酸)进 行糖苷化制备糖缀合物的方法。在合成过程中首先将葡萄糖、半乳糖及乳糖转化成 相应的全苯甲酰三氯亚胺酯糖基供体(10a-10c),将葡萄糖醛酸转化成为1-溴代 乙酰葡萄糖醛酸甲酯糖基供体(10d);在齐墩果酸的28-位羧基上进行酰胺化引入 ω-氨基羧酸甲酯得到其衍生物6。然后10a-10c在TMSOTf的催化下与化合物6的3-位 羟基进行β-糖苷化;10d在AgOTf的催化下与6进行β-糖苷化,最后脱掉保护基得 到相应的糖缀合物13a-13d,所有目的化合物均为新化合物,其结构经IR,^1H NMR,^13C NMR,2D-COSY,HMQC,DEPT及HRMS进行了确证。 相似文献
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3-O-[β-D-Glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl]-oleanolic acid-28-O-[β-D-glucopyranosyl] ester 1 was synthesized concisely by a convergent strategy. Using stepwise fashion for the synthesis of saponin 2, 3-O-{[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-[α-L-arabinopyranosyl-(1→3)]-α-L-arabinopyranosyl)-oleanolic acid-28-O-(β- D-glucopyranosyl) ester, an abnormal phenomenon, that the terminal arabinosyl residue took the ^1C4 conformation instead of typical ^4C1 form, was observed. Deprotection or heating could not resume the normal conformation, which resulted in the product of 2' not 2. 相似文献
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本文通过Knorr合成法制备了四个3-位乙酰基取代的吡咯衍生物:1, 2-二甲基-4-异丙基-5-苯基-3-乙酰基-吡咯(5a); 1, 2, 4-三甲基-5-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5b); 1, 2, 5-三甲基-4-苯基-3-乙酰基-吡咯(5c); 1, 2, 5-三甲基-4-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5d)。通过红外, 质谱, 核磁等方法对其结构进行了表征。测定了其中三个化合物的晶体结构。对这类吡咯环上4或5-位有芳环取代基时化合物的晶体结构特征进行了扼要讨论, 晶体衍射实验结果表明,4, 5-位上的芳环与吡咯环本身处于非共平面结构。 相似文献
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Michael P. Mannino Prof. Dr. Alexei V. Demchenko 《Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2020,26(13):2927-2937
Our previous study showed that picoloylated donors are capable of providing excellent facial stereoselectivity through the H-bond-mediated aglycone delivery (HAD) pathway. Presented herein is a detailed mechanistic study of stereoselective glycosylation with 3-O-picoloylated glucosyl donors. While reactions of glycosyl donors equipped with the 3-O-benzoyl group are typically non-stereoselective because these reactions proceed via the oxacarbenium intermediate, 3-O-picoloylated donors are capable of providing enhanced, but somewhat relaxed, β-stereoselectivity by the HAD pathway. In an attempt to refine this reaction, we noticed that glycosylations are highly β-stereoselective in the presence of NIS and stoichiometric TfOH. The HAD pathway is highly unlikely because the picoloyl nitrogen is protonated under these reaction conditions. The protonation and glycosylation were studied by low-temperature NMR, and the intermediacy of the glycosyl triflate has been observed. This article is dedicated to broadening the scope of this reaction in application to a variety of substrates and targets. 相似文献
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The focus of this work is the synthesis of an ursolic acid saponin with an N-acetylglucosamine-containingtrisaccharide residue.Therefore,ursolic acid 3-yl α-L-arabinopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranoside(1)was concisely synthesized in convergent synthesis with 48.0% overallyield.The structure of saponin 1 was confirmed by ~1H NMR,~(13)C NMR and mass spectra. 相似文献
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ZSM—11型Zr—Si分子筛的合成研究 总被引:1,自引:0,他引:1
分别以硅溶胶为硅源、氧氯化锆为锆源、四丁基溴化铵的模板剂,采用水热晶化法合成了ZSM-11型的锆硅分子筛。用XRD和SEM等表征了分子筛的结构;考察了硅锆比、晶体温度、碱度、晶化时间、模板剂的用量等对分子筛形成过程的影响。结果表明,ZSM-11型的锆硅分子筛的形成受很多因素的影响,一般晶化温度为120-140℃、硅锆比高于20、碱度控制在4.7左右有利于分子筛晶体的生成,晶化时间一般为约48h,SEM照片显示所合成的Zr-ZSM-11分子筛为结晶完好的棒状晶体;EDX证实了Zr原子在分子筛中的存在。 相似文献