网络版论文摘要

w2011006甾体合铂配合物设计合成与抗肿瘤活性研究进展 摘要 自从发现顺铂具有抗癌活性之后,人们设计合成了许多铂类抗癌药物。甾体激素在生命体中起着重要的作用,铂与甾体配位得到的甾体合铂配合物往往也具有很好的抗癌活性     

核外氮杂甾体的合成及其抗癌活性研究进展

含氮甾体的合成是近年来甾体化学研究的热点之一。本文按照含氮甾体的生理活性和结构特征，分5个方面(胆汁酸类、雌甾类、雄激素类、孕烯甾类及其它类)综述了其合成和抗癌活性的研究进展。     

从猪去氧胆酸甲酯表观合成角鲨多胺

以猪去氧胆酸甲酯为原料, 经15步反应以总产率5.6%表观合成具有抗菌、抗癌活性的海洋甾体角鲨多胺.     

蒺藜果化学成分的分离和鉴定

分离鉴定了2个六糖呋甾皂苷, 其中化合物1为新化合物.     

穿龙薯蓣化学成分的液相色谱-质谱联用分析

穿龙薯蓣(DiosoreanipponicaMakino)为薯蓣科薯芋属植物,产于内蒙古,黑龙江等省区,其根茎俗称穿山龙,既是生产治疗心血管疾病药物地奥心血康的原料药材,又是用于合成多种甾体激素类药物的原料薯蓣皂苷元的重要来源之一。临床报道穿龙薯蓣总皂苷对治疗冠心病、抗动脉粥样硬化、降血脂、平喘、抗炎和抗肿瘤有一定疗效,其有效部位为穿龙薯蓣甾体皂苷.我们采用高效液相与电喷雾串联质谱联用方法分析穿龙薯蓣中主要的皂苷成分,并发现一种未见报道的甾体皂苷元。     

具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展

改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景.     

4β-氨基-4脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4脱氧-4'-去甲基鬼臼毒素的两种新合成方法

我们在研究抗肿瘤活性物质的基础上[1～ 5 ],注意到鬼臼类化合物具有抗癌活性 ,但其毒副作用较大 ,我们对其结构进行了改造 ,以研制活性更高而毒性更小的新的衍生物 .从以前有关鬼臼毒素及其类似物的构效关系研究中已得出以下几个方面的结构要求是保持其抗癌活性必须具备的条件 :(ａ)在4’ 位有一个酚羟基 ;(ｂ)Ｃ 4取代基位是 β构型 ;(ｃ)具有反式内酯环[6 ].研究表明 ,4 β 酰胺基的鬼臼衍生物具有较强的抗癌活性[7].而 4 β 氨基 4脱氧鬼臼毒素和 4 β 氨基 4脱氧 4’去甲基鬼臼毒素是合成此类衍生物的最重要中间体 .合成这两个化合物的…     

微生物酶催化制备人参皂苷20(S)-Rg2,20(S)-Rh1和20(S)-PPT

摘要 人参次级皂苷具有较强的抗癌、抗癌转移等药理活性,但由于在人参中含量少或不存在,因此以人参中含量较高的主要人参皂苷制备药效更高的人参次级皂苷不仅有必要,而且很有意义．本文以微生物Microbacterium esteraromaticum GS514的培养液中分离的粗酶为催化剂水解人参皂苷Re和Rg1,并通过1H NMR和13C NMR谱进行了水解产物的结构表征．实验结果表明,反应体系中无机盐NaCl的存在与否直接影响人参皂苷Re,Rg1与粗酶液的反应结果.人参皂苷与粗酶液直接反应,人参皂苷Re不发生反应,人参皂苷Rg1通过C6所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解转化成人参皂苷F1.如果该反应是在无机盐NaCl存在下进行,人参皂苷Re通过对C20 所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解定向转化为20(S)-人参皂苷Rg2;人参皂苷Rg1定向转化成20(S)-人参皂苷Rh1以及20(S)-原人参三醇（PPT）.这说明NaCl的加入激活了C20β-D-吡喃葡萄糖苷酶的活性,这对定向合成不同次级人参皂苷具有重要意义.     

核外氮杂甾体的合成及其抗肿瘤活性研究进展

合成氮杂甾体并评估其生物学活性是甾体化学和甾体新药研发领域的热点之一.通过总结近期发表的相关文献,重点介绍核外氮杂甾体如甾体螺吲哚酮类化合物、三氮唑连接的甾体杂合体及天然氮杂甾体的合成及其抗肿瘤活性的最新进展.     

甾体不对称合成的研究 Ⅻ.光学活性7α(β),18-双甲基-19-失碳睾丸酮的合成

甾体分子中引入7位甲基往往可以增强或改变其生理活性,例如7α,17α-甲基-19-失碳睾丸酮1具有比母体更强的抗生育活性而无雌激素活性。有关光学活性的7-甲基甾体化合物的合成,至今似只见到以光学活性的化合物2合成了7α(β)-甲基雌酮-3-甲醚的衍生物3a,b。本文报道利用我们新近合成的光学活性合成原4来合成标题化合物。     

鬼臼类自旋标记衍生物GP-7还原产物的半合成及其生物活性

鬼臼类自旋标记衍生物GP-7具有较好的抗癌活性及较小的毒性,按照Sosnovsky的学说[1],我们合成了GP-1及其还原产物并研究了该类药物的活性与作用机理[2].作为该工作的继续,我们合成了其还原产物GP-7-OH及GP-7-H并通过FAB,1H NMR,13C NMR对它们结构做了确定-合成路线如右图.     

白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展

黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性.近年来,许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究,以期开发出活性更高,更具有临床应用价值的药物.本文着重对各类白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展进行综述.     

自旋标记鬼桕类化合物圆二色谱的研究

给已知抗癌药物分子中引入稳定氮氧自由基,合成较母体药物高效低毒的抗癌药物已引起国内外学者的重视.我们在具有抗癌活性的鬼桕毒分子中引入稳定氮氧自由基,药理试验表明其活性保持或增加,而毒性却显著地降低.     

蒽醌类亲脂性阳离子的合成及抗癌活性

合成了7个大黄素季铵盐、2个芦荟大黄素季铵盐、1个水溶性大黄素季铵盐和1个α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐化合物,并测试了其抗癌活性.含有1条长碳链的大黄素季铵盐的抗癌活性很低,但是含有2条长碳链的大黄素和芦荟大黄素季铵盐的抗癌活性较好.用亲水性的长链替代季铵盐中亲脂性的长碳链会导致大黄素季铵盐失去抗癌活性.α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐显示了中等的抗癌活性,表明在具有电子传递能力的分子中引入亲脂性的长碳链季铵盐可以增加其抗癌活性.     

抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景

紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理,现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。紫杉醇分子结构复杂,具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基,其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。     

具有抗癌活性的含磷,锗有机化合物的最新研究进展

对最近几年来所发现的具有抗癌活性的含磷、锗有机化合物的合成及抗癌活性作了综述。     

合理利用甾体皂苷元资源的研究 I: 具有油菜甾醇内酯A/B环结构单元的甾体皂苷元的合成

本文提出用薯蓣皂苷元合成油菜甾醇内酯及其类似物的新思想, 从薯蓣皂苷元合成了具有油菜甾醇内酯A/B环结构单元的新甾体皂苷元。作为进一步合成油菜甾醇内酯的重要中间体, 它本身也显示促进植物生长的作用。     

庆祝周维善院士八十华诞学术论文专辑征稿启事

20 0 3年 7月 14日是我国著名有机化学家、中国科学院院士周维善教授八十华诞 .　　周维善教授长期从事甾体化学 ,萜类化学和不对称合成化学等领域的研究 ,为我国的甾体化学发展和甾体药物工业的创建作出了重要贡献 .他主持和参与合成了光学活性高效口服避孕药 18 甲基炔诺酮 ,并投入工业生产和出口 ,已为世界各国妇女广为应用 .发展了植物生长调节剂油菜甾醇内酯及类似物的合成方法 .主持测定抗疟新药青蒿素的结构并完成其全合成 ,此项工作得到了国际同行的一致好评 ,并多次被邀请在国际学术会议上作报告 .他是我国最早从事昆虫性信息素化…     

某些A-homo甾体内酰胺噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

从睾酮出发,经过3-羰基肟化、Beckmann重排反应构建A-环甾体内酰胺甾核骨架,并以此为母体对17-羟基进行官能团改造与结构修饰,引入一些杂环基团,合成了一些结构新颖的A-Homo甾体内酰胺噻唑衍生物.通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对化合物进行了结构表征,并对化合物进行体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试,结果表明其中某些化合物对所测试肿瘤细胞具有明显的抑制活性,但对人正常肾上皮细胞没有明显的抑制作用.     

合理利用甾体皂苷元资源的研究 Ⅰ.具有油菜甾醇内酯A/B环结构单元的甾体皂苷元的合成

本文提出用薯蓣皂苷元合成油菜甾醇内酯及其类似物的新思想。从薯蓣皂苷元合成了具有油菜甾醇内酯A/B环结构单元的新甾体皂苷元3.3作为进一步合成油菜甾醇内酯的重要中间体,它本身也显示促进植物生长的作用。