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手性药物的分析是分析化学领域的重要研究课题,对药学研究具有重要意义[1-2]。氟卡尼(又称氟卡胺或劳卡胺)属抗心律失常药,适用于室上性心动过速、房室结或房室折返心动过速。此药是广谱的强效抗心律失常药,可使患者的室性心律失常降低。临床上,氟卡尼通常以消旋体给药,但研究表明,氟卡尼对映体在药效学和药动学上均存在差异,常见 相似文献
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青藤碱(Sinomenine)系从防已科植物毛青藤(Sinomenium acutum Var.cinereum(Diels) Rehd)中提取的生物碱。经药理实验证实,其具有镇痛、消炎、降压、抗心律失常等作用。为了进行药物动力学研究以及临床药物监测,本实验研究了应用薄层快速分离展开血浆中青藤碱,以锯齿形和直线形薄层扫描法测定其浓度。该方法简便,快速,灵敏度较高。 相似文献
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为了解中山大学附属第三医院抗精神病药的用药趋势及用药现况,采用WHO推荐使用的以DDD数(DDDs)为指标的药物利用研究方法,对该院2002-2004年抗精神病药的消耗情况进行统计、分析.结果表明,该院抗精神病药用药金额及用药人次逐年增多,其中经典抗精神病药呈下降趋势,非经典抗精神病药呈上升趋势.提示疗效好、副作用小的非经典抗精神病药将逐渐取代传统经典抗精神病药. 相似文献
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《中国科学:化学》2017,(7)
多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征.生物活性研究发现,一些目标化合物具有较好的抗微生物活性,特别是十八烷基衍生物6h和4-氟苄基取代的化合物7i,抗痢疾杆菌和大肠杆菌DH52的活性是氯霉素的2.5~3.3倍,抗黄曲霉菌活性是临床药物氟康唑的28和8.4倍.用紫外-可见光谱法进行了高活性化合物7i靶向DNA的初步研究,发现咪唑衍生物7i可嵌入小牛胸腺DNA形成7i-DNA超分子络合物,从而阻断DNA复制,展现出较好的抗细菌活性.分子模拟研究表明,活性分子7i与DNA碱基通过氢键结合.该类化合物作为新型抗真菌黄曲霉菌专一特效药及新型抗细菌药值得深入研究. 相似文献
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钟仲鸿 《广东微量元素科学》2015,(3):55-57
目的比较两类药物在治疗心律失常上的成本-效益。方法选取河源市中医院心内科心律失常患者60例,分为A组口服国产基本药物盐酸胺碘酮片和B组口服盐酸索他洛尔片(伟特),两周后比较两组患者的疗效并进行成本-效益分析。结果显示A组患者的总有效率为93.3%,B组患者的总有效率为90.0%,两组比较差异不明显(P0.05);A组的成本效益比为0.29明显低于B组的0.86,差异显著(P0.05)。结论胺碘酮在改善心律失常方面疗效与索他洛尔相当,从成本-效益分析角度来看,盐酸胺碘酮片更佳。 相似文献
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《有机化学》2017,(12)
磺胺类药物是重要的化学治疗药物,设计合成新型的磺胺类药物是近年来研究的热点领域之一.以乙酰苯胺为起始原料,经过磺酰化、氨解、N-烷化等多步反应合成了一系列新型磺胺1,2,4-三唑类化合物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS证实.体外考察了合成的磺胺三唑类化合物的抗细菌和抗真菌活性,结果表明所合成化合物的活性优于磺胺,且化合物普遍给出较好的抗大肠杆菌活性,特别是N-(4-(N-(2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-N-(3-氟苄基)磺酰氨基)苯基)乙酰胺(7b)显示较优的抗大肠杆菌活性(MIC=16?g/m L).此外,为了初步探讨化合物可能的抗微生物作用机制,利用紫外光谱法初步研究了强活性化合物7b与小牛胸腺DNA的相互作用.研究表明化合物7b可能通过嵌入的方式与DNA形成复合物进而发挥抗微生物效力. 相似文献
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铁卟啉与氟尿嘧啶轴向配位热力学性质研究 总被引:1,自引:0,他引:1
氟尿嘧啶(Fu)是一种常用的抗代谢药物,在体内可转变为脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,它的结构与肿瘤细胞所必需的尿嘧啶相类似,在同一系统酶中互相竞争,阻断代谢环节,影响DNA的生物合成,从而抑制了肿瘤细胞的生长.它对多种癌症都有较好的疗效,但具有一定的毒副作用[1].这些毒副作用产生的机理目前尚不清楚.卟啉类化合物是人体中不可缺少的物质,具有许多特殊的生物效应[2~11].若它们的含量异常,则会引发多种病变. 相似文献
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面对威胁人类健康的艾滋病,不少生物学家、化学家和药物学家都在积极的研究和开发新的、高疗效的抗AIDS的药物.AZT和d4T氢磷酸酯类与磷酰胺类衍生物以其毒性低和高活性可望成为-类新的抗HIV的前药[1-3].我们合成了一系列的AZT磷酰胺类,并对它们的电喷雾质谱进行了详细的研究. 相似文献
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目前治疗Ⅱ型糖尿病的主要手段依然是口服或注射降糖药物以达到控制血糖的目的.虽然已有针对不同靶点开发的多种抗Ⅱ型糖尿病药物上市,但是鉴于糖尿病治疗药物长期服用的高安全性要求以及庞大的患病人群,研发新型安全有效的抗糖尿病药物仍然是当今药物化学研究的热点.GPR40是G-蛋白偶联受体家族中的一员,激动后可以诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌.因为仅在血糖浓度过高时,GPR40激动剂才能促进胰岛素分泌,所以针对该靶点开发降糖药物将极大地降低目前抗糖尿病药物低血糖副作用的风险.因此,GPR40已成为抗Ⅱ型糖尿病药物研发的前沿和热门靶点,本文将围绕小分子GPR40激动剂的药效团模型,即必需的苯丙酸核心骨架及其疏水末端和连接链的结构改造,对近年来各大制药公司及研究机构报道的小分子GPR40激动剂的研发进展进行总结评述. 相似文献
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