具有生理活性甾体腙类化合物的研究进展

按照取代基类型将甾体腙类化合物进行分类.主要概述了近六年来新合成及发现的甾体腙类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望.     

具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展

本文概述了近年来新合成的氮杂甾体类化合物的生物活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景做了展望.     

芳(杂)环甾体化合物的合成及生理活性研究

芳(杂)环甾体化合物是一类具有显著生理活性的化合物,它们往往具有很好的抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。本文根据此类化合物的结构类型进行分类,讨论近年来芳(杂)环甾体化合物的合成及生物活性研究进展,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

具有生理活性的甾体酰胺类化合物

在甾体的甾核或支链上引入不同的官能团后可得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物,因此甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有酰胺官能团的甾体化合物具有很好的生物活性。本文按照酰胺基团在甾体酰胺化合物中的位置进行分类,同时结合本课题组在甾体酰胺化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,概述了近几年来新合成及发现的甾体酰胺类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,包括作为抗肿瘤药物的甾体酰胺化合物的设计、筛选、对5α-还原酶的抑制作用、抑制肿瘤细胞生长增殖活性及抗菌作用,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望。     

具有生理活性甾体肟类化合物的研究进展

按照肟基在甾核中的不同取代位置进行分类,对国内外近年来有关甾体肟类化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作进行了综述,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望.     

甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究

肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L.     

具有抗肿瘤活性甾体氮芥类化合物的研究进展

本文按照甾体的甾核结构对甾体氮芥化合物进行分类,综述了近年来新合成的甾体氮芥类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性及研究进展,并对此方面的发展趋势和应用前景作了展望。     

核外氮杂甾体的合成及其抗癌活性研究进展

含氮甾体的合成是近年来甾体化学研究的热点之一。本文按照含氮甾体的生理活性和结构特征，分5个方面(胆汁酸类、雌甾类、雄激素类、孕烯甾类及其它类)综述了其合成和抗癌活性的研究进展。     

6-羟基-3-硫酸酯钠甾体化合物的合成及生理活性研究

甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a～1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a～2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a～2b,得到3-羟基-6-酮甾体化合物3a～3b.利用三乙胺-三氧化硫复合物对3a～3b进行硫酸酯化得到4a～4b,然后通过阳离子(钠型)交换树脂对4a～4b进行Na+交换得到6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a～5b,5a～5b进一步通过NaBH4还原得到6-羟基-3β-硫酸酯钠(6a～6b).另外,采用类似的方法合成了6-羟基胆甾-4-烯-3β-硫酸酯钠(10a).并对化合物5a～5b和6a～6b进行抗肿瘤活性试验,结果表明6a在体外对卵巢癌(Hey-1B)细胞株具有较好的细胞毒性,IC50值为48 nmol/mL.     

甾体内酯化合物的合成及生物活性研究进展

某些具有生理活性及结构特殊的甾体内酯类化合物引起了化学家的浓厚兴趣。本文按照不同的结构分类,对近年来有关甾体内酯化合物及其衍生物的合成和生理活性研究中具有代表性的工作进行综述,并对此方面的发展趋势、应用前景进行展望。     

甾体化合物的分光光度法测定

1引言甾体化合物及其制剂是一类重要药物。已见报道的定量分析方法均存在局限性,或者需要提纯,或是要依赖分子中的特殊官能团,这使得分析结果误差较大,或对结构不太清楚的植物提取物难以测定。由于甾体化合物的共同结构环戊烷多氢菲可以发生Liebermann-Barcharad反应,产生颜色。我们依据这一原理,建立了一般的甾体化合物分光光度测定法。2实验部分2．1仪器与试剂721分光光度计（上海第三分析仪器厂）。甾体化合物,用黄姜（华中农业大学植物园提供）经酸水解,120号汽油提取,活性炭脱色,蒸发烘干后备用。其中含有甾体皂甙,延令草…     

某些3-腙与22-腙胆甾烷芳杂环化合物的合成

甾体类药物由于其特有的生理活性而被广泛应用于各种疾病的治疗。本文采用一锅法及分步合成法,通过胆甾-4-烯-3,6-二酮及22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22醛与水合肼反应,然后进一步与不同的芳香醛反应,合成了5个新的具有不同结构特征的甾体芳杂环腙化合物,合成物经IR、NMR及HRMS进行结构表征。同时对合成物进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试。     

海洋生物中的体化合物的研究进展

甾体化合物是一类具有显著生理活性且广泛存在于自然界中的天然化合物。本文对近年来从海洋生物中分离得到的甾体化合物,根据其结构特征对它们进行了分类总结,并对其生物活性进行了阐述,以期对甾体药物的研究开发提供有用的参考。     

甾族化合物不对称合成的研究XV: 光学活性3-氧杂-A-失碳甾族化合物的合成

我们在寻找新的甾体口服避孕药的研究中,设计了A-失碳-3,9(10)-二烯-18-甲基甾体(1)作为全合成研究的目的物.前文已报道从5’-甲基呋喃二噻烷阴离子2b与消旋甾体CD环合成原3b的共轭加成,合成了两个新的消旋3-氧杂-A-失碳甾体4b和5b.本文报道     

黄酮类化合物生理活性及合成研究进展

黄酮类化合物是一类植物次生代谢产物, 广泛存在于多种植物中, 不仅数量种类繁多, 而且结构类型复杂多样. 黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物和其它类型的细胞具有许多重要的生理、生化作用, 是许多中草药的有效成分. 据报道, 适量摄入黄酮类化合物能减少癌症、肿瘤、心血管疾病、脂质过氧化以及骨质疏松等疾病的发病率. 因此, 其引起了国内外化学家的广泛重视, 近年来研究进展很快. 随着对其构效关系的深入研究, 发现了黄酮类化合物部分药理作用的作用机制, 为其在医药、食品领域的应用提供了理论依据, 加快了黄酮类化合物的开发利用. 迄今为止, 人们已经合成了一系列溶解性好, 具有多种生物活性的黄酮类衍生物. 综述了黄酮类化合物的生理活性及其合成研究进展.     

新型甾体缀合物的设计合成及活性研究

甾体化合物是一类生物体中广泛存在并起重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具有亲脂性,膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾体缀合物,可增加药物分子的脂溶性,提高跨膜渗透能力,在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独特的生物活性,对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领域的研究进展,包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合物等。     

硒氰酸酯合成方法及硒氰酸酯化合物生物活性研究进展

硒元素作为生物体的必需微量元素,在人类的生长及发育过程中发挥着极其重要的生理作用。有机硒化合物在抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面展现出卓越的生物活性,对有机硒化合物的开发应用研究是目前化学、生命科学、临床医学等研究领域的一个研究热点。硒氰酸盐是有机硒中的一类含硒化合物,近年来,很多学者开发了不少在有机化合物中直接引入硒氰基官能团的新方法,并合成了许多新型有机硒氰基化合物,这些化合物显示出不同的生物活性,引起人们对硒氰基官能团的极大兴趣。本文主要综述了硒氰酸酯化合物的合成方法研究及非甾体硒氰基化合物和甾体硒氰基化合物的研究进展,并初步探讨有机硒的发展及应用前景,希望为具有不同生物活性的新型有机硒分子的设计合成提供有用参考。