景天三七总多酚提取工艺的优化及活性研究

采用超声提取景天三七中的多酚,并利用Box-Behnken响应面法对影响景天三七总多酚提取率的因素(液料比、乙醇浓度、超声时间、超声温度)进行了优化,并以DPPH自由基和ABTS自由基清除能力为评价指标,研究景天三七总多酚体外抗氧化活性。结果显示,最佳的提取条件为乙醇浓度63%,液料比36∶1(mL·g~(-1)),超声温度65℃,超声时间27 min。此条件下多酚的提取率为(28.08±0.21)mg·g~(-1)。此条件下得到的景天三七总多酚对DPPH自由基和ABTS自由基具有不同的清除能力,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.81μg·mL~(-1),9.02μg·mL~(-1)。本研究为景天三七的资源开发提供理论基础。     

南瓜黄色素阻断亚硝胺合成与抑菌活性研究

在模拟人体胃液条件(pH=3.0,温度37℃)下,研究了南瓜黄色素阻断亚硝胺合成和清除亚硝酸盐的能力,并与常用抗氧化剂2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)进行了比较。同时采用滤纸片法测定了南瓜黄色素的抑菌活性。结果表明,南瓜黄色素具有较强的阻断亚硝胺合成和清除亚硝酸盐能力,其对亚硝胺合成的阻断率最大可达93.58%,对NaNO_2清除率为71.56%,但其阻断亚硝胺合成能力和清除亚硝酸盐能力明显弱于常用抗氧化剂BHT。同时,实验表明,南瓜黄色素具有较强抑菌活性,其对供试菌种的抑制能力大小顺序为:大肠杆菌金黄色葡萄球菌枯草芽孢杆菌。     

连翘不同部位生物活性比较研究

对青翘、老翘、连翘根和连翘茎进行指纹图谱分析,总酚和总黄酮含量测定以及抗氧化和抑菌活性评价,并探讨生物活性的化学物质基础。采用高效液相进行指纹图谱分析;利用Folin-Ciocalteu和NaNO_2-Al(NO_3)_3-NaOH比色法测定总酚和总黄酮含量;分别采用DPPH·法和ORAC法评价抗氧化活性;以最小抑菌浓度(MIC)为评价指标评价抑菌活性。青翘中的总酚和总黄酮含量较高,且其抗氧化和抑菌能力较强;老翘、根、茎均对金黄色葡萄球菌具有抑制作用和具有较好的抗氧化能力,其中,连翘茎表现出对金黄色葡萄球菌较强的抑制能力。除青翘、老翘具有药用价值外,连翘根和连翘茎也具有潜在的利用价值。     

白花蛇舌草中黄酮、多酚、多糖提取工艺及抗氧化研究

本研究利用水浴-回流法提取,分光光度法分析了云南不同产地白花蛇舌草样品中黄酮、多酚、多糖含量;同时,分别研究了不同乙醇体积分数、液料比、提取温度、时间对样品中这3类物质提取效率的影响;此外,利用清除DPPH·自由基的方法,分析了提取液的抗氧化活性,以期为白花蛇舌草资源的利用提供理论和实践指导。结果表明,白花蛇舌草中这3类物质最佳提取条件为乙醇体积分数60%、液料比1:35、温度80℃、时间2. 5 h;不同产地23个样品提取液抗氧化活性IC_(50)(DPPH半数清除率浓度)在0. 18～0. 58 mg·mL~(-1)之间,平均值为0. 35 mg·mL~(-1);相关性分析表明,这些样品中黄酮、多酚含量和IC_(50)值之间呈极显著负相关,相关系数分别为-0. 852和-0. 886(p0. 01),多糖含量与IC_(50)无显著相关性。以上结果表明,水浴-回流法可同时提取白花蛇舌草中黄酮、多酚、多糖三类物质;不同产地样品中这3类物质含量存在差异,这可能与生态因素不同有关;白花蛇舌草中最主要的抗氧化活性物质为黄酮和多酚。     

环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂吲哚-2-酰胺衍生物的合成及其抗增殖活性（英文）

设计并合成了一系列新的吲哚-2-酰胺衍生物作为环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂,并评估了它们的抗增殖活性.其中,(5-氯-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(12h)对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人非小细胞肺癌细胞(A549)的抑制活性强于塞来昔布;(5-氯-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(7b)对A549 (IC_(50)=6.47μmol·L~(-1))和HCT-116 (IC_(50)=13.80μmol·L~(-1))细胞表现出显著的抗增殖活性.化合物7b作为抗增殖实验中最具潜力的化合物,显示出良好的COX-2(IC_(50)=85.04nmol·L~(-1))和5-LOX (IC_(50)=125.3 nmol·L~(-1))抑制活性.对接分析表明,吲哚环上的取代基有利于改善化合物与酶的亲和力.进一步的研究证实7b可以剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡.     

3-芳基-7-羟基喹啉类拓扑异构酶Ⅱα抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

人脱氧核糖核酸(DNA)拓扑异构酶Ⅱα(topoisomerase Ⅱα, Topo Ⅱα)是重要的抗肿瘤药物靶标之一.为发现高效、低毒的Topo Ⅱα抑制剂,通过对先导化合物6-(3,4-二羟基苯基)萘酚(CS1)进行骨架跃迁,设计合成了21个3-芳基-7-羟基喹啉衍生物.采用DNA松弛实验评价体外Topo Ⅱα抑制活性,结果显示大部分化合物对Topo Ⅱα活性有抑制作用;采用人三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞和人宫颈癌HeLa细胞生长抑制实验体外评价抗肿瘤活性,结果表明3-(2,4-二甲氧基苯基)-7-羟基喹啉(4j)对HeLa细胞有明显毒性(IC_(50)=0.8μmol·L~(-1)), 3-(4-羟基苯基)-7-羟基喹啉(4e)对MDA-MB-231(IC_(50)=1.1μmol·L~(-1))和HeLa(IC_(50)=4.2μmol·L~(-1))细胞均有明显毒性,阳性对照CS1对MDA-MB-231和HeLa细胞的IC_(50)值分别为3.8和2.5μmol·L~(-1).研究结果为设计合成新的喹啉类高效拓扑异构酶Ⅱα抑制剂提供了新思路.     

模拟胃液下柿叶提取物清除亚硝酸盐的研究

在模拟人体胃液条件下,采用分光光度法测定了柿叶提取液对亚硝酸盐的清除能力,研究了影响柿叶提取液清除亚硝酸盐的因素。结果表明,在模拟胃液下柿叶黄酮对亚硝酸盐具有很强的清除能力,当加入总黄酮含量为0.12mg·ml-1的柿叶提取液3m L,反应30min后,对50μg亚硝酸盐清除作用可达到99.9%。柿叶不同提取部位均有一定亚硝酸盐清除能力,其中以乙酸乙酯部位活性最好,明显优于抗坏血酸,与芦丁效果相当。     

连翘不同部位总酚含量测定及抗氧化活性比较研究

以山西产连翘为实验原料,采用单因素试验考察法优化了超声辅助提取连翘中总酚的最佳条件,即70%甲醇超声提取2次,10 min/次,料液比1∶20,此方法提取方便快捷,效率较高,为连翘总酚提取工艺提供一定参考价值。另外,在此条件下采用Folin-Ciocalteu法分别测定了老翘、青翘、连翘叶及连翘花中总酚含量,结果显示连翘叶中含量最高,花及果实次之;采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH·)清除法综合考察其抗氧化活性,结果与总酚含量顺序一致,二者之间呈明显正相关性,对于连翘资源的综合开发利用以及连翘中天然抗氧化剂的研究提供了重要的科学依据和指导作用。     

矮垂头菊不同极性溶剂萃取物的抗氧化活性研究

为了研究矮垂头菊植物的抗氧化活性,本文采用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟基自由基清除法、超氧自由基清除法、一氧化氮自由基清除法和铁还原/抗氧化能力(FRAP)测定法六种抗氧化对矮垂头菊粗提物(CE)、正己烷相(HE)、乙酸乙酯相(EAE)、正丁醇相(BE)、水相(WE)等5个不同极性溶剂萃取物的抗氧化活性进行评价,并探讨抗氧化活性与总酚和总黄酮含量之间的关系。结果显示矮垂头菊不同极性溶剂的萃取物均有抗氧化活性,且抗氧化活性与总黄酮和总酚含量密切相关,其中BE中总黄酮含量最高可达588.02±10.18 mg芦丁/g,总酚含量最高可达568.49±8.14 mg没食子酸/g,且自由基清除能力和FRAP值均高于其它组分,但HE中总黄酮和总酚含量及抗氧化活性均较低。结果表明矮垂头菊EAE萃取物和BE萃取物具有很强的自由基清除能力,可作为潜在的天然抗氧化剂开发。     

红花黄色素抗氧化活性研究

通过考察红花黄色素(SY)及其主要化学成分对羟基自由基介导2-脱氧核糖氧化降解的抑制作用,以及对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH·)的清除能力,探究SY的体外抗氧化活性及其抗氧化的主要有效成分.通过Fenton反应产生羟基自由基,用紫外分光光度计检测了SY及其主要化学成分对2-脱氧核糖降解的抑制作用和对DPPH·的清除能力,同时对红花黄色素B(SYB)抑制2-脱氧核糖降解的作用机制做了初步研究.结果表明SY抑制Fenton反应对2-脱氧核糖的氧化降解的IC50为256.79 μg/mL,对DPPH·清除的IC50值为27.15μg/mL.羟基红花黄色素A(HSYA)和SYB是SY中抗氧化的两个有效成分,抑制2-脱氧核糖的氧化降解的IC50分别为220.68 μg/mL和207.01μg/mL;对DPPH·清除的IC50值分别为55.81 μg/mL和41.25μg/mL.SYB对2-脱氧核糖氧化降解的抑制作用机理研究表明,SYB除了对Fenton反应产生的羟基自由基具有直接清除作用外,又可通过与Fe2+离子的络合作用而阻断Fenton反应产生羟基自由基.由此可知SY具有明显的体外抗氧化活性,SYB和HSYA为其主要抗氧化活性成分.     

(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲的合成及抗肿瘤活性研究

设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究。以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性。合成了13个新化合物,其结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为10.10μmol·L~(-1)、9.45μmol·L~(-1)。该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。     

阳极氧化溶液中草酸含量的测定

阳极氧化溶液是铝材表面处理的关键性溶液,种类较多,配方更多,测定其成分含量的方法难以统一.由草酸(20～50g·L~(-1)、草酸钛钾(30～40g·L~(-1))、柠檬酸(2～5g·L~(-1))、硼酸(5～8g·L~(-1))及增生物所组成的阳极氧化溶液,具有一定的特殊性.打破滴定分析一般以水为试样溶液的惯例,选择无水乙醇为试样溶液.1 试验部分1.1 试剂硫酸锰溶液:50g·L~(-1)甲基红指示剂:lg·L~(-1)氢氧化钾一乙醇标准溶液:0.1mol·L~(-1)高锰酸钾标准溶液:0.02mol·L~(-1)1.2 试验方法取无水乙醇50ml于250ml干燥的锥形瓶中,再准确吸取试样2ml,边加边摇动锥形瓶,加甲基红     

青翘清热解毒活性组分及成分筛选

探讨青翘清热解毒活性组分。以C_(18)为分离材料将青翘60%乙醇提取物分离为6个化学成分群F_1～F_6;以清除DPPH·的能力、抑菌效果和改善LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生炎症反应的程度为评价指标,评价不同化学成分群的抗氧化、抑菌和抗炎活性。F_2化学成分群在抗氧化、抑菌和抗炎活性等方面均具有较强的活性;进一步化学成分分析表明青翘清热解毒活性组分F_2主要是由苯乙醇苷类成分组成,主要成分为连翘酯苷A和连翘酯苷I。青翘清热解毒活性活性成分主要为苯乙醇苷类成分。     

基于配体的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子设计

本文采用Topomer Co MFA方法对39个组蛋白去乙酰化酶抑制剂进行了3D-QSAR研究,得到q~2=0. 877,r~2=0. 987的可靠模型。运用基于R基团搜索的Topomer Search技术对ZINC2015数据库进行了虚拟筛选,筛选出一批具有潜在活性的目标化合物,模型预测结果表明,筛选出的化合物活性比最初合成的化合物大幅度提高,其中筛选出的最高活性化合物S2-7(IC_(50)=0. 0235μmol·L~(-1))活性达到了最初合成的高活性化合物21(IC_(50)=0. 103μmol·L~(-1))的4倍。分子对接技术揭示了化合物结构和靶酶之间的联系,为更新型HDACIs的设计以及结构优化提供了重要信息和理论指导。     

新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

以取代苯乙酮和取代噻吩-2-甲醛为原料,经过Aldol缩合和Van Leusen吡咯合成法合成了29个未见文献报道的3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物2a~5c.以噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃腺癌细胞(SGC-7901)、人宫颈癌细胞(Hela)和H人脐静脉血管内皮细胞(UVEC)的细胞增殖抑制活性,结果显示化合物2c,2i,3i,3j,4a~4f和5c对HCT-116细胞有较强(IC_(50)≤20μmol·L~(-1))或中等(20μmol·L~(-1)IC_(50)≤50μmol·L~(-1))增殖抑制作用;化合物2j对Hela细胞有较强增值抑制作用,其IC_(50)值为4.3μmol·L~(-1),化合物2i,3j对Hela细胞有中等增殖抑制作用;化合物3j对SGC-7901细胞有较强增殖抑制作用,化合物2i对SGC-7901细胞有中等增殖抑制作用.几乎所有化合物对HUVEC细胞无显著增殖抑制作用,具有高选择性.     

镧处理对干旱胁迫下烟草根系形态与生理特征的影响

以烟草为盆栽试验材料,通过伸根期叶面喷施不同浓度稀土元素镧(Ⅲ),研究了镧处理对旺长期干旱胁迫下烟草根系形态与生理特征变化的影响。结果表明:低浓度La~(3+)(40,80 mg·L~(-1))促进烟草根系发育,显著提高了根系生物量和根活力,高浓度La~(3+)(300 mg·L~(-1))则表现出一定抑制作用。不同浓度La~(3+)均能增强烟草根系SOD、POD活性,维持CAT活性,增加脯氨酸和可溶性蛋白积累,但提高浓度效果不明显,甚至起负向作用。其中以80 mg·L~(-1)处理表现最突出,根系生物量积累和根体积增加显著,根系抗氧化酶活性和渗透调节物质含量提高,提高了烟草抗旱性。     

甘松不同溶剂提取物的抗氧化活性研究

采用DPPH、ABTS、羟自由基、超氧阴离子和还原力五种体外抗氧化测定方法对甘松95%乙醇提取物以及石油醚萃取物,乙酸乙酯萃取物,正丁醇萃取物和水萃取物等4个不同极性部位的抗氧化活性进行评价,同时分析抗氧化活性与其总多酚和总黄酮含量的相关性。研究结果表明,除水和石油醚萃取物外,甘松其他3个萃取物均表现出一定的抗氧化活性,且与总多酚和总黄酮含量呈显著相关。其中,乙酸乙酯萃取物中总黄酮和总多酚含量最高,分别为(157.22±1.89)mg·g-1和(99.43±1.23)mg·g-1,其清除DPPH、ABTS、超氧阴离子和羟自由基的IC50分别为(0.20±0.02)mg·mL-1、(0.15±0.01)mg·mL-1、(0.29±0.02)mg·mL-1和(0.35±0.02)mg·mL-1。甘松的乙酸乙酯萃取物具有显著的抗氧化活性,可以成为天然抗氧化活性化合物的良好来源。     

星点设计-响应面法优化麦冬总黄酮提取工艺及其抗氧化活性的研究

在单因素试验的基础上,利用星点设计-响应面法来优化酶提取法提取麦冬总黄酮的提取工艺,同时利用DPPH法和Fenton法测定总黄酮提取液清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基和羟基自由基的能力。结果表明麦冬总黄酮酶提取法的最佳提取工艺条件:酶用量为46.61 mg,酶解时间为4.14 h,酶解温度为55.56℃,提取率为0.283%。在此条件下,麦冬总黄酮提取液对DPPH自由基和羟基自由基有较强的清除作用,随着总黄酮浓度的升高,其抗氧化能力逐渐增强,其IC_(50)分别为7.33 mg·L~(-1)和14.08 mg·L~(-1)。该工艺稳定可行,可为麦冬黄酮类化合物的开发利用提供参考。     

硝普钠褪色分光光度法测定硼

在碱性条件下,硼酸与硝普钠能够形成二亚硝铣铁氢化硼,最大褪色波长为459 nm。硼的浓度在0.6~120.1μg·m L~(-1)范围内与吸光度降低的程度成良好线性关系,线性回归方程为A=-0.0165-0.0077C(μg·m L~(-1)),线性相关系数为0.9991,检测限为0.36μg·m L~(-1)。此外,还详细讨论了硼酸与硝普钠的反应机理。该方法用于药物样品中硼含量的测定,结果满意。     

阻抑溴酸钾氧化茜素红褪色动力学光度法测定药物中水杨酸

在稀盐酸介质中,水杨酸的存在对溴酸钾氧化茜素红褪色反应有很强的阻抑作用,利用光度法监测反应过程中茜素红浓度的变化,建立了水杨酸-溴酸钾-茜素红体系阻抑动力学光度法测定水杨酸含量的方法。在选定条件下,方法的线性范围是0.008μg·m L~(-1)-1.2μg·m L~(-1),检出限为0.0017μg·m L~(-1)。