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以粉防己碱为原料,依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计3步反应,设计并合成了12种双苄基异喹啉衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS表征。采用MTT法对所得衍生物对人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞HL7702、人肺癌细胞A549的体外抑制活性进行了初步评价。MTT实验结果表明:所得衍生物对癌细胞生长具有较强的抑制作用,并对其构效关系进行了初步评价。化合物7、8对两种癌细胞均有良好的抗肿瘤活性,可能作为一种潜在的抗肝癌药物。其中化合物7对HepG2细胞的抑制作用最强,IC50值为3.72μmol?L-1,并具有明显的抑制HepG2迁移和侵袭的能力。
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根据受体-信号体耦合法, 设计合成了一个基于吡咯希夫碱衍生物的阴离子探针分子(1,4-二醛基吡咯-2,4-二硝基苯基二腙, 1). 通过核磁共振谱、质谱和元素分析表征其结构|利用荧光光谱, 紫外可见吸收光谱以及1H NMR等手段研究了其与F-, AcO-, , Cl-, Br-, I-等离子的作用. 结果表明: 在不借助任何其它昂贵仪器的情况下, 该探针分子在干燥的DMSO溶液中能够较好地比色检测F-, AcO-和 离子. 此外, F-, AcO-, 等离子的加入使得1的荧光强度在413 nm处发生了明显的增强, 而其它被测的阴离子仅引起1的荧光略微变化, Job法实验得出该探针与阴离子的结合比为1∶1. 相似文献
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桦木酸是一种羽扇豆烷型的五环三萜类化合物,因具有显著的抗肿瘤和抗HIV病毒特性而受到人们关注。桦木酸存在于多种植物中,可以用提取法得到,但由于桦木酸在植物中含量低,其主要来源是由合成法得到。许多桦木酸衍生物也具有抗肿瘤活性。本文介绍了桦木酸的提取与合成等制备方法,以及几种桦木酸衍生物的合成路线,并对桦木酸及其衍生物的抗肿瘤途径和机理进行了概述。 相似文献
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含硫希夫碱的合成研究 总被引:3,自引:0,他引:3
合成了一种含硫希夫碱—1,4-双[(2’-甲醛缩硫代氨基脲基)苯氧甲基]乙烷及其中间产物1,4-双[(2’-甲醛)苯氧甲基]乙烷.其结构经元素分析,IR和1H NMR表征。 相似文献
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以间苯二酚和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸为原料,经"一锅法"制备了毛蕊异黄酮(3);3与溴代烷经取代反应合成了9个7-烷氧基毛蕊异黄酮衍生物(5a~5i),其中5a~5g和5i为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用MTT法考察了3和5a~5i对乳腺癌细胞(MCF-7),结肠癌细胞(SW480)和胰腺癌细胞(Hep G2)的抑制活性。结果表明,3'-羟基-4'-甲氧基-7-环戊氧基异黄酮(5e)抗肿瘤活性最好。在用药量为3.1μg·m L-1时,对MCF-7,SW480和Hep G2的抑制率分别为89.20%,77.33%和44.32%。 相似文献
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用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a~6j)目标化合物。 用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构。 采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性。 结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性。 相似文献
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希夫碱钴配合物的吸氧热力学及其自氧化作用 总被引:2,自引:0,他引:2
本文合成了一个新的双Schiff碱钴配合物,并研究了该配合物在吡啶溶液中的吸氧过程热力学。在4—24℃范围内,吸氧摩尔比为1:1,吸氧过程热力学参数为:△H=-26.8(±0.5)kJ/mol,△S=-89.2(±1.8)J/mol·K。在30—45℃范围内,吸氧摩尔比为2:1,吸氧过程的热力学参数为:△H=-172.6(±9.14)kJ/mol,△S=-517.3(±29.4)J/mol·K。温度超过45℃,自氧化作用变得明显,配合物中苄羟基被氧化为醛基。提出了可能的氧化反应机理。 相似文献
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