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以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5i),再与硝酸银反应得到9个有机硝酸酯类一氧化氮(NO)供体型7-羟基-香豆素-3羧酸衍生物(6a~6i)。目标化合物的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物对受试的两种癌细胞均具有较强的增殖抑制作用,其中,化合物6c的活性最好。 相似文献
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氮气保护下,以4-羟基香豆素类化合物和2-丁炔酸酯类化合物为原料,1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,乙腈为溶剂,经Michael加成反应合成了11个新型4-羟基香豆素烯醚衍生物(3a~3k),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征,其构型经H-H NOESY谱确定为Z构型。考察了投料比r[n(2-丁炔酸乙酯,2a) : n(4-羟基香豆素,1a)]、溶剂、催化剂、反应温度和反应时间对3a收率的影响。结果表明:在最优条件[r=1.2,乙腈为溶剂,DBU作催化剂,于80 ℃回流反应18 h]下,3a收率最高(70%)。 相似文献
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6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价 总被引:4,自引:0,他引:4
以2,4-二硝基氯苯和乙酰乙酸乙酯为原料, 经过亲核置换、还原-环化协同反应, 合成了6-氨基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯, 而后在催化剂作用下, 与乙酰乙酸乙酯反应生成烯胺, 环化合成9-羟基-2,7-二甲基吡咯(2,3-f)喹啉-3-羧酸乙酯; 类似地, 合成了6-氨基-2-苯基吲哚-3-羧酸乙酯和6-氨基-2-(呋喃-2'-基)吲哚-3-羧酸乙酯. 其结构均由1H NMR, IR以及MS波谱数据表征. 所得化合物具有抑制肺癌A549细胞生长的活性, 其抑制效果具有浓度依赖性. 相似文献
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在K2CO3作为碱、乙腈作为溶剂的条件下,将2-氯甲基-4-苯基喹啉-3-羧酸乙酯(3)分别与5,7-二氯-8-羟基喹啉(4a)和5,7-二溴-8-羟基喹啉(4b)发生Williamson反应,以高收率得到结构新颖的二氯或二溴取代的双喹啉类目标化合物2-(5,7-二氯/二溴-8-喹啉氧甲基)-4-苯基喹啉-3-羧酸乙酯(2a,2b);其结构经波谱数据和元素分析证实. 相似文献
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研究了异丁醛与乙醛酸乙酯不对称羟醛缩合反应合成(R)-3,3-二甲基-2-羟基-4-氧代丁酸乙酯,考察了催化剂种类及用量、反应时间、反应溶剂对羟醛缩合反应的影响。确定较佳反应条件为:L-组氨酸作催化剂,用量为乙醛酸乙酯物质的量的30%,乙二醇为溶剂,反应时间24h。(R)-3,3-二甲基-2-羟基-4-氧代丁酸乙酯的收率达75%,ee值为73%。产物结构经1H NMR,GC-MS进行了表征。 相似文献
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以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料,经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸,再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯,最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生物。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及单晶X-射线衍射对结构进行确证。采用CCK8法评价目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人乳腺癌顺铂耐药性细胞MCF-7/DDP细胞增殖活性的影响,结果显示当浓度为50μM时,四个化合物都具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物5c对两种癌细胞的抑制活性最强,分别为32.44%和17.99%。 相似文献
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本文报道了N-[5'-(3'-甲硫基-6'-乙氧羰基)-1',2',4'-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(3)的制备及其与胺、酚类化合物的反应.3a 的结构经元素分析、红外光谱、质谱、核磁和紫外光谱的分析结果推定.3a 与一系列胺及酚发生置换反应,分别得到了相应的5-胺基-3-甲硫基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(5、6、7、8)和5-芳氧基-3-甲硫基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(12、13、14、15、16);3a 与对甲苯胺反应,除了生成5-胺基产物外,还能得到3-胺基-5-羟基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(9)和3,5-双胺基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(10);当3a 与水合肼(90%)反应时,则得到N,N'-双[5'-(3'-甲硫基-6-乙氧羰基)-1,2,4-三嗪基]肼(11). 相似文献
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在碳酸钾存在下, 以丙酮或乙腈为溶剂, 3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应, 以较好收率得到1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物. 取代基以及溶剂对反应收率有较大影响. 1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征了化合物的结构. 通过X射线衍射分析测定了化合物3c的晶体结构. 所得化合物3a~3d在5~20 μmol•L-1浓度范围对血管内皮细胞(HUVEC)凋亡具有促进活性, 其效果具有浓度依赖性. 相似文献
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以间苯三酚为原料,选甲醇进行甲基化反应制备3,5-二甲氧基苯酚,以丙炔酸乙酯经Pechmann环化反应制备了白柠檬素(5,7-二甲氧基香豆素)。考察了甲基化反应、环化反应的影响因素,结果表明n(间苯三酚)∶n(甲醇)=1∶15,干燥氯化氢为催化剂,75℃反应7h,甲基化收率为82%;n(丙炔酸乙酯)∶n(3,5-二甲氧基苯酚)∶n(无水氯化锌)=1∶3∶1,环化温度为100℃,N2保护下反应2h,环化反应收率为88%,两步反应总收率达73%。目标产物用红外、质谱、核磁分析手段进行了表征和分析。 相似文献