新型2-苄基取代苯并呋喃衍生物的合成

水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮经取代、分子内缩合反应生成2-苯甲酰基苯并呋喃中间体化合物1再与氮杂环化合物反应,经wolf-kishner-黄鸣龙还原合成得到6个新型含氮杂环的2-苄基取代苯并呋喃类似物(2a~2f),其结构经IR、1H NMR和13C NMR表征.     

聚苯乙烯二乙醇胺树脂催化合成正丁基苯基醚

用聚苯乙烯二乙醇胺树脂催化合成正丁基苯基醚,考察了反应物摩尔比,反应温度,反应时间、催化剂用量等因素对产品收率的影响及催化剂的回收、套用性能,在本实验的优化条件,产品收率达９６．７％,催化剂回收和重复使用４次后,活性未降低,质量未损失。     

相转移催化合成正丁基苯基醚

相转移催化剂是一种良好的催化剂.评述了由聚乙二醇、季铵盐、三乙醇胺、聚氯乙烯固载聚乙二醇树脂、聚苯乙烯固载季铵盐树脂、聚苯乙烯固载吡啶树脂、聚苯乙烯固载多乙烯多胺树脂、聚苯乙烯固载三乙醇胺树脂、聚苯乙烯固载二乙醇胺树脂、聚氯乙烯固载多乙烯多胺树脂催化合成正丁基苯基醚的方法和高分子相转移催化剂的重复使用性能.     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

硝基苯基苄醚与2,4-二硝基苯基乙基醚的合成研究

以对－硝基酚与氯化苄、2，4－二硝基酚与乙基溴在二甲基亚砜溶剂中进行缩合反应，合成了对－硝基苯基苄基醚和2，4－二硝基苯基乙基醚。考察了不同反应条件下的反应结果，结果表明，在最佳条件下对－硝基苯基苄基醚和2，4－二硝基苯基乙基醚的收率分别为84.9%和72.3%。     

药物中间体p-氨基苯基苄基醚的合成研究

本论文利用微波技术首次成功地实现了 p -氨基苯基苄基醚化合物的合成 ,对 p -硝基苯基苄基醚的还原也进行了有力的探索 ,并得到满意的结果 .总收率达 84.3% .     

新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物的合成及抑菌活性

利用生物活性叠加原理,以卤代邻羟苯基为修饰基,酰腙基为桥基,设计并合成了8种新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等证实.生物活性测试表明,化合物3b、3d、3f对大肠杆菌(E.c)的最小抑菌浓度(MIC)为16μg/mL、8μg/mL、16μg/mL,化合物3b、3f对白色念珠菌(M.a)的最小抑菌浓度为8μg/mL,化合物3b、3d、3f对金黄色葡萄球菌(S.a)的MIC为16μg/mL,具有很强的抑菌活性,是一类具有广泛应用前景的抗菌药物中间体.     

新型聚苯基醚喹噁啉的性能研究

使用4,4'-二氟代二苯甲酰与双酚A的溶液缩聚得聚醚苯偶酰(PEB),再用邻苯二胺及少量4,4'-二苯醚-1,2二胺(OBDA)对PEB改性,两步法合成得到3种新型聚苯基醚喹嗯啉(PEQs).实验表明这些PEQs聚合物能在多种常规有机溶剂中溶解(如DMF、THF等);采用四氢呋喃溶解PEQs,将其涂布成膜,发现该膜在可见光区具有良好的透光性(450 nm处的透光率高达85%);此外,它们还具有较高的玻璃化转变温度(Tg>210℃)、良好的热性能、优异的耐酸碱性和较好的力学性能,具有潜在应用前景.     

N-苯基-N-脲基取代桂皮酰胺类衍生物的合成

由取代桂皮酰氨与１－苯基氨基脲在无水内酮中发生的氨解反应，合成了３个新的酰胺类化合物，经元素分析，ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ谱进行表征确证了其结构。     

Diversity-Oriented Organic Synthesis

A goal of chemical genetics is to find small molecules that modulate the individual functions of gene products with high potency and high specificity. Natural products and natural product-derived compounds provide many of the most striking examples, particularly in terms of their specificity. It seems unlikely that natural products alone will provide the hypothetical “complete” set of small molecules that would allow the functions of all proteins, as well as their individual domains, to be determined. For chemistry to have its maximal effect on biology, efficient methods based on diversity-oriented organic synthesis for discovering this set of small molecules are in great demand（See Fig. 1）.     

苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究

以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸腺DNA的相互作用.活性研究结果表明:一些化合物对肝癌(HepG2)、鼻咽癌(CNE)、胃癌(7901)等癌细胞具有较好的体外生长抑制活性,与小牛胸腺DNA具有较强的相互作用.     

一种新型硫杂杯[4]芳烃冠醚衍生物的合成与配合性能

在普通杯芳烃中引入硫、氮原子可以改善普通杯芳烃的配合性能.在弱酸的催化下,使用硫杂杯[4]芳烃四酰肼衍生物3与芳醛衍生物4反应, 高产率地合成了新型的含酰胺和席夫碱单元的硫杂杯[4]芳烃冠醚衍生物5,所合成的新化合物的结构经1H NMR、元素分析、ESI-MS等证实.同时探讨了新型硫杂杯[4]芳烃衍生物5与系列α-氨基酸的配合性能,结果表明所合成的硫杂杯芳烃冠醚对氨基酸分子表现出有效的配合能力和选择性.     

噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成

根据活性亚结构拼接原理,利用aza—Wittig法合成了一类未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,^1H NMR,EI—MS分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征。     

一种逆付－克反应及苯并［h］香豆素的合成

对位取代的肉桂酸和ａ－萘酚在多聚磷酸作用下生成苯并［ｈ］香豆素，其反应机理被认为是通过一个逆付－克反应。     

2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾的合成

以苯胺和氯乙酰氯为起始原料,合成2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钾,并对反应的工艺进行优化,确定了反应条件,总收率为75.8%。关键中间体及最终化合物的结构经核磁共振氢谱及碳谱得到确证。新工艺做法简单,成本低,适于工业生产。     

3-氨甲酰基-10-氨基苯并[g]异喹啉的合成

2,5-二氰基吡啶与苯乙酸和过硫酸盐,在酸性介质中银盐催化下,经自由基型亲核取代反应引入苄基,生成2,5-二氰基-4-苄基吡啶(Ⅲ)。Ⅲ以多聚磷酸为缩合剂,发生分子内环化反应,生成了文题化合物(Ⅳ)。Ⅲ和Ⅳ的结构以质谱、核磁共振谱、红外光谱等手段予以确定。     

圈和分数[a,b]-因子

设1≤a，a 2≤b是整数,设G是一个具有圈c的图，且其阶|G|≥(a b)(2a b 1)／b,当δ(G)≥a 2且max|dG(x)，dG(Y)|≥a|G|／(a b) 2对每一对G中不相邻的两点x和y都成立,那么G有一个分数[a，b]一因子F使得E(F)∩E(C)=Ф,这个度条件下的下界是紧的。作为推论，我们得到具有哈密顿圈C的图有一个[a，b]一因子F使得E(C)真包含E(F)的一个度条件。