海洋天然产物数据库的设计与建立

对海洋天然产物信息进行了分析，设计并建立了海洋天然产物数据库（Marine Natural Prod-ucts Database,MNPD），该数据库包含海洋天然产物的分子结构及其生物来源、生物活性、生物种类、物理化学参数和参考文献等信息，目前约有11,000条记录。     

三类南海海洋真菌次级代谢产物的合成研究进展

综述了三类南海海洋真菌次级代谢产物, 即Xyloketal化合物、1893A和天然4H-5,6-二氢-1,2-噁嗪类化合物的合成研究进展.     

天然产物与肠道微生物相互作用的研究进展

肠道菌群对人体的健康发挥起至关重要的作用,失衡将诱发多种疾病。天然产物已被证明可以通过调节肠道菌群的平衡来达到预防和治疗多种疾病,但具体的作用机制仍不清楚。本文主要对天然产物中的皂苷类、黄酮类、生物碱类及多糖类与肠道菌群的相互作用进行综述,对其代谢产物和代谢路径进行总结,以期为进一步研究天然产物调节肠道菌群的作用机制提供参考。     

海洋天然产物研究新进展

海洋天然产物化学是目前天然产物化学中最活跃的研究领域之一。近年来,从海洋生物中分离到非常多的化学结构和生理活性上令人注目的新化合物,引起了有机化学家和药物化学家的关注。本文按萜类、太环内酯、聚醚类、生物碱,环肽、含氰化合物、甾醇、聚丙酸酯类化合物等化学结构来概述海洋天然产物研究近年来的进展。     

中国海洋天然产物合成研究新进展

海洋天然产物合成研究是海洋天然有机化学最活跃的研究领域之一。本文综述中国海洋天然产物合成研究的最新进展,包括海洋环肽、西松烷(烯)和西松烷型二萜内酯、喹啉酮衍生物和三丙酮胺以及柳珊瑚酸类似物等。     

活性天然产物和结构多样性类天然产物的合成

天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团化赋予了天然产物类化合物独有的生物学活性,因此天然产物作为药物研究的先导化合物有其无法替代的独特性质,比如紫杉醇、红霉素和利福霉素帮助科学家们理解重要的生物过程。以往化学家对天然产物独有情钟,但仅仅以合成天然产物本身为最终目的。今天,化学家们开始利用传统的合成方法来制备结构多样性的类天然产物化合物。这种利用合成手段制备的小分子化合物在生物学的基础研究和药物研究中将起到关键的作用。     

南海海洋真菌#2526中蒽醌类代谢产物的研究

从分离自香港红树林的南海海洋真菌sterigmatocystin,通过完整的波谱数据分别解析它们为averufin(A),nidurufin(B),versicolorin C(C)和大黄素甲醚(D);初步生理活性试验表明,化合物A不显示有意义的抑菌活性,并且和化合物D一样,不显示有意义的hTOPI酶抑制活性.     

天然产物Haouamine A的全合成研究进展

回顾了Haouamine类化合物分离提取和结构鉴定,指出HaouamineA和Haouamine B区别在于茚环中的芳香环的氧化程度.Haouamine类化合物具有良好的抗肿瘤生物活性.综述了2003年至今HaouamineA全合成进展,特别总结了HaouaminA化合物的基本骨架和不对称合成研究,指出构建茚并四氢吡啶环中的二芳基季碳手性中心和高度张力的对环芳烷11元大环是合成的亮点,也是合成Haouamines类生物碱过程中难点.     

一些特异生境微生物的化学成分及其抗肿瘤活性研究

癌症发病率和耐药性的不断攀升,促使新结构和新作用机制药物的发现更为迫切.近年来,特异生境微生物的化学成分和生物活性研究日益受到关注.本课题组通过对药用植物内生菌和海洋微生物的分离、筛选和系统的化学成分分离,获得了一些结构新颖复杂的活性天然产物,并对其中2个化合物的抗肿瘤作用机制进行了研究.这些结果表明特异生境微生物蕴含着丰富的新活性化学成分,值得深入发掘.     

天然产物生物合成:探索大自然合成次生代谢产物的奥秘

天然产物(次生代谢产物)是大自然馈赠给人类的礼物,由于其复杂的骨架结构和良好的药用价值,吸引着化学家们对其进行结构鉴定以及化学合成。尽管人们在天然产物全合成中取得了巨大的成就,但仍然面临着合成路线长、产率低、缺乏选择性等问题。大自然是最伟大的化学家,它利用酶作为催化剂,往往能够高效地合成天然产物。在基因水平上探索大自然合成复杂多样的天然产物的奥秘不仅有助于人们进一步理解和认知有机化学,还为人们开发和利用大自然高效催化化学反应的工具——酶奠定了基础。     

深海、沙漠、火山、极地来源链霉菌新天然产物(2009～2020)

链霉菌是天然产物的重要来源,但从土壤来源等普通生态环境筛选出的链霉菌中发现新化合物的比例有所降低.深海、沙漠、火山或极地属于极端环境,从中分离出的链霉菌因其特殊气候、地质或营养条件等的差异,有可能产生较多新颖天然产物,综述了2009年至2020年来从深海、沙漠、火山或极地链霉菌中发现的155个新天然产物,介绍了它们的结...     

越野他汀生物合成介导的海洋小单孢菌中一个新天然产物的发现

越野他汀(kosinostatin,KST)是从海洋小单孢菌Micromonospora sp.TP-A0468中分离得到的一种具有良好抗肿瘤活性的蒽环类抗生素.在对越野他汀生物合成基因簇的研究中,构建了3,5-差向异构酶基因kstD3的基因中断突变株mKOSD3,该菌株中一种新的天然产物因产量较野生型有所提高而被发现.分离新化合物并进行结构鉴定,结果显示该化合物是异醌环素B C-3’’位脱氧的结构类似物,命名为脱氧异醌环素B.生物活性测试表明,相比于异醌环素B,其体外细胞毒性明显降低.进一步的基因敲除实验发现,基因簇中的kstD5编码的是一个对糖基底物识别不专一的糖基转移酶,这为利用该酶的特性获得更多蒽环类衍生物奠定了基础.     

化学发光法测定几种天然产物的抗自由基活性

为从天然产物中筛选出具有较好抗自由基活性的药物,利用鲁米诺 H2O2 CuSO4化学发光体系,测定了几种天然产物的抗自由基活性.结果表明抗自由基活性顺序为速溶茶>玉米须水提物>大豆异黄酮>Vc>刺槐花>花生壳丙酮提取物>玉米须醇提取物≈怀山药醇提物.     

天然产物衍生物化学库的组合合成

天然产物在药物化学和化学生物学中发挥着重要作用。目前,组合化学技术在合成天然产物衍生物化学库中的应用也越来越受到重视。本文综述了近5年来报道的组合合成天然产物衍生物化学库的一些例子。     

海洋放线菌Streptomyces sp.124092中的细胞毒活性成分

对海洋放线菌Streptomyces sp.发酵液的提取物进行柱层析分离, 得到5个化合物. 经MS, NMR, 1H-1H COSY, HSQC和HMBC等数据鉴定, 其结构分别为3-氨基-丙酸对甲苯酯(1)、6-Amino-3-(4-hydroxybenzyl)-1,4-diazonane-2,5-dione(2)、正丁基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)、大豆苷元(4)和1H-3-吲哚甲酸(5). 其中化合物1和2为新化合物, 细胞毒活性测试结果表明, 化合物1~4对人肝癌细胞(SMMC-7721)具有不同程度的生长抑制活性.     

天然产物化学研究的挑战和机遇

本文论述了目前我国天然产物化学研究中所存在的问题以及面临的挑战和机遇,同时就如何促进我国天然产物的新结构、新功能及其合成化学等方面的原始性创新研究和相应的对策进行了评述。     

用组合化学建立天然产物类似物库

天然产物是药物先导化合物的重要来源.组合化学技术在天然产物的研究中起着越来越重要的作用.目前已构建并合成了许多以天然产物为模板的化合物库,为基于天然产物的药物研究开辟了广阔的空间.     

天然产物液体组分饱和蒸汽压间接测定实验方法

根据物理化学中的相平衡体系热力学理论设计了间接测定天然产物液体组分饱和蒸汽压数据的实验方法,采用改进的Ellis或Rose平衡釜测定不同压力下高浓度的天然产物溶液汽液平衡数据,推算不同温度下天然产物液体组分的饱和蒸汽压,回归出Antoine方程的各参数A,B,C,建立天然产物液体组分饱和蒸汽压与温度的关联式.应用该方法测定了蒎烷、对孟烷与长叶烯的饱和蒸汽压,所得结果与文献值吻合良好,为天然产物液体组分饱和蒸汽压的实验测定与关联提供了一种便捷的途径.     

多环型Xanthone类天然产物的合成研究进展

多环型xanthone类天然产物是一类具有高度氧化态和六环骨架结构的天然产物.目前分离得到的此类化合物主要来源于放线菌.由于这类化合物具有结构特独、广泛的抗细菌活性、一定程度的抗真菌活性以及良好的抗肿瘤活性,吸引了大量有机合成和药物化学等领域学者的关注.近十年来,相关的生物和化学合成以及药物化学研究报道明显增多,主要总结了多环型xanthone类天然产物的合成研究进展.     

海洋放线菌S592次级代谢产物及其体外抑菌活性研究

对海洋放线菌S592的次级代谢产物以及体外抑菌活性进行研究.将菌株S592进行大量发酵,采用色谱方法对菌株发酵产物进行分离纯化,通过波谱技术对所获单体化合物进行结构鉴定,并测定化合物的体外抑菌活性.从海洋放线菌S592中分离得到6个化合物,含2个螺环抗生素lobophorin类化合物,1个环肽类化合物,2个苯甲酰胺类化...