积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基、C-11位氢、C-28位羧基进行结构改造,合成了13个新的积雪草酸衍生物,其结构经MS及1H NMR等确证。采用MTT法,选用高表达人癌细胞(He La、Hep G2和BGC-823)对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所测化合物对He La、Hep G2和BGC-823肿瘤细胞的抑制活性均明显强于积雪草酸,其中化合物I4和II4对He La、Hep G2和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。     

积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强.     

β-环糊精流动相添加剂法分离测定积雪草总苷元中的羟基积雪草酸

以β-环糊精为流动相添加剂,采用反相高效液相色谱法于C18反相柱上拆分了羟基积雪草酸及其同分异构体,建立了积雪草样品中羟基积雪草酸含量的测定方法,探讨了β-环糊精浓度、流动相pH对同分异构体分离度的影响。结果表明:当流动相为甲醇-水（体积比为65∶35）,pH为4时,同分异构体的分离度随着β-环糊精浓度的增加而增大;羟基积雪草酸在0.1~5.0 g/L范围内,峰面积与浓度呈线性关系（r2=0.9989）,说明该法适用于羟基积雪草酸的含量检测及有关药品的质量控制。     

双黄酮类化合物的合成研究进展

双黄酮类化合物属于黄酮类化合物,具有很多的药理活性如：抗氧化、抗肿瘤、抗炎和抗感染等,许多研究表明双黄酮类化合物的抗氧化、抗炎及抗肿瘤作用优于单黄酮类化合物。由于其独特的分子结构和广泛的药理活性,日益增加的需求使得越来越多的研究者们开始研究其合成方法。本文对双黄酮类化合物的合成方法及其药理活性进行综述,并对各种方法的优缺点进行总结,为进一步研究合成与设计具有药理活性的双黄酮类化合物提供参考,为新药研究与开发提供更加简便高效的方法。     

1,2,4-三唑类化合物的合成及其农用活性研究进展

1,2,4-三唑类化合物是生物活性分子的重要结构单元,具有多种药理活性,特别是在抗真菌、杀虫和除草等农用活性方面得到广泛应用。本文对部分1,2,4-三唑环上的活性位点改性研究及其在农用活性方面的应用进行了总结归纳,期望为后期该类化合物的设计合成及农用活性研究提供参考和借鉴。     

染料木素的化学修饰研究进展

大豆异黄酮染料木素具有抗氧化活性、心血管保护、抗癌、抗炎、抗溃疡及雌激素等多种药理功能。本文综述了染料木素的化学修饰研究进展,为进行前药分子设计、寻找活性化合物提供依据。     

红厚壳属植物化学成份及药理活性研究进展

综述了近年来对红厚壳属植物中的化学成分及药理活性研究，重点讨论了18种 红厚壳属植物中Zhao吨酮类，香豆素类，黄酮类和萜类的化学成分，并讨论了它们 的药理活性。     

四羧基酞菁配合物修饰电极氧化草酸及L－半胱氨酸的活性

四羧基酞菁配合物修饰电极氧化草酸及Ｌ－半胱氨酸的活性董国孝李纪生（中国科学院化学研究所，北京１０００８０）庄瑞舫（南京大学配位化学研究所，南京２１００９３）关键词四羧基酞菁修饰电极草酸Ｌ－半胱氨酸循环伏安法金属酞菁配合物由于结构稳定、色彩鲜艳，已作为...     

草酸处理对丙烷氨氧化催化剂Sb-V-O结构和催化性能的影响

以不同量的草酸处理钒的起始原料,采用共沉淀法制备了VSb3混合氧化物催化剂,运用N2低温吸附、X射线衍射、X射线光电子能谱和H2程序升温还原等方法对催化剂进行了表征,并考察了其在丙烷氨氧化反应中的催化性能.结果表明,草酸的处理可使所得样品中V处于较低的价态,从而有利于活性相SbVO4的生成.当草酸/V(摩尔比)为3时,所制VSb3混合氧化物中存在较多的活性相SbVO4,且其表面具有适量Sb和V的分布,使催化剂具有良好的氧化/还原性能平衡,因而在丙烷氨氧化反应中表现出更高的活性和丙烯腈选择性.     

3,4-二氢-4-氧嘧啶并[4,5-b]喹啉类化合物的合成

Althuis等曾研究了一系列新的3,4-二氢-4-氧嘧啶并[4,5-b]喹啉-2-羧酸抗敏剂的结构与活性的关系^[1],得到比DSCG高400倍的药理活性.但对3-位N上取代基结构变化对药理活性的影响尚未见报道。     

轻稀土离子选择电极的试制

我国稀土资源丰富,已在工、农业生产等方面得到了广泛应用,为适应稀土研究与应用的需要,我们试制了稀土离子电极。Takasaka等在铜片上涂活性材料,做成直接接触式稀土电极,因该电极零位变化大,重现性差,我们进行了改进,试制了内充溶液式的稀土离子选择电极。试验选定了活性材料的制备条件,胶粘剂的组成,内充溶液等。测试了电极的性能,并应用这种电极测定草酸镧,草酸镨的溶解度,获得了满意的结果。     

稀土盐及配合物药理活性概述

现代研究表明,稀土盐及配合物具有很好的药理作用。稀土金属具有特殊的电子结构、成键特征以及高配位数,与具有药理活性的天然产物形成配合物后,能增强或拓展原配体的药理作用,同时稀土元素的毒性大大降低。大量的研究实验证明,稀土配合物的毒性比许多有机合成药物或过渡金属配合物的毒性低,通过口服或外用稀土配合物未发现其在体内积累。对稀土盐在抗菌、抗炎等方面及稀土配合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、镇痛等方面的药理活性做一概述,为稀土的合理开发利用提供参考。     

7,10—二芳基—六氢（四氢）苯并[C]吖啶—8—酮的合成

吖啶及吖啶酮类化合物具有广泛的药理活性,其中许多化合物具有明显的杀菌、抗炎、增强记忆、镇痛和抗癌等活性。如早年开发的抗癌药物山柚柑碱(Acronycine)就具有显著的抗癌作用,且抗瘤谱较广。近年来抗癌新药安吖啶(Amsacrime)在临床上用于治疗急性白血病收到疗效后,对吖啶及吖啶酮衍生物的合成及抗癌活性研究日渐增多。已测定了一些化合物     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要二萜类活性成分之一. 近年来药物及有机化学工作者发现穿心莲内酯及其衍生物具有抗肿瘤, 抗HIV, α-葡萄糖苷酶抑制等活性, 由于其广泛的药理活性而倍受人们的关注. 作者对穿心莲内酯衍生物的合成进行了综述.     

10H-茚并[1,2-b]喹啉及其衍生物的合成

杂环化合物大多具有一定的生物活性,而喹啉类杂环化合物是具有生物活性和药理活性最常见的一类杂环化合物.很多喹啉衍生物具有杀菌、抗菌、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等生物活性和药理活性[1].大部分喹啉衍生物是通过化学方法合成出来的,如磷酸氯喹(Chloroquine phosphate)、扑疟喹(Plasmoquine)、磷酸伯喹(Primaquine phosphate)等抗疟疾药物[2].     

柿叶中化学成分及其药理作用研究

对柿叶中具有药理活性的物质,特别是黄酮类、维生素C及有机酸类和萜类等的种类、结构和药理作用进行了综述,对功能性柿叶保健品的研发和人们日常生活中对心脑血管和内脏出血病症的预防改善有重要指导意义。     

1-取代-1,4,5,6-四氢(及1,6-二氢)-6-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成

哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,合成哒嗪酰肼[3],将其酰肼与糖基异硫氰酸酯或芳香烃异硫氰酸酯反应,合成哒嗪酮酰氨基硫脲及衍生物.其药理活性有待测试.     

有机锗倍半氧化物及倍半硫化物的合成

有机锗化合物具有广谱药理活性,特别是抗肿瘤活性,其中有机锗倍半氧化物和倍半硫化物具有显著的抗癌活性。在我国这方面的研究却很少,为进一步研究有机锗的药理活性,我们合成了未见报道的一系列有机锗倍半氧化物和倍半硫化物,并分离了它们的中间体。     

铁氧化物/草酸/UVA体系中2-硫醇基苯骈噻唑的光化学降解

 用水热法合成纯γ-FeOOH粉末, 然后分别在250, 320, 420和520 ℃下煅烧得到IO-250等4种铁氧化物. XRD结果表明, 煅烧后得到的IO-250和IO-320为γ-Fe2O3和α-Fe2O3混合相, IO-420和IO-520为纯α-Fe2O3相. N2吸附结果表明, 随煅烧温度升高,铁氧化物比表面积减小. 铁氧化物与草酸悬浮液在紫外光照射下建立了一个铁氧化物/草酸/长波紫外线(UVA)类光Fenton体系,以2-硫醇基苯骈噻唑(MBT)为目标污染物测试了该体系的催化活性. 结果表明, 该体系能有效降解MBT, 不同铁氧化物组成的体系光化学活性依次为IO-320＞IO-250＞IO-420＞IO-520＞γ-FeOOH. 铁氧化物剂量和草酸的初始浓度显著影响体系的光化学活性,不同铁氧化物最佳剂量不同; 草酸能显著促进MBT光化学降解, 在各体系中其最佳浓度均为1.0 mmol/L. 反应过程中Fe2+和Fe3+的浓度及溶液pH值的变化均与铁氧化物的种类和草酸的初始浓度有关.     

丹参脂溶性成分结构优化研究进展

丹参作为一种传统中药在临床上广泛应用于心脑血管疾病的治疗,对其有效成分及衍生物的研究一直是国内外的研究热点.丹参的有效成分主要分为脂溶性成分和水溶性成分,其脂溶性成分具有多种药理活性,但因其水溶性不足、生物利用度低的缺点限制了临床应用.为了能够推进丹参脂溶性成分的临床应用,研究人员以丹参脂溶性成分为先导化合物进行结构优化,以期能够提高其类药性.综述了近年来丹参主要脂溶性成分的结构优化及相关药理活性的研究进展,总结了主要脂溶性成分的成药性结构优化策略以及该类衍生物的合成方法,阐述了不同位置结构优化对药理活性的影响,旨在为丹参脂溶性成分创新药物的研发提供新的研究思路.