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价廉易得的L-亮氨酸先以苄基同时保护氨基及羧基得(S)-2-(二苄胺基)-4-甲基戊酸苄酯,进而在碱性条件下与乙腈发生亲核取代反应得(S)-4-(二苄胺基)-6-甲基-3-氧代庚腈,再经硼氢化钠选择性还原羰基得(3S,4S)-4-(二苄胺基)-3-羟基-6-甲基庚腈,用双氧水氧化得(3S,4S)-4-(二苄胺基)-3-羟基-6-甲基庚酸,最后在Pd(OH)2/C-H2作用下脱掉苄基得到(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸,即(3S,4S)-statine。整个合成路线总产率为33.6%。 相似文献
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成. 以廉价、易得的L-(-)-苹果酸为起始原料, 经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯, 合成总收率为56.7%. 所有中间体和最终产物均由ESI-MS, 1H NMR和13C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较. 该方法原料易得、操作简便、收率良好, 产物容易分离纯化, 是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线. 相似文献
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(S)-2-乙氧基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯的合成;二乙氧基乙酸乙酯;Horner Wadswordth Emmons反应;催化氢化;化学拆分;(S) 乙氧基(羟基苯基) 相似文献
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A very efficient and practical procedure for preparation of ( S)-( - )-ofloxacin has been developed (10 steps, overall yield ≥ 45 % ) . The key step of this approach is the regioselective nucleophilic substitution of 2-position fluorine atom of 2,3,4-tirfluoronitrobenzene by (S)-glycerol acetonide. 相似文献
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Xin Bo ZHOU Cui Fang LIN Song LI 《中国化学快报》2005,16(10):1301-1304
The synthesis of (S)-2-(3-arylacrylamido)-3-{4-[2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)etho- xy]phenyl}propanoic acids is described. Their structures were confirmed by ^1H-NMR. 相似文献
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以(S)-2-氨基丙醇和氯乙酰氯为起始原料,经酰化和环合反应制得(S)-5-甲基吗啉-3-酮(4); 4经还原制得(S)-3-甲基吗啉(5); 5与4-溴-2-甲基苯甲酸酰化缩合合成了(S)-(4-溴2-甲基苯基)(3-甲基吗啉)-甲酮,总收率57%,其结构经1H NMR 和 13C NMR确证。 相似文献
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V. A. Soloshonok N. Yu. Svistunova V. P. Kukhar' A. O. Gudima N. A. Kuz'mina Yu. N. Belokon' 《Russian Chemical Bulletin》1992,41(5):922-925
The reaction of the Ni(II) complex of the Schiff base of glycine with (S)-2-N-(N1-benzylprolyl)-o-aminobenzophenone with diethyl-3-bromo-2-hydroxypropyl phosphonate yields the corresponding complex from which (2R, 3S)-2-amino-3-hydroxy-5-phosphonovaleric acid is separated with HCl.See [1] for Communication 6.Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry, Ukrainian Academy of Sciences, 252660 Kiev; N. A. Nesmeyanov Institute of Organoelemental Compounds, Russian Academy of Sciences, 117813 Moscow. Translated from Izvestiya Akademii Nauk, Seriya Khimicheskaya, No. 5, pp. 1172–1175, May, 1992. 相似文献
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(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)是合成抗癌药物克唑替尼的关键手性前体。本文以1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙酮为起始原料,利用二异松莰基氯化硼[(-)-Ipc2BCl]不对称还原制得光学纯的2;并将中间体2经Mitsunobu反应、还原、溴代、 Suzuki偶联及脱除Boc保护合成克唑替尼,其结构1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。对关键中间体2的合成条件进行了优化,并其对反应机理进行了推测。 相似文献