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自二甲苯开始,经六步反应,合成对-、间-及邻-[双-(2-氯乙綦)氨甲基]苯丙氨酸双盐酸盐(Ⅲa,Ⅲb及Ⅲc,其代号分别为AT-290,AT-582及AT-581)。上述化合物对某些动物肿瘤具明显的抑制作用(其中Ⅲa并已介绍至临床试用)。 相似文献
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1.本文叙述自邻位取代-对硝基甲苯(Ⅴ)开始经过六步反应合成了邻位取代-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸(Ⅳ);取代基是:甲氧基,氟,氯,溴和碘. 2.合成了二肽衍生物:α-甲酰氨基-β-{邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]-苯}丙酰-苯丙氨酸乙酯(Ⅻ)和α-甲酰氨基-β-{邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)氨基]苯}丙酰-缬氨酸乙酸(Ⅷ). 3.邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸(Ⅳa)对肉瘤180、梭形细胞肉瘤、艾氏腹水瘤、Yoshida腹水瘤、Guerin癌和Walker瘤都有显著的抑制作用. 相似文献
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1.本文叙述了从2,4-二硝基苯甲醛开始经过七步反应合成6-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵb). 2.从相应的硝基吲哚-2-羧酸(Ⅶa和Ⅶb)经还原,羟乙基化,氯化,水解制成5-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵa)和7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵc). 3.制备了双-(β-氯乙基)-吲哚-2-甲酰胺(ⅩⅥ),吲哚-2-甲酰-乙烯亚胺(ⅩⅦ)和3-碘代吲哚-2-羧酸(ⅩⅧ)业已制备. 相似文献
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1.自对-双(2-羟乙基)氨基苯甲酸乙酯(Ⅺ)开始合成对-双[2-溴(或碘)乙基]-氰基-ω-溴代苯乙酮一六甲撐四胺盐(Ⅵ,Ⅶ)。2.巳合成对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅷ)和对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮的异硫脲盐(Ⅸ)。3.化合物Ⅵ,Ⅶ在组织培养试验中对HeLa细胞具显著的抑制作用,Ⅷ,Ⅸ的作用较弱。 相似文献
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邻甲氧基对[双(2-氯乙基)氨基]苯丙氨酸(Ⅰ)具有显著的抗肿瘤作用.它对多种动物肿瘤如小鼠肉瘤 S-180、梭形细胞肉瘤、金生肉瘤及吉田肉瘤等均有较强的抑制作用.临床使用的结果表明,它对慢性粒细胞性白血病、何杰金氏病、乳癌等亦有明显的疗效.本文报导了Ⅰ的二种对映体,D-Ⅰ和 L-Ⅰ的合成. 相似文献
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1.本文叙述三系列共十九种与放线菌素有关的类似物——吩噁嗪酮-(3)衍生物的合成。 2.2-硝基3-甲氧基-4-取代基-苯甲酸(Ⅳa—c,R=OCH_3、OC_2H_5及CH_3)与强碱水溶液共热时,可选择水解邻位于硝基的醚键,生成相应的邻硝基酚衍生物(Va—c)。 3.作者等提出一将邻-氨基酚类化合物(Ⅻa、Ⅻc、Ⅻd及Ⅻi)氧化成2-氨基-吩噁酮-(3)衍生物(ⅩⅫa、ⅩⅫc、ⅩⅫd及ⅩⅫi)的新方法,即在中性乙醇溶液中以钯-炭或Raney镍为催化剂,用空气氧进行氧化。此法操作简便,产量尚佳,克服某些邻-氯基酚类化合物在磷酸缓冲液或碳酸铵稀醇溶液中溶解度小的困难。 4.初步药理实验结果表明,肉瘤180(固体型)对某些所合成的化合物敏感。结果将在他处发表。 相似文献
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1-羰基-1,2,3,4-四氢菲(Ⅰ)与二乙醇胺盐酸盐及36%甲醛水溶液在95%乙醇中进行Mannich反应,除得到Mannich碱1-羰基-2-[N-双(β-羟乙基)-氨次甲基]-1,2,3,4-四氢菲盐酸盐(Ⅱ)外,还得到少量的1-羰基-2-次甲基-1,2,3,4-四氢菲(Ⅲ)及其二聚物(Ⅴ)。此反应若在无水乙醇中进行,三小时内主要生成Mannich碱(Ⅱ)。反应时间若延长至廿小时以上,剐所得主要产物为二聚物(Ⅴ)。反应若在异戊醇中进行,虽仅一小时左右,亦生成较大量的副产物(Ⅴ)。化合物(Ⅱ)极不稳定,在甲醇-水溶液中稍热即失去胺基而成Ⅲ。Ⅲ在苯溶液中,以5%鈀-炭为催化剂,很顺利地氢化成1-羰基-2-甲基-1,2,3,4-四氢菲(Ⅳ)。Ⅲ的二聚物(Ⅴ)与羟氨盐酸盐不形成肟。Ⅰ与多聚甲醛在乙醇钠催化作用下缩合,形成2,2'-次甲基-双(1-羰基-1,2,3,4-四氢菲)(Ⅵ),此物经证明与Ⅴ有区别。Ⅰ与氮芥盐酸盐及36%甲醛水溶液在乙醇中反应生成1-羰基-2-[N-双(β-氯乙基)-氨次甲基]-1,2,3,4-四氢菲盐酸盐,由此可得相应的游离胺(Ⅶ)。 相似文献
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1 引 言2 乙基 4 羟基 5 甲基 3( 2H) 呋喃酮也叫酱油酮 ,是 1 988年才投放市场的新型香料。在结构上与呋喃酮、麦牙酚结构相似。它具有甜的、水果香味 ,主要用于水果、咖啡、面包和烟草的香精配制。酱油酮是天然存在的 ,首先从日本酱油中分离出来 ,后来又从咖啡和甜瓜中分离出来。酱油酮具有一定的酸性 ,是一个极性分子 ,很难从反应体系的水中分离出来。虽然红外光谱 ,紫外光谱 ,核磁共振及质谱都可以用于分析酱油酮 ,但是 ,由于酱油酮具有烯醇式互变异构体 ,HPLC是首选的分离分析方法。酱油酮可以由糖在酶催化下进行生物合成… 相似文献
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分别用吡咯烷酮和N-甲基吡咯烷酮为原料,经侧链化、还原水解和N-甲基化反应合成了抗过敏新药氯马斯丁的关键中间体N-甲基-2-(β-羟乙基)吡咯烷,获得了较高的总收率. 相似文献
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