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《有机化学》2016,(12)
汉黄芩素(wogonin,5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮)是传统中草药黄芩的有效成分之一,其抗肿瘤活性显著,且对肿瘤细胞的杀伤作用有其独特的机制.目前报道的化学合成法大多总收率较低,反应条件苛刻或原料来源困难.笔者以2,4-二苄氧基-6-羟基苯乙酮与苯甲醛为原料,经Claisen-Schmidt缩合、氧化关环得到5,7-二苄氧基黄酮,通过对5,7-二苄氧基黄酮的8-位碘代、硼酸酯化和氧化从而高效引入8-位羟基,再经甲基化和脱苄基保护完成汉黄芩素的克级合成,总收率大于70%,且反应条件温和、无需柱层析,适合规模化生产.为该类化合物的进一步结构修饰、活性和机制研究提供了保障. 相似文献
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为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物。新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)等技术手段进行了结构确证。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性。结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC5010μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素。 相似文献
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用毛细管区带电泳 -电化学检测法测定了黄芩及其制剂中黄芩素和黄芩甙的含量。研究了电极电位、电解液酸度和浓度、电泳电压及进样时间等对电泳的影响 ,得到了较为优化的测定条件。以直径为300μm的碳圆盘电极为检测电极 ,电极电位为0.90V(vsSCE) ,在100mmol/L硼酸盐缓冲液(pH9.0)中 ,上述两组分在8min内完全分离。黄芩素和黄芩甙浓度与电泳峰电流分别在5.0×10 -7~1.0×10 -3mol/L和1.0×10 -6~1.0×10 -3mol/L范围内呈良好线性 ,检出限分别为2.24×10 -7mol/L和5.48×10 -7mol/L。7次测定分别含5.0×10 -4mol/L黄芩素和黄芩甙试样溶液 ,峰高的相对标准偏差分别为3.53%和4.03%。 相似文献
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以汉防己甲素为原料,经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素(2); 2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物(4a~4f),其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了4a~4f对人早幼粒白血病细胞(HL60)和人肺癌细胞(A549)的抑制活性;并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察4a~4f对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明:4b, 4c和4e对HL60和A549有一定的抑制活性; 4b和4c对受体酪氨酸激酶FGFR1的抑制活性大于50%。 相似文献
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使用β-二酮和一种醛类和铵盐在无水二甲基亚砜溶液中共热,并通入干燥的空气做为氧化剂,可一步得到相应的嘧啶类化合物。实验中已用此法合成了五 相似文献
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黄芩及其制剂中黄芩素和黄芩甙的毛细管区带电泳—电化学检测 总被引:3,自引:0,他引:3
用毛细管区带电泳-电化学检测法测定了黄芩及其制剂中黄芩素和黄芩甙的含量。研究了电极电位、电解液酸度和浓度、电泳电压及进样时间等对电泳的影响,得到了较为优化的测定条件。以直径为300μm的碳圆盘电极为检测电极,电极电位为0.90V(vsSCE),在100mmol/L硼酸盐缓冲液(pH9.0)中,上述两组分在8min内完全分离。黄芩素和黄芩甙浓度与电泳峰电流分别在5.0×10 相似文献
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黄芩素和黄芩苷与人血清白蛋白相互作用的光谱研究 总被引:1,自引:0,他引:1
采用荧光光谱、紫外-可见光谱和表面增强拉曼光谱研究了黄芩素和黄芩苷与人血清白蛋白的相互作用, 得到了分子间的结合状态和吸附形态方面的信息. 通过比较黄芩素和黄芩苷的普通拉曼和表面增强拉曼光谱, 确立了黄芩素和黄芩苷的正常构象, 同时考察了结合上人血清白蛋白后不同浓度黄芩素和黄芩苷的吸附方式差别. 相似文献
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黄芩素在一定的电位范围内具有明显的电化学信号,Al3+的加入对于黄芩素的电信号具有显著的抑制作用,且氧化峰电流的降低值ΔI p与Al3+浓度呈良好的线性关系,基于此建立了方波伏安法测定Al3+的新方法。通过对支持电解质、黄芩素的浓度、加入顺序等条件进行优化,发现在2.0×10-8~5.0×10-7mol/L和5.0×10-7~8.0×10-6mol/L范围内,ΔI p与Al3+浓度成正比,检出限为2.2×10-8mol/L;并对油条中的Al3+进行了检测。同时,利用循环伏安法、紫外光谱法等初步探讨了黄芩素与Al3+的作用机理,研究发现黄芩素在玻碳电极上发生了2电子2质子的电化学转移行为,且其电极氧化过程受到吸附作用控制;加入Al3+后,二者生成了一种新型络合物,导致黄芩素的电化学活性显著降低。 相似文献
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黄芩素可通过电子转移效应猝灭聚乙烯亚胺(PEI)包覆的锰(Mn)掺杂硫化锌(Zn S)量子点(PEIMn/Zn S QDs)的室温磷光。基于上述原理,建立了一种简单、快速测定黄芩素含量的室温磷光检测方法,PEI-Mn/Zn S QDs以水相共沉淀法获得。结果表明:当pH=8.0,反应时间为10 min时,量子点的磷光猝灭程度与黄芩素浓度呈良好的线性关系,线性范围为0.07~0.60 mg·L~(-1),方法检出限为0.039 mg·L~(-1),相关系数(r)为0.997,相对标准偏差为4.1%,实际样品的检测回收率为96.0%~100.7%。所建立的方法可有效避免常见离子和氨基酸等的干扰,适用于黄芩饮片及血清中黄芩素含量的快速测定,有望应用于医药行业中黄芩素含量的测定分析,也为其他药物基于量子点电子转移机制的检测提供了技术依据。 相似文献
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本文报道了天然昆虫拒食剂茼蒿素的一些新类似物的合成。整个工作以取代的呋喃丙醇为前体, 经间氯过氧苯甲酸氧化、Luche还原、双键环氧化、酸催化的螺环缩酮化以及自由基媒介的脱水反应给出目标产物。 相似文献
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